3.部分激動劑本類藥物與受體有親和力，但隻有弱的內在活性，因此單獨應用時能產生較弱的效應，而與激動劑合用時，則表現出較弱的對抗激動劑的作用，即削弱激動劑的效應，所以部分激動劑具有激動劑和拮抗劑的雙重特性，如鎮痛新、丙烯嗎啡均屬此類。
二、藥物合用後的效應變化
總的來說可分為協同作用和拮抗作用。協同作用又可分為相加作用和增強作用。
1.協同作用指兩藥合用效應增強，如氯丙嗪具有增強其他中樞抑製藥的作用。
2.拮抗作用為兩藥合用後作用相互抵消。可表現為：①甲藥和乙藥在體內進行化學結合使藥效消失；②生理性對抗作用，如中樞興奮藥對抗中樞抑製藥的效應；③兩藥與同一受體結合時產生競爭性對抗，即某藥可阻斷另一藥物與受體的結合。
第三節 藥物的量效關係
藥物的劑量大小和效應強弱之間呈一定關係，稱為量效關係，這是從劑量角度闡明藥物作用的規律。在一定範圍內，藥物劑量增加，藥物效應相應增加；劑量減少，藥效減弱。當劑量超過一定限度時能引起質的變化，產生中毒反應。因此選用合適的治療劑量十分重要。
一、劑量的概念
劑量即藥物治療疾病的用量。按劑量大小和藥效關係，可將劑量分為下列幾種：①最小有效量：出現療效的最小劑量稱為最小有效量。②治療量：大於最小有效量，並能對機體產生明顯效應而又不引起毒性反應的劑量，稱為治療量，也是臨床醫生使用的常用量。③極量：極量比治療量大，但比最小中毒量小，也是醫生用藥劑量的最大限度。④中毒量：是引起人體產生中毒反應的藥量。⑤致死量：是導致人體死亡的藥量，致死量和中毒量不屬於劑量範圍。⑥安全範圍：最小有效量和極量之間的距離稱為藥物的安全範圍。一個藥物的安全範圍愈大愈好，反之則易中毒。
臨床用藥還須注意單位時間內進入機體的藥量，特別是靜注或靜滴時的速度，過快也會造成單位時間內進入體內藥量過大，引起毒性反應。
二、量效反應曲線
藥物用量在一定範圍內與效應呈正比關係，即隨藥物劑量增加，效應相應增強，典型量效關係曲線，若以縱坐標表示效應，橫坐標表示劑量，則量效關係曲線呈長尾S形；若改用對數劑量，則曲線接近對稱的S形。其規律為隨著劑量增大，藥效強度也相應增加，最後達到最大效應。
1.藥物的效能通過劑量增加所能達到的最大效應即藥物的效能，達到效能後繼續增加劑量藥效不再提高，反而會引起毒性反應。
2.藥物的效價強度指藥理作用達到一定效應時所需的藥物劑量。達到同一效應程度所需的藥量越小，其在同類藥物中的效價強度越大。
三、量反應和質反應
1.量反應指藥物的效應能用數量來表示的反應，稱為量反應，如心率、血壓、尿量等。
2.質反應指藥物的效應不能用數量表示，需用陰性（－）或陽性（＋）、有或無來表達的反應，如死或活、驚厥或不驚厥等效應指標均屬質反應。
3.半數有效量（ED50）在動物實驗中，常采用在一群動物中引起半數（50％）動物產生藥效（陽性反應）的劑量稱為半數有效量（ED50）。
4.半數致死量（LD50）能引起半數動物死亡的劑量即半數致死量（LD50）。
5.治療指數是估計一個藥物安全性的參數，常以LD50/ED50的比值表示，比值愈大愈好，也有人用LD1與ED99的比值或LD5與ED95之間的距離來衡量藥物的安全性。
事實上沒有一種藥品是絕對安全的，它受很多因素的影響，隻有正確地選用劑量才可達到滿意的治療效果。
第四節 藥物的時效關係與時效曲線
藥物進入人體以後隨著時間的推移，其作用有一動態變化的過程。一次用藥之後相隔不同時間測定藥物效應，以時間為橫坐標、藥物效應強度為縱坐標作圖，即得到時效曲線。
1.起效時間指從服藥到產生效應所需的時間，代表藥物發生療效以前的潛伏期。這一信息在處理急症病人時尤其重要。
2.最大效應時間即藥物作用達到最大所需的時間。在應用諸如降血糖藥、抗凝血藥等須密切觀察和控製最大作用的藥物時更應注意這一參數。
3.療效維持時間指從有效效應開始到有效效應消失的時間間隔。這一參數對選擇連續用藥的相隔時間有參考意義。
4.作用殘留時間指曲線從降到有效效應線以下到作用完全消失之間的時間。如在此段時間內第二次給藥。則須考慮前次用藥的殘留作用。
第五節 影響藥物作用的因素
一、藥物方麵
藥物的用量、劑型、給藥途徑及藥物的理化性質等都對藥物作用有明顯影響，其中有關劑量與藥效關係，理化性質與藥效關係，在前麵均有闡述。
（一）藥物劑型
不同劑型的藥物，其吸收量或吸收速率不同，從而影響藥物作用的快慢和強弱。
（二）給藥途徑
給藥途徑對藥效會產生明顯影響。大多數情況下，不同給藥途徑能影響藥效的強弱和起效快慢，某些情況還會產生不同的作用。如硫酸鎂口服產生導瀉和利膽作用，而注射給藥卻產生鎮靜和降壓作用；對一些昏迷、抽搐和不能合作的精神病人不宜選用口服給藥（如四環素與Ca2+、Fe2+等離子同服，會產生絡合物影響四環素吸收）；又如青黴素、胰島素、卡那黴素口服易被破壞，隻能注射給藥，所以口服雖是一種常用的給藥方式，但也受到一定限製。注射給藥方式有皮下、肌注和靜脈注射等。注射給藥吸收快，血濃度迅速升高，起效快且比口服作用強，吸收量也較準確，用量比口服小，這些都是注射用藥的優越性，急救時注射給藥更有實際意義。注射給藥的缺點是需要嚴格的消毒和注射技術，且不夠安全，價格也比口服貴，要求給藥劑量比較準確，一旦中毒不易解救等，所以能口服給藥者不首選注射方式。其他給藥途徑有舌下、肛門、直腸給藥等，這些方式都要求藥物易穿透黏膜，目的是避免吸收過程中肝和胃腸對藥物的破壞。如口含硝酸甘油片，由於黏膜吸收快，給藥約1～3分鍾即可緩解心絞痛症狀。不同給藥途徑可以影響藥物吸收的量和速度，吸收速度快慢比較如下：靜脈注射＞吸入＞給藥肌內注射＞皮下注射＞直腸給藥＞口服給藥＞皮膚給藥。