抗組胺藥
阿伐司汀
【其他名稱】新敏樂,新敏靈,艾克維斯定
【一般性狀】本品從異丙醇中結晶。
【藥理毒理】本品為競爭性很強的組胺受體拮抗劑,屬曲普立定衍生物,無明顯抗擔堿能作用。難於通過血腦屏障,嗜睡作用輕。口服吸收完全,單劑量8的約1.5小時,約1.5小時,抗組胺作用可維持8小時。12小時後,80%以原形從尿排泄,13%由糞便排泄。
【臨床應用】用於過敏性鼻炎。
【不良反應】可見皮疹,罕見嗜睡現象。
阿司咪唑
【其他名稱】息斯敏,速力敏
【一般性狀】結晶。149.1℃。
【臨床應用】用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹。
【不良反應】長期服用可見食欲增強、體重增加。偶見血管神經性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹及其他過敏樣反應。也可見驚厥、感覺異常、肌痛關節痛、水腫、轉氨酶升高和肝炎等。
鹽酸西替利嗪
【其他名稱】仙特敏、疾立靜賽特讚,
【一般性狀】本品225℃;鉀鹽為吸濕性結晶。
【藥理毒理】本品係羥嗪在人體內的代謝物,具有選擇性的抗受體特性,且中樞鎮靜作用很小。本品抑製組胺介導的變態反應“早”期,並減少與變態反應“晚”期相關的炎症細胞移行及介質釋放。口服吸收迅速,約1小時,維持24小時,約10~11小時。在體內基本不被代謝,48小時內經尿排出體外。
【臨床應用】用於過敏性疾病。
【不良反應】偶見困倦、頭痛、口幹、疲乏、惡心、鎮靜等。
【注意事項】①12歲以下的兒童不推薦使用。②腎功能障礙者適當減量。③超劑量使用可引起致死性心律失常。④孕婦、哺乳期婦女禁用。
氯雷他定
【其他名稱】克敏能
【一般性狀】白色結晶。
【藥理毒理】本品為三環抗組胺藥,對外周組胺受體有高度選擇性,對中樞神經係統的,受體親和力弱,對乙酰膽堿受體或腎上腺素受體無作用。本品抗組胺活性長達18~24小時。口服後吸收迅速。在體內廣泛分布和代謝,其主要代謝產物有抗組胺活性。給藥沒有藥物蓄積。和血漿蛋白的結合率為97%~99%。服藥24小時後,約27%從尿排泄,10天後約40%從尿中消除,42%從糞便排泄。
【臨床應用】用於過敏性鼻炎,急性、慢性蕁麻疹。
【不良反應】嗜睡、乏力、頭痛、體重增加、口幹、惡心等。
【注意事項】①2歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。②對本品過敏者禁用。
美喹他嗪
【其他名稱】波麗瑪朗,
【一般性狀】白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在氯仿中極易溶解,在甲醇、正丁醇、苯和冰醋酸中易溶解,在乙醇、丙酮及醋酸乙酯中溶解,在醚中略溶,在石油醚中微溶,在水中不溶。遇光緩慢著色,無旋光性。
【藥理毒理】本品為選擇性拮抗受體的中效抗組胺藥。抑製肥大細胞脫顆粒,並可調節迷走神經緊張性,可抑製複發。有抗組胺作用和抗膽堿作用,對變應原引起的蕁麻疹有抑製作用,抗過敏作用持續時間較長。口服吸收快,2~4小時起效,約6小時,約18小時。體內分布廣,血管組織滲透性高。在肝內代謝,38小時後從體內消除,隨膽汁排出。
【臨床應用】用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、結膜炎、哮喘及皮膚瘙癢、濕疹。