正文 第二章 心血管用藥物(一)(1 / 3)

一、抗高血壓藥

安降樂

【藥理毒理】本品為一長效降壓藥。服1片可維持24小時。地舍平為利血平的衍生物,降壓強度為利血平的一半,中樞鎮靜作用也較弱,不會產生利血平的不良反應。甲氯噻嗪為氫氯噻嗪的衍生物,具有溫和、長效的利尿降壓作用,可增強降壓效果,也可避免因服利血平類藥物引起的水腫。兩藥合用劑量降低,不良反應減少,維持時間長,降壓效果顯著。

【臨床應用】原發性高血壓。

【不良反應】少數病例服藥後可能產生類似噻嗪類和利血平樣不良反應如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、光敏性皮炎、頭痛、體重增加、消化性潰瘍加重、鼻出血;有時還可引起血尿素氮、血尿酸濃度增高,誘導痛風發作和血糖升高;少數病例曾見血液疾病,如血小板減少症、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等,也有引發黃疸和急性胰腺炎的報道。

【注意事項】①肝、腎功能減退者,孕婦,痛風和糖尿病患者慎用。②用藥初期應檢查血液內電解質含量,如發現電解質失衡的早期症狀,如渴感、口幹、嗜睡、肌痛等,應立即停藥或減量。③增加劑量或延長治療,要防止引起堿中毒和低血鉀。服洋地黃病人,如同服本品要注意調整洋地黃劑量,以免由於血鉀的丟失而導致洋地黃中毒。④對本品或其他噻嗪類利尿劑過敏、嚴重或完全腎阻塞、肝昏迷前期、嚴重精神抑鬱、活動性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎者禁用。

【用法用量】口服,每日2~1片,如療效不理想,可增至2片,待血壓控製後再將劑量減至每日12~1片。

草酸萘呋胺酯

【其他名稱】腦加強,克拉瑞啶

【一般性狀】白色粉末;無臭。在水中易溶。約108℃。

【藥理毒理】本品為血管擴張藥,它直接作用於腦血管和末梢血管

平滑肌,產生擴張血管作用,同時有交感神經節後阻斷作用,還可提高細胞的氧化能力和抗平滑肌痙攣作用。本品可從胃腸道很快吸收,蛋白結合率為80%,可通過血腦屏障,為40~60分鍾。主要在肝髒代謝,經膽汁排出,部分由尿排出。

【臨床應用】用於治療外周及腦血管疾病。如急性和亞急性缺血性腦血管意外,中風恢複期或間歇性跛行等。

【不良反應】可引起惡心、上腹部疼痛及皮疹。

【注意事項】①對本品過敏者、房室傳導阻滯者禁用。②心功能不全,心髒傳導障礙及肝、腎功能不全者慎用。③妊娠婦女的用藥安全性尚未確立,在無更安全的藥品時,方可選用本品。④注射速度應緩慢,且不能與含鈣離子的溶液混合。

【用法用量】口服,每次100,3次。肌內注射和靜脈注射,每次40,每1~2次,7~14天,隨後改口服,每次100,每日3次。也可每次200加入輸液中靜脈滴注,每2次,7~10天為1療程。膠囊劑,每粒100。針劑,51:40。

苯磺酸氨氯地平

【其他名稱】阿洛地平、絡活喜。

【一般性狀】從乙酸乙酯中結晶,178~179℃。

【藥理毒理】本品為新型二氫吡啶類長效鈣拮抗劑。藥理作用和硝苯地平相似,但對血管選擇性更高。本品作用發生較慢,而持續時間長。本品與其他鈣拮抗劑不同的是對心髒傳導或收縮力無影響,故不會出現反射性心動過速。本品口服吸收較慢。約8~12小時,生物利用度幾乎100%,其消除半衰期長達35~50小時,達穩態血藥濃度則需7~8天。本品在肝髒廣泛代謝,大部分代謝產物從尿中排出,隻有不到10%以原形從尿排出。本品蛋白結合率約97.5%。

