在藥物體內過程的四個環節中，藥物的療效發揮快慢主要取決於藥物吸收、分布兩個環節。藥物作用的停止則主要取決於藥物代謝、吸收兩個環節。但這也不是絕對的，醫生和藥師就是根據患者的體質狀況、藥物性質及該藥物在體內過程的特點來決定用藥的種類、數量(即劑量)和服用方法的。例如應用磺胺類藥物等抗生素來治療急性感染時，為了使藥物迅速達到抑菌濃度而發揮療效，常采用首劑量加倍的方法，即第一次服用劑量是普通劑量的兩倍，隨後再用普通劑量維持血藥濃度。
四、藥物是怎樣進入人體內的
藥物進入體內的過程是由兩個環節構成的：一是給藥階段；二是藥物吸收階段。
(一)給藥階段是指藥物怎樣由體外進入體內。主要有以下幾種方式：
1．口服給藥：這是最常見的，而且是方便、經濟、安全的給藥方式，其中又有口服固體製劑和口服液體製劑兩種。這種給藥方法的缺點是吸收緩慢，而且藥品有效成分如果易被消化係統破壞或藥物對消化道有刺激作用，就不宜采用這種方式。此外，食物和其他藥物同時口服以及消化係統的狀態均對藥物的吸收效果有相當大的影響。
2．注射給藥(這類藥物給藥時，吸收過程就同時完成了)：主要有皮下注射、肌肉注射、靜脈注射三種方式，它們均有吸收迅速、而且幹擾吸收的因素少的優點，尤其對於急症和口服藥物有困難的患者最適用。但它的缺點是使用不方便，而且對藥品製劑的質量要求較高，如果藥品會引起不良反應，也表現較口服給藥更為迅速、強烈。
3．皮膚粘膜局部給藥：主要包括各種外用膏劑、糊劑、搽劑、塗膜劑和眼藥水、滴鼻劑、含化製劑、舌下吸收製劑、陰道及肛門栓劑、吸入製劑等製劑。尤其是粘膜吸收類藥物，吸收迅速，療效好。但應用這類製劑時主要應防止對皮膚和粘膜的刺激性。
4．其他的給藥方法：如椎管內給藥、穴位注射等，各有其特點，但應用較少，也很少見。
(二)吸收階段對於口服和皮膚粘膜給藥方法，存在一個藥物的吸收過程，藥物隻有最終進入血液循環才算是吸收了。顯然，不同的給藥途徑，藥品的吸收速率是不一樣的。其速率由高至低依次為：靜脈注射>吸入>肌肉注射>皮下注射>舌下給藥>直腸給藥>口服給藥>皮膚給藥。而且藥物的吸收還和藥物本身的性質及給藥後人體的狀態及體內的吸收環境都有密切的關係。例如：小分子有效成分的藥物較大分子有效成分的藥物易於被人體吸收；空腹狀態下對藥物的吸收要優於處於充滿食物狀態下的消化係統對藥物的吸收。
另外，人體內一些器官對藥物吸收也有影響：如口服給藥時，胃腸粘膜及肝髒就對藥物劑量有一個削弱作用，醫學上稱為“首過效應”。因此，我們日常服用藥品之前，最好能向醫生或藥師等專業人員谘詢一下使用方法及注意事項，以保證藥品能良好地被吸收。
五、藥物在體內是怎樣分布的
藥物在吸收後，隨血液循環到達體內各部分的過程就是藥物體內分布過程。
藥物吸收進入血液循環後，在體內受各種因素影響，一般分布並不是均勻的。而藥品作用發揮的強度常常取決於藥物在其靶器官(即用藥治療目的所在的器官)的濃度，隻有當藥品濃度達到一定水平，才能發揮其藥理作用。
藥物在體內常常與體內一些物質進行可逆的結合，如在血液中和血漿蛋白的結合，一方麵使藥物可以緩慢不斷地釋放出來發揮作用(因為在體內通常隻有以遊離形態存在的藥物才能發揮其藥理作廂)；另～方麵，如果有兩種以上與血紅蛋白結合率較高的藥物同時服用，則可能由於彼此間的競爭性使遊離藥物濃度升高，使藥物作用(包括藥物副作用及毒性作用)增強，因此一定要注意。例如：抗凝血藥雙香豆素和血漿蛋白的結合率就比較高，但如果同時使用保泰鬆等也和血漿蛋白結合率高的藥物時，則會使雙香豆素濃度升高，其抗凝血作用也增加，可能導致出血不止。此外，一些藥物和某些器官細胞中某種成分的特異性結合，則可能使該藥物產生特殊的作用(可能是治療作用，也可能是毒副作用)如：用來治療瘧原蟲的藥物氯喹，在肝內濃度極高，因此又可用於治療阿米巴肝膿腫；而四環素類藥物由於能沉積於新生成的牙齒中，能致小兒牙齒黃染。
另外，藥物在體內的分布一定需要穿過許多屏障，這些屏障包括各種生物膜及一些特殊的保護性結構。前者如普通細胞的細胞膜；後者如中樞神經係統的血腦屏障和孕婦的胎盤屏障。這些屏障都和藥物的藥理作用有密切關係。藥物如果易於穿過細胞膜，則可使藥物分布較快，作用發揮較快、較好；而易於通過血腦屏障或胎盤屏障的藥物在使用時，則要注意其對中樞神經係統的副作用或對胎兒的毒性。例如應用抗過敏藥撲爾敏時，因之易於穿透血腦屏障對中樞神經係統有抑製作用而引起嗜睡、困倦等症狀，而使用同類藥品中不易透過血腦屏障的息斯敏則通常沒有這種副作用。