一、抗生素
一青黴素類
阿莫西林
【其他名稱】羥氨苄青黴素,阿莫仙。鈉鹽:阿莫西林鈉。三水物:三水羥氨苄。無水物:無水羥氨苄
【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶,在弱堿性溶液中易溶。三水合物216~218℃,熔融同時分解。
【藥理毒理】本品是半合成廣譜青黴素。作用較氨苄青黴素強。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、白喉杆菌、破傷風杆菌、梭狀芽孢杆菌等有較強殺菌作用。口服後75%~90%吸收。口服0.25、0.5和1後分別為5.1、10.8和20.6。膽汁和尿中濃度較高。有腦膜炎症時通過血腦屏障。
【臨床應用】用於敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、軟組織等感染。
【不良反應】與青黴素有交叉過敏反應。可見惡心、腹脹、腹瀉或皮疹、蕁麻疹、疲倦、藥熱、頭痛等。偶見嗜酸性粒細胞增多或白細胞下降及二重感染。
【注意事項】①對青黴素過敏者禁用。②丙磺舒可提高本品血濃度,延長半衰期。③不可與慶大黴素、卡那黴素等混合注射。④肌內注射宜深、宜慢。⑤可引起二重感染。⑥用前需做青黴素鈉的皮內試驗。
【用法用量】口服,成人每次0.5~19,每日3~4次,飯後服。兒童每日每公斤體重50~100,分3~4次服。
氨苄西林虱卞四補
【其他名稱】氨苄青黴素,安必林,安必仙,安比西林。鈉鹽:氨苄西林鈉。無水物:無水氨苄西林。三水物:三水氨苄西林
【一般性狀】其鈉鹽為白色或類白色的粉末或結晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。
【藥理毒理】本品為廣譜半合成青黴素。作用於大腸杆菌細胞壁上對革蘭陰性菌和陽性菌均有抑製作用,對大腸杆菌、流感杆菌、沙門菌、誌賀菌和部分變形杆菌的抗菌作用較強。口服吸收不完全,大部分從尿和膽汁中排泄,膽汁中濃度平均為血濃度的3倍。器官組織的分布濃度以腎髒為最高,心、脾、肌肉次之。肌內注射0.5,約0.5~1小時12。本品蛋白結合率約20%,約1~1.5小時。
【臨床應用】用於大腸杆菌、變形杆菌、非溶血性鏈球菌等引起的尿道感染,流感杆菌、肺炎鏈球菌等引起的呼吸道感染,傷寒沙門菌、誌賀菌等引起的膽道和腸道感染。
【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹,尚可出現粒細胞減少症、腎病。肌內注射後局部疼痛明顯。
【注意事項】①青黴素過敏者禁用。②出現輕型皮疹給抗組胺藥,注意觀察,嚴重者停藥。③與丙磺舒合用可提高血濃度;與慶大黴素合用有協同作用,不宜在同一針筒或輸液瓶內使用。④膽汁中濃度高,適用傷寒帶菌者。
【用法用量】肌內注射,成人每日2片,每4~6小時1次。靜脈滴注,每次1~2,溶於100輸液內,靜脈滴注1小時,每日3~4次,必要時每4小時1次。兒童每日每公斤體重50~100,分次給藥。
複方阿莫西林
【其他名稱】安美汀,安滅菌,奧格門汀,阿莫克拉
【組成成分】本品為阿莫西林與棒酸鉀的複合製劑,每片含阿莫西林250、棒酸鉀125。
【藥理毒理】本品所含的棒酸鉀為口一內酰胺酶抑製劑。可使羥氨苄青黴素避免內酰胺酶的破壞而失去抗菌活性。組成複方可產生協同作用,擴大抗菌譜,增強抗菌作用,對於耐阿莫西林的細菌顯示了與敏感菌相同的抗菌作用。抗菌譜包括革蘭陽性菌和陰性菌:需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、棒狀杆菌屬、炭疽杆菌、消化球菌屬、流感杆菌、大腸杆菌、枸櫞酸杆菌、奇異變形杆菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、腦膜炎雙球菌等。口服迅速吸收,約1小時。血清蛋白結合率低,劑量的約70%以遊離態存在血清中,主要經腎排泄。
【臨床應用】用於呼吸係統、泌尿生殖係統、皮膚和軟組織感染,淋病等。
【不良反應】常見腹瀉、惡心、皮疹或蕁麻疹、嘔吐和陰道炎,偶有腹部不適或腸胃脹氣和頭痛。罕見暫時性血清轉氨酶及尿素氮升高、嗜酸性粒細胞增多等。
【注意事項】①對青黴素過敏者禁用。②本人及家屬有遺傳性過敏體質者、嚴重腎功能障礙者及孕婦慎用。
【用法用量】口服,成人每次1片,每日3次;嚴重感染每次2片,3次。