六、藥物在體內是怎樣變化和排泄的
藥物在體內的變化是指人體對藥物的新陳代謝，它既可能使藥物失去活性，也有可能使藥物變成活性或毒性成分。如水合氯醛隻有在轉化成三氯乙醇後才有催眠作用；環磷酰胺則隻有代謝後變為醛磷酰胺才有抗癌作用。此外，還有一種情況是藥物經過代謝後，易於被人體排出了。
藥物在體內的代謝通常都經過酶(一種促進化學反應的物質)的催化作用，因此，含藥物代謝酶最多的器官——肝髒就成為藥物在體內進行生物轉化最重要的器官。對藥物代謝酶的活性的影響會直接影響藥物的代謝，同時也影響藥理作用的強度。例如機體耐藥性的產生就和酶促劑(促進酶活性的藥物)有密切關係；而如果使用了能抑製酶活性的藥物，則可能因為藥物代謝減慢而致藥物體內蓄積濃度上升而產生較強的藥理作用或毒性反應。如苯巴比妥是一種酶促劑，長期服用苯巴比妥的病人，通常其肝內微粒體酶的活性增強，當同時使用雙香豆素等其他藥物時，因該藥物進入體內被迅速分解，濃度迅速下降，隻有加大用藥劑量才能達到預期的藥效；又如氯黴素則是一種抑製酶活性的藥物，當它的抑製酶活性的作用影響到苯妥因鈉的代謝時，則有可能因為苯妥因鈉血藥濃度過高而引起中毒危險。
因為肝髒是體內藥物代謝的主要器官，因此，肝功能不良或有肝髒疾病的患者一定要注意用藥，在用藥前應向醫生或藥師谘詢並仔細閱讀藥品說明書；盡量不選用對肝髒有損傷的藥品。有的藥物，因之對肝髒損傷較重，使用時，一般要定期複查肝功能。
藥物經代謝後，就會經過各種途徑排出體外(也有的藥物不經代謝直接排泄)。在各種器官中，腎髒是藥物排出的主要途徑，其他如肺、膽、唾液腺、乳腺、汗腺、淚腺也排泄一部分藥物，而口服未被吸收的藥物則直接從大便排出體外。
因此，腎功能是否正常對於藥品的排出是很重要的，腎功能不全的患者用藥時更應注意對藥品的選用。腎髒排泄藥物的機製是先濾過血液，然後重吸收水分濃縮被排泄物而達到目的，所以尿液中藥物的濃度常常很高，這就是一些藥物可用來治療一些泌尿係統疾病的原理，如鏈黴素經腎髒排泄時的濃度很高，常用來治療泌尿係統感染。
七、為什麼藥物要被製成某種劑型來使用?常見劑型各有什麼特點
把原料藥經過一定的加工，製成某種供臨床使用的適宜形式，即為劑型。通常，藥物隻有被製成某種劑型後才能供臨床使用，這是因為：
(一)可以保證給藥劑量準確，方便臨床用藥。
(二)掩蓋某些藥物成分的不良氣味。
(三)提供一種合適的藥物進入體內的方法。
(四)方便貯存、運輸。
(五)可以實現常用的複方配合。
我們常見的劑型有以下幾類：
(一)片劑、膠囊劑、丸劑它們是最常見的口服固體製劑，一般通過消化道吸收，最大的特點是服用方便；而且有時給它們穿上不一樣的“衣服”，就可以實現分層緩釋、腸溶等各種效果；還可以掩蓋苦味等不良氣味。我們常見的藥片糖衣是用不同的顏色色素製成，而且糖衣的顏色代表藥物的醫療作用，在我國，消炎藥物的糖衣為黃色；鎮痛、鎮靜、降壓類藥物的糖衣為藍色或綠色；滋補藥物糖衣為紅色或咖啡色；止咳、平喘、化痰類藥物糖衣為白色。
(二)衝劑、散劑這類製劑不僅服用方便，而且因為沒有崩解過程所以易於被吸收。尤其中藥衝劑，既使用方便，又能得到類似於湯劑的療效。
(三)口服液、糖漿、口服膏劑這種製劑吸收快、療效好，但貯存和運輸都有一定困難。
(四)外用膏劑、酊劑等它們通過外用透皮吸收或局部作用來給藥，常用於治療局部疾患，療效通常較為迅速。
(五)針劑(注射劑)這是一種迅速給藥的方法，尤其對於其他給藥方式不能使用及緩解搶救急症有很好的作用。
(六)其他如各種栓劑、眼用製劑等它們均為適用於不同的治療需要而產生的。
往往一種藥物成分有多種製劑，使醫生能根據臨床情況靈活選擇各種給藥方式。如對於危重患者或對口服藥物接受不了的患者可用注射劑，而需長期用藥時多使用口服製劑等。而且，有的藥物不同的劑型有不同的治療作用，如硫酸鎂外用熱敷可消炎祛腫；口服則有瀉下作用；製成注射劑用則有抗驚厥和降壓的功效。