蘆氟沙星
【一般性狀】其鹽酸鹽在乙醇中結晶。
【藥理毒理】1.是新一代長效喹諾酮類抗菌藥。殺菌機製是抑製細菌的DNA的回旋酶,使DNA複製和蛋白質合成不能進行,從而殺死細菌。體外抗菌實驗表明,本品對多數革蘭陽性需氧菌和陰性菌都有抑製作用,但對革蘭陰性菌的作用強於革蘭陽性菌。本品在體外的MLC。值比環丙沙星大,與諾氟沙星相當。
雖然MLC較大,但在體內仍然顯示出較大優勢。2.口服吸收良好,並能迅速在血漿和組織中達到很高濃度。人單次口服400mg後,血藥濃度達峰時間為3~4小時,最大血藥濃度為4mg/1,組織中濃度比血漿中高2~3倍。72小時內在肺泡液中及肺泡的巨噬細胞內的濃度也很高。血漿蛋白結合率約為60%,血漿中半衰期為35小時。45%~50%通過腎髒排泄,20%由消化道消除。在肝中代謝率很低,主要代謝產物為脫甲基衍生物。腎消除率約20m1/mln。在尿中可維持高濃度,如單次給予400mg後,12~24小時內可維持在50mg/1水平,加上半衰期長,可保證在尿道內72小時的抗菌作用。在1個療程(首劑400mg,以後1日200mg)結束24小時後,尿內濃度仍可維持在70mg/1以上。腎功能不全病人,血漿清除率下降,與腎小球濾過率(GFR)呈線性相關。因此,腎功能衰竭病人應調整劑量。
【臨床應用】主要用於敏感菌引起的下呼吸道及尿道感染。
【不良反應】1.可見上腹部疼痛、惡心、胃燒灼感、消化不良、腹瀉等胃腸道反應,精神緊張、幻覺、疲勞等神經係統反應,以及瘙癢、皮疹、紅斑等皮膚反應。2.嚴重者可見舌及聲門水腫、呼吸困難和休克。也可使光敏性增高。1.對本品或喹諾酮類藥物有過敏史者、癲癇患者或有抽搐史者、孕婦、哺乳期婦女、兒童及骨骼發育不全的年輕人均應禁用。2.腎功能不全者、老年人、嚴重肝功能不全及中樞神經係統疾病患者慎用。3.長期用藥可發生耐藥菌株過度生長引起的偽膜性腸炎,故有嚴重持久性腹瀉出現時應考慮這種可能性,必要時應停藥並酌情進行治療。4.治療期間應避免日光曝曬或紫外線照射。5.可影響駕駛及機器操作能力。極少數病例可發生肌腱炎或肌腱損傷,如發生疼痛或跟腱水腫,應予適當治療或休息。6.老年人、劇烈運動,長期使用皮質激素或長期臥床者,可能誘發肌腱炎或肌腱斷裂。7.如過量,應催吐洗胃,並嚴密觀察和補液等。
【相互作用】1.抗酸劑(如氫氧化鋁、氫氧化鎂)及硫糖鋁可幹擾本品的生物利用度,如需同服抗酸劑,應間隔4小時或更長時間。2.如與茶堿並用應監測茶堿血藥濃度,並應避免與非甾體抗炎藥聯用。
【用法用量】口服。1.腎盂腎炎:第1日400mg。以後1日200mg,療程為9日。2.前列腺炎:第1日400mg,以後1日200mg,共4周。3.單純性尿道感染:單劑400mg。
異煙肼
【組成成分】為利福平和異煙肼的複方製劑。
【藥理毒理】利福平和異煙肼均為具有殺菌活性的抗結核藥,特別是對生長迅速的細胞外結核杆菌作用顯著。利福平對生長緩慢及間歇生長的結核菌的抗菌活性較好。而異煙肼對繁殖期結核菌抗菌活性較好。
【臨床應用】各種類型的結核病。
【不良反應】參見利福平和異煙肼,兩藥並用必須監測肝功能。
【注意事項】1.禁用於對利福平及異煙肼有過敏史者。2.本品中任一藥物均可導致肝功能損害,故應嚴密監測。3.肝功能不全者、孕婦及哺乳期婦女慎用。
【相互作用】利福平為肝酶誘導劑,可降低多種藥物的療效。
四、抗病一藥
阿昔洛韋
【其他名稱】無環鳥營,永信克皰錠。
【一般性狀】為白色或幾乎白色結晶性粉宋;無臭,無味。在水中微溶,在多數有機溶劑中幾乎不溶。MP230攝氏度,熔融同時分解。
【藥理毒理】1.為廣譜抗病毒藥。進入細胞後被磷酸化.在DNA多聚酶作用F,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。2.口服吸收較差,為15%~30%,能廣泛分布至各組織和體液中,在肝、腎、小腸中濃度較高。每4小時u服200mg和400mg,5天後的血藥濃度分別為0.6μg/m1和1.2μg/m1。每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間超過1小時),血藥峰濃度為10μg/m1。蛋白結合率(9%~33%)。半衰期約2.5小時,在肝內代謝,隨尿排出。