替卡西林/克拉維酸
【其他名稱】替卡西林/克拉維酸鉀。
【組成成分】為複方注射劑,每支含替卡西林鈉(羧噻吩青黴素鈉)與克拉維酸鉀的比例為1:0.5。
【藥理毒理】1.替卡西林對革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有良好抗菌作用,配以D-內酰胺酶抑製劑克拉維酸鉀,不僅擴大了抗菌譜,且增強了抗菌活性,尤對一些耐藥菌顯示了與敏感菌同等的抗菌力。2.替卡西林鈉口服不吸收,肌內注射的血藥濃度達峰時間為0.5~1小時,最大血藥濃度為20~30p.g/m1,蛋白結合率約50%,半衰期約70分鍾,肝、腎功能不全者顯著延長,主要以原形經腎排泄。3.克拉維酸鉀為白色或類白色粉末;有引濕性。易溶於水,但不穩定。口服易吸收,血藥濃度達峰時間為1~2小時,最大血藥濃度為2~4μg/m1,半衰期約1小時,60%以上以原形經腎排泄。4.靜脈注射本品後,兩藥即刻達峰值,分別為330μg/m1和16μg/m1,平均半衰期分別為68分鍾和64分鍾,6小時後60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉維酸以原形從尿中排出。替卡西林的蛋白結合率為50%,克拉維酸為9%。
【臨床應用】用於敏感菌引起的感染,如敗血症、下呼吸道感染、泌尿道感染、骨和關節感染、皮膚及軟組織感染等。
【不良反應】偶見皮疹或瘙癢、蕁麻疹、惡心、嘔吐、腹瀉及過敏性休克等。
【注意事項】1.對青黴素過敏者禁用,孕婦和肝功能嚴重損害者慎用。2.每克含(108mg),故限鈉的患者慎用。3.可幹擾血小板功能,延長出血時間,故大劑量應用時應嚴密觀察,遇此情況即刻停藥。
【相互作用】與碳酸鈉配伍禁忌。
【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。常用劑量為1次3.2g,兒童每公斤體重80mg,8小時1次。腎功能不全者應酌情減量。
(二)頭孢菌素類
頭孢地秦鈉
【其他名稱】莫敵威。
【一般性狀】為白色至淡黃色結晶粉末;無臭或稍有特異臭,味苦。在水中極易溶解,在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】1.為第3代頭孢菌素,抗菌譜與抗菌作用以及臨床適應證均與頭孢噻肟相似。對假單孢菌和脆性擬杆菌耐藥。具有免疫調節作用,即可作為一種BRM,使體內增加,從而使CD4/CD8值增大,起協同殺菌作用。2.肌內注射19後,血藥濃度達峰時間1~1.3小時,蛋白結合率約88%,可透過胎盤排入乳汁。半衰期約2.5小時,主要以原形由尿排出。
【臨床應用】用於敏感菌引起的呼吸係統、泌尿係統、肝膽係統、耳鼻喉科感染及敗血症等。
【不良反應】偶見或罕見過敏性休克反應,可發生肝、腎毒性反應,腹瀉,食欲不振,菌群失調,頭痛,頭暈及血管痛等。
頭孢呋辛
【其他名稱】頭孢呋肟,新菌靈。
【一般性狀】1.為白色或類亡或氯仿及乙醚中2.頭孢呋辛鈉,醇中略溶,在氯t3.頭孢呋辛阿童氯仿、丙酮或乙溶。
【藥理毒理】1.是第2代頭攜的金黃色葡萄球2.頭孢呋辛阿=肌內注射本品血1~1.5小時,蛋腎小球濾過和腎。
【臨床應用】用於敏感菌所致I炎,泌尿道感染菌性尿道炎和子。
【不良反應】1.腹瀉、惡心、較高,可發生。2.可發生一過剖性升高的報道。
【注意事項】1.對青黴素類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女慎用。2.5歲以下兒童不宜使用。3.藥片應整片吞服。
【相互作用】1.頭孢呋辛注射液不得與其他抗菌藥物混合。2.與D-內酰胺類抗生素和氯基糖苷類抗生素混合,可致相互滅活。必須同時應用,應在不同部位給藥,兩者不能同時置於一個輸液器內。
【用法用量】口服。成人1次250mg,1F12次。兒童1次125mg,1口2次。1.下呼吸道感染:成人1次500mg,1日2次。2.單純性尿道感染:成人1次125mg,1日2次。3.單純性淋病:成人1次1g,1日2次。4.中耳炎:成人1次250mg,1日2次。
頭孢克洛
【其他名稱】氯氨苄頭孢菌素,頭孢氯氨苄,頭孢克羅。
