1962年,美國海洋生物學家卡遜出版了《寂靜的春天》一書,用誇張的手法描繪了濫用農藥的悲慘前景,在世界範圍內引起強烈震動,農藥的使用一時成了熱門話題,甚至個別極端勢力主張從此禁止一切化學農藥的使用。在巨大的壓力下,農藥科研工作者沒有卻步。從20世紀70年代以後,通過加強對農藥的法製管理和科學使用研究,研製開發出了一係列高效、低毒、易降解、與環境相容性好的農藥新品種和劑型,其中最具代表性的是生物農藥擬除蟲菊酯類殺蟲劑和昆蟲幾丁質合成抑製劑。從此,農藥的春天來到了。

早在1800年,人們就認識到除蟲菊花的殺蟲作用,並作為殺蟲植物被引種至世界各地大規模栽培。1942年,瑞士化學家斯托丁格爾和魯奇卡首先發表了除蟲菊素的化學結構。1949年,美國化學家謝克特等合成了第一個擬除蟲菊酯類殺蟲劑——丙烯菊酯,但丙烯菊酯和隨後發現的一係列擬除蟲菊酯類農藥見光很易分解,因而僅用於室內害蟲的防治,尚不能用在田間防治農業害蟲。1973年,英國洛桑試驗站的艾列奧特成功地合成了第一個光穩定性擬除蟲菊酯——氯菊酯,為擬除蟲菊酯類農藥用於農業生產做出了突破性貢獻。

擬除蟲菊酯類農藥與同時期的其他有機合成農藥相比,其用藥量大幅度降低。如溴氰菊酯,其每公頃用量僅為15克,比常規提高了100倍,而對人、畜等哺乳動物的毒性反而分別降低了4323倍(經皮毒性)和436倍(口服毒性)。另外,擬除蟲菊酯農藥與天然除蟲菊素結構相似,在環境中易於降解。正因為擬除蟲菊酯類殺蟲劑這些卓越的優點,20世紀80年代以來,其研製開發已成為熱潮,商品化的品種目前已達到40多種,使用麵積已占整個農用殺蟲劑使用麵積的25%,成為當前防治農、林、衛生害蟲的主要藥劑品種。

昆蟲幾丁質合成抑製劑是一種昆蟲生長調節劑。20世紀70年代初期,凡·達阿侖等在篩選新的除草劑時,設想將敵草腈和敵草隆組合在一起可能有更高的除草活性,於是他們將敵草隆去掉兩個甲基,用苯甲酰基取代苯腈,合成了Du-19111。然而事與願違,Du~19111沒有表現除草活性,卻意外地發現它能影響昆蟲幾丁質合成而引起菜粉蝶幼蟲死亡。這一重大發現,導致開發出一大類新型殺蟲劑。昆蟲幾丁質合成抑製劑以其作用方式獨特和殺蟲活性高,對哺乳動物低毒,對魚類、害蟲天敵、蜜蜂均很安全,無殘毒和環境汙染之慮,故稱之為“生物農藥”。近幾十年來,已有除蟲脲、滅幼脲、定蟲隆和滅幼唑等10多種品種商品化,成為保護莊稼的新“武器”。

在擬除蟲菊酯類和昆蟲幾丁質合成抑製劑殺蟲劑開發的同時,殺菌劑、除草劑中的一些內吸性高效、低毒品種也相繼問世,如三唑酮等麥角甾醇抑製劑、甲霜靈等苯基酰胺類和多菌靈等苯並咪唑類殺菌劑,綠磺隆等係列磺酰脲類除草劑。由於這個時期開發的農藥其藥效大幅度提高,使田間用藥量大大降低,有效地減少了農藥對環境的不良影響和殘毒。

