第一節基本要求

★★【考點1】栓劑的概念與特點

1.栓劑栓劑指藥物與適宜基質製成腔道給藥的固體製劑。(A型題)

2.栓劑的特點(X型題)

(1)栓劑應有適宜的硬度和韌性,無刺激性。

(2)引入腔道後,在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解,且易與分泌物混合,逐漸釋放藥物。

(3)栓劑可作為局部與全身作用的治療。

(4)全身作用的栓劑,可避免肝髒首過效應。

【考點2】栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為:直腸栓、尿道栓、鼻用栓和耳用栓等,其形狀與重量各不相同。(X型題)

★★【考點3】質量要求(X型題)

(1)藥物與基質應混合均勻,外形完整、光滑、無刺激性。

(2)進入腔道後應能融化、軟化或溶解,並與分泌液混合,逐漸釋放藥物,產生局部或全身作用。

(3)有適宜的硬度,便於包裝、儲存與使用。

第二節栓劑基質

一、基質的作用與要求

★【考點】基質的質量要求

1.基質的作用使藥物成型;控製藥物的軟化和釋放。(X型題)

2.對理想基質的要求(X型題)

(1)室溫時具有適宜的硬度,塞入腔道時不致變形或碎裂,在體溫下易軟化,融化或溶解。

(2)與藥物混合後不起反應,不影響主藥的作用與含量測定。

(3)對黏膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應緩慢釋藥,全身作用栓劑應快速釋藥。

(4)基質性質穩定,貯藏過程中不發生理化性質變化,不易黴變等。

(5)具有潤濕或乳化性質,能容納較多的水。

(6)適用於熱熔法及冷壓法製備栓劑。

(7)油性基質的酸價應在0.2以下,皂化價應在200~245之間,碘價低於7,熔點與凝固點之差要小。

3.重點關注項目來源及化學組成;熔點;固化點;皂化價;酸價;碘價;水值。(X型題)

二、常用基質與附加劑

★【考點1】栓劑基質的分類

1.栓劑基質的分類可分為:油性基質、水溶性基質。(X型題)

2.油性基質包括:可可豆脂與各種半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯)。(X型題)

3.水溶性基質包括:甘油明膠、聚乙二醇、非離子型表麵活性劑類。(X型題)

★★【考點2】常用基質的性質、特點與應用

1.可可豆脂的性能與應用特點(B或X型題)

(1)天然產物,化學組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫時迅速熔化。

(2)具有多晶型(α、β、β′、γ),加熱與冷卻速度快結晶轉型,熔點降低,故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓餘熱使其全部熔化,以防止晶型轉化,降低熔點。

(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g水分(可可豆脂的水值)。

2.甘油明膠的性能與應用特點(B或X型題)

(1)塞入腔道後可緩慢溶於分泌物中,延長藥物的療效。

(2)常用量為水∶明膠∶甘油=10∶20∶70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關。

(3)易黴變,應加入抑菌劑,不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

3.聚乙二醇的應用特點(X型題)

(1)為避免刺激性可加入20%的水。

(2)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化,乙酰水楊酸與其形成複合物,巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。

4.聚乙二醇低熔點基質組成PEG1000∶PEG4000(96∶4)。(A或B型題)

5.聚乙二醇高熔點基質組成PEG1000∶PEG4000(75∶25)。(A或B型題)

6.非離子型表麵活性劑類包括:聚氧乙烯(40)、單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer188)。(X型題)