【一般性狀】白色至黃白色結晶性粉末;無臭,味苦。在水中難溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】1.為第1代頭孢菌素,對革蘭陽性菌和陰性菌均敏感。對甲、乙型溶血性鏈球菌,肺炎球菌,大腸杆菌,奇異變形杆菌,克雷白杆菌,嗜血杆菌均有較好的抗菌活性。2.日服吸收好,血藥濃度達峰時間約1小時,蛋白結合率約25%,半衰期為0.5~1小時。在體內分布廣,主要以原形由尿中排出。
【臨床應用】用於敏感菌引起的肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、腎盂腎炎、膀胱炎、五官科的感染和皮膚感染等。
【不良反應】常見有惡心、嘔吐等胃腸道反應,皮疹等。
【注意事項】1.對腎功能嚴重不全或完全喪失者,應調整用藥劑量或用藥間隔時間。2.長期應用可致菌群失調。3.與青黴素類藥物可能有交叉過敏反應。4.對青黴素過敏者或孕婦慎用。5.對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【用法用量】口服。成人1日1~3g,分3或4次。兒童1日每公斤體重20~100mg,分3或4次。空腹服。
頭孢尼西鈉
【一般性狀】為白色至微黃色結在甲醇中微溶。
【藥理毒理】12溶,pH1.為第2代頭孢菌素,對大多數革蘭陽性球菌有抗菌作用,對革蘭陰性杆菌的抗菌譜較第1代頭孢菌素廣,如對大腸杆菌、肺炎杆菌、奇異變形杆菌、腸杆菌屬、流感杆陵、淋球菌,包括產酶菌株等均有良好抗菌作用。2.肌內注射19%,血藥濃度達峰時間1~2小時,結合率90%以上,半衰期約4.5小時。體內分布良好,主要以原形由尿排出。
【臨床應用】1.用於敏感菌引起的尿路感染,下呼吸道感染,淋病,皮膚、軟組織感染。2.用於手術前後預防感染。
【不良反應】1.注射部位輕度到中度疼痛。2.過敏反應為皮疹、發熱,還有嗜酸性粒細胞增多、血小板減少和肝功能試驗異常。
【注意事項】1.對本品過敏者禁用。2.對青黴素類藥物過敏者慎用。3.腎功能減退者應調整劑量及用藥間隔時間。
氟氧頭孢鈉
【其他名稱】氟莫克西鈉。
【一般性狀】為白色或淡黃色粉末;無臭。在水或甲醇中易溶,在丙酮、乙醚或氯仿等非極性溶劑中幾乎不溶。
【藥理毒理】1.為半合成廣譜氧雜頭孢烯,屬頭黴素類抗塵素。抗蒲譜與抗菌活性均與拉氧頭孢相似,但對金黃色葡萄球菌,尼其是MRSA作用較強。2.靜脈滴注1g和2g,1小時滴完時的血藥濃度分努U為44.O1.μg/m1和89.5μg/m1,半衰期分別約為49分鍾1140分鍾。在痰液,腹腔內滲出液,骨盆滲出液,膽囊。於宮,子宮附屬器官、中耳黏膜及肺組織移行良好。小部分以原形從尿中排出。腎功能障礙者半衰期延長。
【臨床應用】用於大腸杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌等革蘭陰性杆菌引起的敗血症、腦膜炎、呼吸係統感染、肝膽係統感染、腹膜炎、泌尿係統嚴重感染、生殖係統嚴重感染等。
【不良反應】1.可發生過敏性休克、皮疹、血尿素氮上升、蛋白尿、少尿。2.偶見紅細胞減少、血小板減少、白細胞減少或嗜酸性粒細胞增高、凝血時問延長、出血、維生素B缺乏症、肝功能損害、胃腸道反應、頭痛、倦怠等。
【注意事項】1.對本品過敏者禁用。2.對其他p-內酰胺類抗生素過敏者慎用。3.定期檢查血象和肝功能。
【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。成人1日1-2g,分2次。兒童1日每公斤體重40-80mg,分2或4次。病情嚴重者劑量可加倍。
拉氧頭孢鈉
【其他名稱】拉他頭孢鈉,拉氧頭孢二鈉,噻嗎氧,羥羧氧酰胺菌素。
【一般性狀】為白色或淡黃色粉末或塊狀物;無臭。在水或甲醇中易溶,在丙酮、乙醚或氯仿等非極性溶劑中幾乎不溶。水溶液pH5.0~7.0。
【藥理毒理】1.為第3代半合成廣譜氧雜頭孢烯,屬頭黴素類抗生素,對厭氧菌如擬杆菌等有良好抗菌作用。因對D-內酰胺酶穩定,故較少發生耐藥性。2.肌內注射1g,血藥濃度達峰時間約1小時,半衰期約2小時。蛋白結合率為60%,體內分布廣,可進入血腦屏障。