正文 第一章 抗微生物藥物(三)(1 / 1)

苄星青黴素

【其他名稱】長效青黴素,長效西林。

【一般性狀】為白色結晶性粉末。在二甲基甲酰胺和甲酰胺中易溶,在乙醇中微溶,在水中極微溶,在乙醚中幾乎不溶。

【藥理毒理】1.係青黴素的二苄基乙二胺鹽與緩衝劑及混懸劑混合製成的無菌粉末,藥理作用、作用機製及俸內分布基本與苄青黴素相同。肌內注射後緩慢吸收並水解為苄青黴素而發揮抗菌作用。2.血藥濃度達峰時間約24小時,峰濃度比相同劑量的苄青黴素鈉低,但4周後仍能檢出苄青黴素。由於吸收緩慢,單劑量給藥12周後在尿中仍可檢出苄青黴素。很少進入腦脊液中。

【臨床應用】用於預防風濕熱或慢性風濕性心髒病以及控製鏈球菌感染。

【不良反應】主要為過敏反應。偶可發生肌內注射區周圍神經炎。

【注意事項】1.對青黴素過敏者禁用,用前應做青黴素皮膚試驗,皮試陽性者禁用。2.僅供肌內注射。

【相互作用】不宜與其他藥物抽吸在同一注射器中作肌內注射,以免發生理化性質的變化。

【用法用量】肌內注射。成人1次60X104至120×104U,兒童1次30×104至60×104U,2周或1月1次。

氨苄西林/舒巴坦

【其他名稱】舒坦西林

【組成成分】為舒巴坦鈉與氨苄西林縮合的酯類藥物,兩者比例1:2。

【藥理毒理】1.舒巴坦為不可逆p內酰胺酶抑製劑,與p-內酰胺酶的親和力高於8內酰胺抗生素。與氨苄西林組成複合製劑,保護後者不被水解,維持其抗菌活性。舒巴坦抗菌活性弱,藥代動力學特性與氨苄西林類似,合用能迅速達到有效血藥濃度,且組織穿透性類似,合用後毒性不增加。2.半衰期約1小時,8小時內75%~85%以原形從尿排出。

【臨床應用】用於敏感菌引起的呼吸係統、泌尿生殖係統、皮膚和軟組織、消化係統、中樞神經係統、骨和關節感染,敗血症或膿毒血症等。

【不良反應】1.常見皮疹、瘙癢、惡心、嘔吐、腹瀉,偶見貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多或白細胞減少。2.罕見轉氨酶升高。3.肌內注射局部疼痛。4.靜脈注射可引起靜脈炎。

【注意事項】1.對青黴素類過敏者禁用。2.新生兒(早產兒)慎用。3.出現二重感染,立即停藥。4.延長治療時應定期檢查肝、腎、造血係統功能。5.單核細胞增多症者聯用氨苄西林易患皮疹。

【用法用量】肌內注射、靜脈注射。成人1日1.5~12g,6~8小時1次;輕度感染12小時1次。初生兒、嬰兒1日每公斤體重150mg,6~8小時注射1次。

磺苄西林鈉

【其他名稱】格達西林鈉

【一般性狀】為白色結晶性粉末。無臭,味微成。有引濕性。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或苯中不溶。熔融同時分解。

【藥理毒理】1.對綠膿杆菌、變形杆菌屬、大腸杆菌、流感杆菌、腸杆菌、檸檬酸杆菌屬等有效,能抑製細菌細胞壁合成而發揮殺藺作用。2.肌內注射1g,血藥濃度達峰時間為0.5小時,最大血藥濃度約30μg/m1。靜脈注射2g,血藥濃度達峰時間為15分鍾,最大血藥濃度為240μg/m1。半衰期為2.5~3.5小時。血藥濃度與劑量呈依賴性。分布於膽汁、痰液、肺、胸壁、腹水、了.宮、輸卵管、卵巢等。主要經腎髒排泄,靜脈注射、靜脈滴後6小時內尿排出率約50%,尿中濃度400μg/m1以上。

【臨床應用】主要用於綠膿杆菌等敏感菌引起的尿道、膽道、呼吸道感染、外傷、皮膚及軟組織、婦科感染,嚴重的牙周感染和敗血症。

【不良反應】不良反應發生率約為2.5%,其中以胃腸道反應最多,其次是皮疹、發熱、注射區疼痛、轉氨酶和BUN增高、紅細胞和自細胞減少等。

【注意事項】1.青黴素過敏者禁用。2.本人或家屬有過敏史的患者及嚴重肝腎損害者慎用。3.因本品含4.8mmo1的鈉,有心髒病、腎病和高血壓的患者長期大劑量給藥時應謹慎。4.與慶大黴素合用時,應分開給藥。皮試陽性者不能用。