第一節基本要求
一、靶向製劑的特點和分類
★★【考點1】靶向製劑的概念和特點
1.靶向製劑也稱靶向給藥係統。通過適當的載體使藥物選擇性地濃集於需要發揮作用的靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內的某靶點的給藥係統稱為靶向製劑。（A型題）
2.成功的靶向製劑應具備的要素定位、濃集、控釋及無毒、可生物降解。（X型題）
3.靶向製劑的特點提高藥效，降低毒副作用，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和患者的順應性。（X型題）
★【考點2】靶向製劑的分類
1.按藥物靶向可到達的部位分類可分為三級：到達特定的靶組織或靶器官；到達特定的細胞；到達細胞內的某些特定靶點。（X型題）
2.按作用方式分類可分為三類：被動靶向製劑；主動靶向製劑；物理化學靶向製劑。（X型題）
3.被動靶向製劑（自然靶向製劑）進入體內的載藥微粒被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產生的體內分布特征。（A或B型題）
4.主動靶向製劑用修飾的藥物載體作為“導彈”將藥物定向地輸送到靶區濃集，從而發揮藥效的靶向製劑。（A或B型題）
5.物理化學靶向製劑用某些物理和化學方法使靶向製劑在特定部位發揮藥效。（A或B型題）
二、靶向性評價
★★【考點】衡量藥物製劑靶向性的參數
1.衡量藥物製劑靶向性的參數有三個：相對攝取率、靶向效率和峰濃度比。（X型題）
2.相對攝取率（ｒe）ｒe=（AUCi）P/（AUCi）S，ｒe＞1，表示有靶向性，ｒe＜1，則無靶向性。（A或B型題）
3.靶向效率（te）te=（AUCi）靶/（AUCi）非靶，te＞1，表示對器官有選擇性，te值越大，選擇性越強。（A或B型題）
4.峰濃度比（Ce）Ce∶Ce=（Cmax）p/（Cmax）s，Ce值越大，表示改變分布的效果越明顯。（A或B型題）
第二節被動靶向製劑
一、脂質體
★★【考點1】組成與特點
1.被動靶向製劑的類型包括：脂質體、乳劑、微球、納米囊和納米粒等。（X型題）
2.脂質體的定義將藥物包封於類脂雙分子層內而形成的微小泡囊，也稱為類脂小球或液晶微囊。（A或B型題）
3.根據脂質體結構中所包含的類脂質雙分子層數分類可分為：單室脂質體和多室脂質體。（X型題）
4.藥物被脂質體包封後其主要特點靶向性和淋巴定向性；緩釋性；細胞親和性與組織相容性；降低藥物的毒性；提高藥物的穩定性。（X型題）
★★【考點2】脂質體的重要理化性質
1.脂質體的兩個重要理化性質相變溫度和荷電性。（X型題）
2.脂質體的相變溫度當溫度升高時脂質體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變為無序排列，使脂質體的雙分子層厚度減小，膜的流動性增加，由“膠晶”態變為“液晶”態，這種轉變溫度稱為相變溫度。（A型題）
★★【考點3】脂質體的製備材料和方法
1.脂質體的組成主要是磷脂和膽固醇。（X型題）
2.膽固醇的作用調節膜流動性。（A型題）
3.脂質體的製備方法注入法；薄膜分散法；超聲波分散法；逆相蒸發法；冷凍幹燥法。（X型題）
★【考點4】脂質體的作用機製與給藥途徑
1.脂質體與細胞的作用過程依次為：吸附、脂交換、內吞、融合。（X型題）
2.脂質體的給藥途徑靜脈注射；肌內與皮下注射；口服給藥；眼部給藥；肺部給藥；經皮給藥；鼻腔給藥等。（X型題）
【考點5】脂質體的質量檢查項目
脂質體的質量檢查項目主要有：形態、粒徑及其分布；包封率和載藥量；滲漏率；靶向製劑評價。（X型題）