正文 第一章 抗微生物藥物(四)(1 / 1)

洛西林鈉

【一般性狀】為白色或類白色粉末或結晶疏鬆塊狀物。在水、甲醇或二甲基甲酰胺中易溶,在乙醇中難溶,在丙酮中極難溶,在異丙醇、乙醚、氯仿或乙酸乙酯中幾乎不溶。

【藥理毒理】1.為半合成青黴素類抗生素,抗菌譜廣。對大多數革蘭陰必菌、革蘭陽性菌和厭氧菌皆有抗菌作用,如綠膿杆菌、大腸杆菌、肺炎杆菌、變形杆菌、腸杆菌屬、枸櫞酸杆菌、沙雷菌屬、不動杆菌屬等。其中對大腸杆菌、腸杆菌屬,肺炎杆菌、枸櫞酸杆菌、沙雷菌屬及不動杆菌屬的抗藥活性比羧苄青黴素與氨苄謠林強;對吲哚陽性變形杆菌和綠膿杆菌比羧苄西林與磺苄西林強,對金黃色葡萄球菌與羧苄西林相似,對脆弱類杆菌等大多數厭氧菌也有較好的抗菌作用。2.口服吸收不良。

【臨床應用】1.用於大腸杆菌、腸杆菌屬、變形杆菌屬等革蘭陰性杆菌所致的呼吸係統、泌尿係統、消化係統、婦科及生殖器官等的感染和敗血症。2.用於化膿性腦膜炎、骨髓炎,皮膚軟組織感染,以及耳鼻喉科感染等。

【不良反應】1.主要有皮疹、腹瀉、惡心、嘔吐、肌內注射局部疼痛等。2.少數病例可出現血清轉氯酶、A1P升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。3.偶見中性粒細胞減少及低血鉀症。

【注意事項】1.對青黴素類過敏者禁用。2.孕婦慎用。3.用前須做青黴素皮試,皮試陽性反應者禁用。

【化鈉注射】液溶解,藥液應一次用完。

【相互作用】1.與氨基糖苷類抗生素同時使用,可相互影響活力,勿混合給藥。2.與肝毒性藥物合用,增加對肝髒的毒性。3.與環丙沙星、甲硝唑及四環素類有配伍禁忌。

【用法用量】肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射用注射用水溶解,靜脈給藥用5%~10%葡萄糖注射液稀釋。成人常用量為1日2~6g,嚴重感染可增至1日8~12g。分次給藥。兒童1日每公斤體重100-200mg,嚴重者可增至每公斤體重300mg。

青黴素

【其他名稱】苯氯甲基青黴素。

【一般性狀】1.為白色結晶性粉末。在水中極微溶,在乙醇或丙醇中極易溶解,在脂肪油或液狀石蠟中幾乎不溶。水溶液pH2.4~4.0。2.青黴素V鉀為白色細微結晶性粉末。在水中易溶,在氯仿、乙醚、脂肪油或液狀石蠟中幾乎不溶。MP120~128℃,熔融同時分解。1.19相當於1.09青黴素。

【藥理毒理】1.對革蘭陽性球菌如葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎雙球菌屬等有抗菌作用,對耐藥金黃色葡萄球菌有效。2.口服吸收迅速完全,主要在十二指腸吸收,血藥濃度達抗微生物藥。

【臨床應用】用於敏感菌引起的扁桃體炎、咽炎、炎、蜂窩織炎、膿腫或齒槽膿腫。

【不良反應】可見腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉。

【注意事項】青黴素過敏者禁用。

【用法用量】口服。1次250-500mg,6小時1次。

舒巴坦

【其他名稱】鈉鹽:青黴烷碸鈉。酯:青黴烷碸新戊酰氧甲酯。

【一般性狀】鈉鹽為白色或黃白色結晶性粉末;在水中易溶,在丙酮或氯仿中略溶。1.09g的舒巴坦鈉相當於1.0g舒巴坦。

【藥理毒理】1.為不可逆性D-內酰胺酶抑製劑,可增強p內酰胺類抗生素的抗菌作用,作用與克拉維酸極近似。但對奈瑟菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有良好作用,穩定性好,對酶的作用比克拉維酸弱。2.口服吸收少,半衰期約1小時。注射後迅速分布至組織。在心、肝、脾、肺、腎、血液中的濃度較高。主要經腎排泄,尿中濃度高。

【臨床應用】與氨苄西林等聯合(如舒他西林)用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚、軟組織和骨關節等的感染及敗血症。

【不良反應】1.常見皮疹、瘙癢及其他皮膚反應,惡心,嘔吐,腹瀉,貧血,血小板減少,嗜酸性粒細胞增多或白細胞減少。2.偶見轉氨酶升高。肌內注射有局部疼痛,靜脈注射可見靜脈炎。

【注意事項】1.舒巴坦/氨苄西林禁用於對青黴素過敏者。2.新生兒特別是早產兒慎用。3.應注意是否引起二重感染,一旦出現應停藥。4.延長治療時應定期檢查肝、腎、造血係統功能。5.單核細胞增多症患者聯用氯苄青黴素易患皮疹。

【相互作用】

1.丙磺舒可減少舒巴坦和氨苄醫林經腎的排泄,合用時將增加後者的血藥濃度。2.別嘌醇與舒巴坦和氯苄西林合用,可使皮疹反應發生率增高。3.舒巴坦/氯苄西林不能與硫雙侖合用。【用法用量】注射用舒他西林每支含氨苄西林鈉500mg、舒巴坦鈉250mg,均以鹽基計算。肌內注射或靜脈注射,常用置為1H1.5~12g,分3或4次,輕度感染12小時1次。初生兒與嬰兒用量為1日每公斤體重150mg,分3或4次。