第一節 藥物作用的基本規律
一、藥物的基本作用
藥物的基本作用是興奮或抑製。凡是能使機體器官組織原有生理生化功能水平提高的作用稱為興奮作用；反之，凡使機體器官組織原有功能活動減弱的作用稱為抑製作用。
二、藥物作用的選擇性
藥物吸收入血後分布於全身，但並不是對所有的器官組織都產生同樣的作用。在治療劑量時，常常隻選擇性地對某一個或幾個器官組織產生明顯作用，而對其他器官、組織不發生作用。這是由於藥物對這些細胞組織具有較強的親和力，或是機體的不同器官組織對藥物敏感性有差異所致，稱之為藥物作用的選擇性。選擇性有高與低之分，選擇性高的藥物針對性強，如鈣通道阻斷藥對血管平滑肌的作用、利尿藥對腎小管的作用、青黴素對革蘭陽性菌的殺菌作用等；而選擇性低的藥物影響器官多，作用廣泛，如阿托品具有散瞳、抑製腺體分泌、加快心率等多方麵作用。藥物選擇性的機製尚不清楚。臨床應根據藥物選擇性作用的規律，對不同的疾病選擇不同的藥物和劑量，藥物作用的選擇性決定該藥的適應證。
三、藥物的作用方式
1.局部作用藥物與機體接觸後，藥物未被吸收入血之前，在用藥局部表現的效果，稱為局部作用，如乙醇、碘酊對皮膚黏膜表麵的消毒作用及局麻藥的局部麻醉作用。
2.全身作用即指藥物吸收入血循環後所產生的作用。
3.直接作用藥物與器官組織直接接觸後所產生的效應為直接作用，如局麻藥的局部麻醉作用、肼屈嗪直接作用於血管平滑肌使之鬆弛而產生的降壓作用，均屬直接作用。
4.間接作用又稱繼發作用，即指由藥物的某一作用而引起的另一作用，常常通過神經反射或體液調節引起。肼屈嗪在明顯降壓後反射性地引起心率加快則屬間接作用。洋地黃的直接作用是加強心肌收縮力，改善心力衰竭症狀，而隨之產生的利尿、消腫等則為繼發作用。
四、藥物作用的臨床效應
藥品用於人體後產生的治療作用和不良反應是藥物作用的雙重性，臨床用藥效應則是藥物作用雙重性的綜合體現。
（一）治療作用
凡能達到防治疾病目的的作用稱為藥物的治療作用，它又分為對因治療（治本）和對證治療（治標）。
（二）不良反應
係指合格藥品在正常的用法、用量下出現的與用藥目的無關的或意外的反應。任何藥物都有一定的不良反應。
1.副作用指藥物在治療量時出現的與治療目的無關的作用，一般症狀較輕，如麻黃堿用於止喘的同時出現中樞興奮作用，引起失眠為其副作用。每個藥物的副作用和治療作用不是固定不變的，常隨著治療目的的不同而變化。如利用阿托品的平滑肌鬆弛作用治療腹痛的同時，出現口幹等副作用；然而全身麻醉時，又選用阿托品的抑製腺體分泌作用作為治療作用。副作用一般對機體危害不大，病人尚可耐受，故隻需適當對症處理。
2.毒性反應各類藥物毒性反應不同，一般隨著劑量加大或用藥時間過長而加重。毒性反應對機體有損害，特別對一些重要器官，如氯黴素抑製骨髓造血功能，洋地黃過量引起心律失常，卡那黴素對腎髒的損害，甚至某些藥物引起畸胎等特殊毒性。
3.變態反應指少數特異質人群對藥物的特殊反應，它也是免疫反應的一種表現，與毒性反應不同。
4.後遺效應指停藥後所殘存的生物效應。這種效應可以很短暫，也可以較持久。如睡前服用巴比妥類安眠藥，次晨起床後仍可有嗜睡、頭腦不清醒、乏力等短暫宿醉現象。有的後遺現象非常嚴重、持久且不可逆，甚至引起器官損害。如應用氨基糖苷類抗生素，可造成永久的神經性耳聾。
5.繼發反應指藥物治療作用所產生的不良後果，又稱為治療矛盾。如長期應用廣譜抗生素後，由於腸道內對藥物敏感細菌被抑製，不敏感細菌大量繁殖，可引起繼發感染。
6.致畸、致突變和致癌作用如某些藥物能影響胚胎的正常發育而引起畸胎；導致癌變；導致遺傳基因突變。
五、個體差異
個體之間對同一藥物的反應可以有明顯差異，稱為藥物作用的個體差異。如對同一藥物，有的個體就特別敏感，隻需很小劑量就可以達到應有的效應，常規劑量就能產生強烈效應或中毒反應，稱為高敏性；而有的個體對藥物敏感性低，需要用較大的劑量才能達到同等藥效，稱為機體對藥物產生耐受性。當病原體對抗菌藥物產生抗藥性，使藥效降低時，需要加大藥物的劑量或者更換抗菌藥物才能達到預期的抑菌或殺菌作用，稱之為病原體對某藥產生了抗藥性或耐藥性。
第二節 受體學說
藥物作用機製多種多樣，隨著科技進步，對藥物作用機製的認識已進入到細胞水平和分子水平。一般藥物進入機體後，首先與機體內相應部位的大分子蛋白質結合，通過參與或幹擾機體內的各種生理生化過程而產生藥理作用。受體理論稱這些大分子蛋白質為受體，受體在體內有特定的分布點，而體內也存在著和受體相結合的內源性物質。這些內源性物質及與受體結合的藥物也叫做配體。
受體學說認為藥物與受體結合產生效應，必須具備兩個條件：一是藥物與受體結合的能力即親和力；二是內在活性，即藥物能產生效應的能力。
一、作用於受體藥物的分類
1.激動劑指藥物與受體有較強的親和力，並有較強的內在活性，它能興奮受體產生明顯效應，如嗎啡激動阿片受體引起鎮痛作用。
2.拮抗劑指藥物與受體親和力很強，但沒有內在活性，故不能引起效應，但能阻斷激動劑和受體的結合，與激動劑有對抗作用，如納洛酮本身無明顯藥理效應，但在體內和嗎啡競爭同一受體，具有對抗嗎啡的藥理作用。