【臨床應用】治療各型高血壓和穩定型心絞痛。

【注意事項】肝功能損害者慎用。

【不良反應】本品高劑量時常見踝部和顏麵輕度水腫、潮紅、頭痛、眩暈、疲勞及胃腸道反應。偶有短暫升高,血紅蛋白、紅細胞數、白細胞數、血小板輕度減少等。低劑量時不良反應很少。

【用法用量】口服,每日1次,每次5~10。視病情可增至最大劑量10。

非洛地平

【其他名稱】,

【一般性狀】本品為結晶。水溶性極低。145度。

【藥理毒理】本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,作用與硝苯地平相似,通過擴張外圍阻力血管而降低血壓,其特點是對血管的作用較對心髒的作用強100倍,因此,在治療劑量時很少產生負性肌力、負性傳導作用。本品口服吸收完全,但顯著的“首過效應”使生物利用度僅為15%,約1~2小時,個體差異很大,可能與肝髒代謝能力不同有關。其蛋白結合率為99%,主要在肝髒代謝,75%通過腎髒排泄,25%由糞便排出。

【臨床應用】用於治療輕至中度高血壓,缺血性心髒病和心力衰竭。

【不良反應】常見不良反應往往出現於治療之始或增加劑量之時,長期治療較少出現。一般偶見外周紅腫、頭痛、頭暈、潮紅、乏力、嘔吐等。

【注意事項】孕婦與小兒禁用。

【用法用量】口服,一般為5,每日1次。對難治性高血壓病人起始劑量為每日2次,每次5,以後可增至每次10,每日2次。

尼索地平

【其他名稱】硝苯異丙啶,

【一般性狀】本品為黃色結晶或結晶性粉末;無臭,無味;遇光變質。在丙酮或氯仿中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

【藥理毒理】本品為鈣離子拮抗劑。可明顯降低外周血管阻力,增加冠狀動脈血流量,改善缺血區灌注,解除冠脈痙攣。有明顯降壓作用。同時拮抗血管緊張素Ⅱ、去甲腎上腺素對交感神經的作用,對抗由受體誘發的舒張壓升高。口服吸收好,約1小時。單劑約11.4小時,重複給藥為14小時。

【臨床應用】急性心肌缺血和高血壓,防治冠心病。

【不良反應】可見水腫、頭痛。

【注意事項】①重症充血性心功能衰竭患者慎用。②頭痛嚴重時應停用。

【用法用量】口服,每次5~20,每日1次。靜脈注射,每公斤體重1.5。

鹽酸尼卡地平

【其他名稱】佩爾地平。緩釋製劑:佩爾地平

【一般性狀】淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。在甲醇中溶解,在乙醇氯仿中微溶,在水或乙醚中幾乎不溶。179~185℃,熔融同時分解。

【藥理毒理】本品為鈣拮抗劑,通過抑製2+流入血管平滑肌細胞而發揮擴血管作用,且能抑製本品具有降壓,擴張腦血管而增加腦血流量,擴張冠狀動脈血管而增加冠脈血流量的作用。同時能使末梢血管阻力降低,心髒後負荷減輕,心肌氧耗量減少。本品主要從小腸吸收,其生物利用度約35%,口服20後,為30分鍾,為1.5小時,連續服用,第3天血中濃度達到穩態,多次給藥的為4小時。其蛋白結合率為97%,主要在肝髒代謝,大部分由糞便排出,小部分由尿排出。本品特點是對血管平滑肌作用最強,而對心髒抑製作用最小。

【臨床應用】各種缺血性腦血管疾病,如腦梗塞後遺症、腦溢血後遺症、腦動脈硬化等症。亦可用於風濕性心髒病及各類型心絞痛,尤其是變異型心絞痛。對急性心肌梗塞恢複期及陳舊性心肌梗塞都有效。並用於高血壓病的治療。

【不良反應】少數有過敏反應如皮疹,瘙癢;偶見胃部不適或惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹痛、便秘等胃腸道反應;有時出現顏麵潮紅、發熱感、心悸、血壓下降、下肢浮腫;偶見血清膽紅素堿性磷酸酯酶、、肌酸、肌酐值上升,如這些指標異常應停藥;其他還見有頭痛、頭重、眩暈、耳鳴、倦怠感、嗜睡、尿頻等反應。