如將酶促劑或酶抑劑與可被藥酶轉化的藥物合用時，則通過藥物的轉化而影響該藥物的效應，酶促劑增加轉化而使該藥物的藥理效應比單用時為弱，而酶抑製劑則相反，使藥理效應增強。
四、藥物的排泄
藥物的排泄是指藥物以原形或其代謝產物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。排泄或分泌器官有腎、肝、膽、腸、肺及外分泌腺等。其中最重要的是腎、肝、膽排泄。
（一）腎排泄
腎排泄率＝濾過率＋分泌率－重吸收率，腎小球的濾過及腎小管的分泌作用，使藥物進入腎單位管腔中，腎小管的重吸收作用又使部分藥物返回血流。
1.腎小球濾過腎小球毛細血管壁有很多小孔，濾過率很高，濾過液中藥物的濃度與血漿中藥物濃度相等。
2.腎小管的主動分泌部分藥物能被近曲或遠曲腎小管上皮細胞主動分泌入尿，屬於主動轉運，由其轉運載體完成。
3.腎小管的重吸收濾過液中的藥物在腎小管能被吸收回血，重吸收分為主動重吸收和被動重吸收。主動重吸收發生在腎近曲小管，主要回收身體必需的營養物質。被動重吸收主要在腎遠曲小管，屬被動擴散吸收，受藥物的理化性質和尿液pH影響。被動重吸收的多少與藥物分子型的多少有關，分子型藥物越多重吸收的越多。
（二）膽汁排泄
很多藥物以原形或與葡萄糖醛酸及穀胱甘肽結合後主動轉運到膽汁中去，然後隨糞便排出。有些自膽汁排入十二指腸的結合型藥物在腸中分解後，原型藥物再被腸黏膜吸收，經肝髒重入體循環，稱為肝腸循環。從膽汁排泄的藥物及其代謝物能相互競爭，如丙磺舒能降低利福平及吲哚美辛的膽汁排泄。在人體內肝腸循環的藥物有苯巴比妥、卡馬西平、毛地黃毒苷、吲哚美辛及螺內酯等。
第二節 藥代動力學的基本概念
一、時量曲線
藥物效應的強度與作用部位的藥物濃度成正比，作用部位的藥物濃度雖不易測定，但大多數藥物在血漿中的濃度，常可反應出作用部位的藥物濃度情況，為了觀察給藥後血藥濃度的變化，常以血藥濃度（量）或對數濃度為縱坐標，以時間（小時）為橫坐標繪製時量曲線。從一次口服給藥後的時量曲線，可看到藥物在體內吸收、分布和消除的動力學規律。曲線升段反映藥物的吸收與分布的過程，其斜率（坡度）反映該過程的速度，斜率大（坡度陡），則吸收快和分布慢。曲線的峰值（高峰）反映給藥後所到達的最高效應濃度。曲線降段反映藥物消除速度，坡度陡，消除快；坡度平坦，則消除慢。然而藥物在吸收時，消除過程也已開始，隻是在曲線升段時，吸收超過消除；在曲線降段時，消除大於吸收；峰值（高峰）表示吸收與消除相等。
二、藥物消除動力學
根據藥物在體內轉運和轉化的規律，藥物在體內消除動力學可分為2種方式。
（一）一級消除動力學（恒比消除）
是指每單位時間內消除恒定比例的藥量，即每一定時間內血藥濃度降低恒定比值，血藥濃度按等比級數衰減，故曲線呈指數衰減式。血藥濃度與時間為指數曲線關係，血藥濃度的對數值與時間則成為直線關係。例某藥血濃度10mg／L，每小時血藥濃度降低29.3％。則1小時後血藥濃度降至7.07mg／L，每隔1小時降至5mg／L。因此每隔2小時血藥濃度降低50％。恒比消除時，每小時消除的比值相等，但每小時血藥濃度下降的數值卻隨原來血藥濃度而變化，血藥濃度越高，單位時間內消除藥量越多，隨著血藥濃度下降，藥物消除速度也按比例下降，也稱定比消除。按一級動力學消除的藥物，其消除半衰期是恒定的。絕大多數藥物的消除過程是按一級動力學規律進行的。
（二）零級消除動力學（恒量消除）
是指單位時間內消除恒定數量的藥物，即每一定時間內血藥濃度降低恒定數量。多在臨床用藥劑量過大時，即超過機體最大消除能力，體內藥酶代謝能力達到飽和程度，此時血藥濃度與時間呈直線關係。由於血藥濃度按恒定的量進行消除，單位時間內的消除量與血藥濃度無關，故稱零級動力學消除。按零級動力學消除時，t1/2是一個不恒定數值，隨血藥濃度高低而變化，當血藥濃度降至最大消除能力以下時，則轉為一級消除動力學。常用藥物中符合恒量消除規律的藥物較少，例如乙醇1mg／ml的濃度時，每小時的消除量均為0.17mg／ml；當濃度降低到0.06mg／ml，則轉為恒比消除。
三、房室模型
藥動學的房室概念與生理學的體液房室概念不同，它沒有實質的房室，為了定量地分析這些動力學過程，采用適當的模型以簡化複雜的人體係統，進而用數字公式對模型進行描述，模型劃分取決於藥物在體內的轉運及轉化速率。
（一）一室模型
即假設機體由一個房室組成，給藥後立即均勻地分布在整個房室，並以一定速率從該室消除。例如在單次靜脈注射某藥形成一定血藥濃度後，由於分布、代謝和排泄（即消除）而使血藥濃度衰減，雖其消除是經過分布、代謝和排泄3種方式，但血藥濃度下降速率始終一致，用對數血藥濃度與時間作圖表現為一直線，然後根據相應數學公式算出該藥物的藥代動力學參數。
（二）二室模型
即假設機體由2個房室組成，即中央室和周邊室，並有2種轉運及轉化速率，即血流豐富並能很快與血液中藥物達到平衡的器官被認為中央室（如心、肝、腎、肺等），而血流少，藥物不易進入的器官組織（如脂肪、骨、軟骨等）即不能很快與血液中藥物達到平衡的組織器官被認為是外周室（周邊室）。因此有的藥物其血藥濃度衰減可因分布、代謝、排泄3個方式的速率不同呈現特殊時量曲線，這是由於藥物在體內分布較迅速，而自體內消除（代謝及排泄）的速率較分布緩慢所致。通過實驗和計算可將時量曲線分解成分布曲線和消除曲線，並可求得各自的速率常數。此時可將機體視為2個房室（中央室及外周室），也就是二室模型。根據相應的數學公式可計算出該藥一係列的藥代動力學參數。
此外，藥物的體內分布尚有多室模型。