20世紀70年代以來,生物源農藥的研製、開發也取得了突破性的進展,特別是農用抗生素和活體微生物農藥的開發應用。農用抗生素是由微生物發酵產生的具有農藥功能的次生代謝物質,例如用作殺菌劑的春雷黴素、滅瘟素、井岡黴素,用作除草劑的吡丙氨酰膦,用作植物生長調節劑的赤黴素,以及被認為是近10年內殺蟲劑領域最令人興奮的殺蟲劑——齊墩蟎素。

活體微生物農藥,即利用一些使有害生物致病的微生物作為農藥,以工業方法大量繁殖其活體並加工成製劑來應用,如商品化的蘇雲金杆菌(Bt)、白僵菌、核多角體病毒、顆粒體病毒、病原線蟲、微孢子厚蟲等,由於生物源農藥來源於自然,在環境中很容易自然降解,對環境沒有任何汙染,因此顯示了廣闊的應用前景。

20世紀90年代以來,生物技術開始應用於農藥領域,並取得了突出的成績。例如,蘇雲金杆菌製劑(Bt)是一種對鱗翅目害蟲有特效,對有益生物、人畜等安全的殺蟲劑,但由於該活體微生物受紫外線影響較大,在田間難以充分發揮其藥效。最近人們已將Bt殺蟲蛋白毒素基因轉移到熒光假單胞菌中,使熒光假單胞菌產生Bt殺蟲蛋白素,由於熒光假單胞菌產生的色素可以防止紫外線對殺蟲毒素的破壞作用,因而可使蘇雲金杆菌製劑(Bt)田間藥效大為提高。更有甚者,人們已將經過改造後的Bt蛋白毒素基因成功地轉入到煙草、番茄、棉花等作物中,得到了抗蟲的植物。毫無疑問,生物技術賦予了農藥新的含義。

隨著社會的進步和科學技術的飛速發展,農藥也在不斷發展,不斷完善。目前,農藥品種正朝著高效、低毒、低殘留、與環境相容的方向發展,農藥的創製也突破了直接殺死有害生物的傳統農藥概念,而強調利用農藥對有害生物的生理或行為產生較緩和的長期影響,即農藥的作用不是直接殺死而是通過調節有害生物生長、發育、繁殖來達到控製其危害。在應用技術上,近年提出了“環境相容性劑型及使用技術”,大大地提高了農藥在靶體上的沉積率,大幅度降低農藥用量,減少對環境的影響。此外,隨著有關農藥安全性風險評價的管理日趨完善,生物合理農藥將是人們與有害生物鬥爭不可替代的武器。正如1970年諾貝爾和平獎得主NEBorlaug所預言:“我們要優先考慮的是吃並保持健康,為此必須要有農藥。沒有農藥,全世界將挨餓!”

阿斯匹林與新型除草劑

阿斯匹林不僅能止痛,治感冒,還能預防心肌梗塞。現在瑞士一家化學公司齊巴——蓋吉化學公司還用它當作植物保護劑。

齊巴——蓋吉化學公司的讓皮埃爾·梅特羅估計:“看來保護植物甚至是阿斯匹林的高效物質水楊酸的天然使命了。”生物學家發現,如果煙草受有害的真菌和病毒的侵害,可以采用阿斯匹林療法。科學家用煙草葉病病毒(這是一種花葉病病原體)侵染一片煙葉。葉子感染後不久,水楊酸便從感染處通過植物的葉脈一直流到葉尖並立,即開始生產抗體。生物學家梅特羅說:“水楊酸給整個植物發了警報。”

這是一種能刺激植物自衛的激素。瑞士人想利用的就是這個東西。梅特羅希望,人們可以靠以水楊酸為基礎的物質增強植物的天然抗體。這是殺蟲劑極佳的替代品。這家瑞士公司已給二氯煙酸申報了專利。二氯煙酸與水楊酸有非常密切的親緣關係。在化學工業的實驗室裏,一代新藥劑日趨成熟。新的藥劑與舊的藥劑相比,更適合於植物和更有益於環境,而且還更有效和更有針對性。因為進一步研究老一代殺蟲劑的工作已陷入死胡同。老一代殺蟲劑多半是有毒的氯化物。