第三節 酶類

超氧化物歧化酶

SOD是一類清除含氧自由基的金屬酶。需氧生物的體內普遍存在分子氧,因能接受電子而派生出自由基,因而它也是正常生理、病理或毒理反應中的介質或產物。氧在被機體利用的過程中產生許多含氧代謝物,它們可損傷生物大分子和細胞,造成疾病或引起衰老。自由基的主要毒性是直接損傷細胞膜,使細胞膜磷脂內不飽和脂肪酸過氧化,也使內質網、溶酶體和線粒體等生物膜的結構破壞,導致一係列功能穩亂。生物體在漫長的進化過程中產生一套抗氧化防禦體係以抵製氧的毒性作用。這些防禦體係包括SOD、過氧化氫酶、穀胱甘肽過氧化酶、VitC、VitE和尿酸等。SOD是催化發生歧化O2反應的酶,可使O2無害化。SOD有3種,即銅鋅SOD、錳SOD、鐵SOD,鐵SOD在無氧時可以產生,是防禦氧損害的基本酶;銅鋅SOD及錳SOD由O2誘導生成。SOD是生物體內合成的抗氧化酶,可阻止毒性較大的脂質過氧化物的形成。

SOD主要用於治療一些病變過程中產生自由基的疾病,對炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治療後遺症、腫瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、變態反應、動脈粥樣硬化的療效明顯。

肌內注射用於慢性風濕性關節炎,一次8mg,每周3~4次。用於骨關節炎:於關節腔內注射,一次4mg,每2周1次。放射治療後遺症如放射性膀胱炎,深部肌注,一次4mg在放療後0.5小時注射。注射後少數可出現局部疼痛、蕁麻疹和蛋白尿等。

泛癸利酮

輔酶Q10是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,不同來源的Q10其側鏈異戊烯單位的數目不同,人類和哺乳類動物是10個異戊烯單位,稱為Q10。Q10是組成線粒體呼吸鏈的成分之一,為傳遞電子、質子的氫遞體,因而本品是一種代謝激活劑,能激活細胞呼吸,加速產生三磷酸腺苷(ATP)。不僅如此,尚可作為重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑,具有促進氧化磷酸化反應,保護生物膜結構完整性,改善心肌代謝,增加心排血量,降低血壓和對抗水鈉瀦留。常用於:①治療冠心病,可防止急性心肌缺血時心肌收縮力減弱、磷酸肌酸與三磷酸腺苷含量減少,保持缺血心肌細胞線粒體的形態結構,對缺血的心肌有一定保護作用;②用於充血性心力衰竭的輔助治療,可增加心排血量,降低外周阻力,具有抗心力衰竭作用。還能抑製醛固酮的合成與分泌及阻斷對腎小管的效應;③對抗心律失常;④用於高血壓,使外周血管阻力下降,並有抗醛固酮作用。冠心病病人服用本品後,約75%病人心絞痛、胸悶、心悸、呼吸困難等症狀減輕或消失,40%以上病人心電圖改善。治療室性早搏有效率約87%。亦試用於原發性繼發性醛固酮增多症、頸部外傷後遺症、腦血管障礙、出血性休克及肝炎。此外,也可用於病毒性肝炎、重症肝炎、慢性活動性肝炎的輔助治療。口服:一次10~15mg,一日3次,餐後服用。肌注或靜注:一日5~10mg,連續2~4周為1個療程。本品毒性低,偶見有惡心、胃不適、食欲缺乏、手足冷感、一過性心悸。

抑肽酶

本品是自牛腮腺、牛胰或牛肺等動物髒器中提取而得的能抑製肽酶的堿性多肽,分子量約為6200。本品不是酶,而屬於酶的抑製劑,能與多種蛋白酶的活性中心競爭一個賴氨酰基而抑製酶的活性,具有廣譜蛋白酶抑製作用,能抑製纖溶酶、胰蛋白酶、激肽釋放酶、凝血酶及凝血酶因子Ⅵ~Ⅶ等。本品能抑製胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰髒中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活,可用於胰腺炎的治療與預防;能抑製纖維蛋白溶酶和纖維蛋白溶酶原的激活因子,阻止纖維蛋白溶酶原的活化,用於治療和預防各種纖維蛋白溶解所引起的急性出血;能抑製血管舒張素,從而抑製其舒張血管、增加毛細血管通透性、降低血壓的作用,用於各種休克治療。此外,本品在腹腔手術後直接注入腹腔內,能有效地降低白細胞侵潤,減少肉芽組織及瘢痕粘連,穩定新形成的纖維蛋白,預防腸粘連的發生。主要用於急性出血性、壞死性、水腫性胰腺炎及慢性胰腺炎的急性發作;各種纖維蛋白溶解引起的出血,包括白血病、癌腫、肝硬化引起的出血、婦產科出血、外科及泌尿科術後出血;膿毒性、創傷性或失血性休克;蛋白水解酶活力增高引起的十二指腸、小腸瘺不愈;術後腸粘連的預防等。靜注:急性胰腺炎:發病後第1~2日,每日注射8萬~12萬IU,緩慢靜注(每分鍾不超過2ml);以後視病情一日2萬~4萬IU,分4次靜滴。纖維蛋白溶解引起的出血:如急性病變,應立即靜注8萬~12萬IU,以後每2小時注入1萬IU,直至出血停止。預防腸粘連應在手術切口閉合前直接注入腹腔內,忌與傷口接觸。

玻璃酸酶