一、抗高血壓藥
酸阿夫唑嗪
【其他名稱】桑塔前列泰。
【一般性狀】為結晶(乙醇/乙醚)。MP253E,熔融同時分解。
【藥理毒理】1.為選擇性的受體阻滯劑,作用與呱唑嗪相似,通過阻斷外周血管平滑肌上的受體使血管舒張,外周阻力降低,對心排出量無影響,對竇房結活動和房室傳導有一定的增強作用。2.口服後吸收良好,血藥濃度達峰時間為0.5~3小時,生物利用度約為64%,血漿蛋白結合率約90%,分布容積為2.51/kg。在肝髒廣泛代謝失活,代謝物由膽汁分泌後從糞中排出,少量(約11%)以原形隨尿排出。消除半衰期為3~5小時。
【臨床應用】1.用於高血壓。2.用於由良性前列腺增生引起的尿路梗阻。
【不良反應】首次服藥後,部分患者可發生虛脫、昏厥等“首劑效應”。
【注意事項】1.首劑減量,並於臨睡前服,可減少不良反應。2.肝腎功能不全者及老年患者應減小劑量。
【用法用量】口服。1次2.5mg,1日2或3次。必要時可增至1日10mg。緩釋片劑,1次5mg,1日1次。
鹽酸阿羅洛爾
【其他名稱】鹽酸阿羅替諾羅爾,A1mart。
【一般性狀】為白色至黃色結晶粉末;無臭,有刺激味。在二甲亞碸中易溶,在水或甲醇中略溶,在無水乙醇或冰醋酸中微溶,在丙酮或氯仿中幾乎不溶。MP148~149℃。
【藥理毒理】1.為p受體阻滯劑,並具有弱的Ⅸ,受體阻滯作用,對a、p受體阻滯作用的比為1:8。其0受體阻滯作用是非選擇性的,作用比普萘洛爾強,且持續時間長。無膜穩定作用和內源性擬交感作用。在減少心排出量的同時,抑製血管平滑肌張力增強所致的末梢血管收縮而呈現降壓效果。大多數患者應用本品2周時,收縮壓和舒張壓開始下降,12周達正常血壓水平。本品尤其對舒張壓有良好降壓療效。長期(12個月)用藥無耐受性,血壓控製穩定。此外,對多種類型的心絞痛、快速心律失常有顯著改善作用,對原發性震顫也有一定的改善作用。2.口服吸收不完全,血藥濃度達峰時間約2小時,蛋白結合率為91.2%,大部分在肝內代謝,半衰期約為10JJ,時。口服後48小時排出97%(糞中84%,尿中13%)。連續用藥無蓄積性。3.口服給藥的半數致死量小鼠大於500mg/kg,大鼠大於300mg/kg。
【臨床應用】用於原發性高血壓、心肌梗死、心絞痛、快速心律失常及原發性震顫。
【不良反應】1.可見無力、倦怠、脈搏徐緩、頭暈、蹣跚、腹瀉等。2.繼續用藥或停止用藥後上述反應自行消失。3.偶有AST、A1T和尿酸值升高。4.對糖和脂肪代謝無不良影響。
【注意事項】1.下列情況禁用:心搏徐緩、Ⅱ一Ⅲ度房室傳導阻滯、竇性傳導阻滯、心力衰竭、糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒、支氣管哮喘和痙攣、心源性休克、肺高壓所致的右心功能不全、妊娠。2.慎用於原發性低血糖、難治性糖尿病、嚴重肝腎功能障礙、末梢循環障礙、長期禁食者,老年人。3.長期用藥時,應定期進行心、肝、腎功能和血象檢查。4.手術前48小時內不宜用藥。5.老人用藥時,應從小劑量(5mg)開始。
【相互作用】1.聯合應用對交感神經過度抑製,故應減量。2.聯合應用降血糖藥H3.聯合應用鈣拮抗劑日。4.聯合應用可樂定時。5.聯合應用丙吡胺、崔能過度抑製。
【用法用量】口服。成人1次1Omg,量,但1日不得超過3次。
苯磺酸氨氯地平
【其他名稱】苯磺酸阿洛地平。
【一般性狀】從乙酸乙酯中結晶。
【臨床應用】治療各型高血壓和穩定
【注意事項】肝功能損害者慎用。
【不良反應】1.大劑量應用時常見眩暈、疲勞及胃腸道反1口服。1次5~10mg,1日1次。視病情可增至最大劑量1日10mg。
鹽酸貝那普利
【其他名稱】鹽酸苯那普利。
【一般性狀】為無色或幾乎白色結晶性粉末。MP270~272℃。
【藥理毒理】1.為血管緊張素轉化酶的抑製劑。由於抑製了血管緊張素的形成,外周總阻力下降,心排出量和腎血流量增加,降壓作用較為持久。為不含巰基的前體藥物,在體內水解出有活性的貝那普利酸發揮藥效。2.日服吸收迅速,但不完全。血藥濃度達峰時間約1.5小時,消除呈雙相,初始半衰期約2.7小時,終末半衰期為22.3小時。分布廣泛,反複給藥無蓄積現象,蛋白結合率大予95%,主要經尿和膽汁排出。
【臨床應用】1.用於各型高血壓和心力衰竭。2.適用於並發腎功能障礙的高血壓患者。
【不良反應】不良反應輕微短暫,常見頭痛,偶見呼吸窘迫、疲勞、頭暈、肌痛、咳嗽、鼻炎、惡心、咽炎、背痛、腹痛等。
【注意事項】1.腎功能不全的患者應以小劑量為主。2.腎動脈狹窄以及腦或冠狀動脈硬化患者慎用。3.少數患者服用後可出現尿素氮及血肌酐增高,但停藥後可恢複。4.服用後如出現臉部水腫,應立即停藥並給予1:1000腎上腺素注射液0.3~0.5m1皮下注射。5.還可引起中性粒細胞減少,如無臨床症狀,可不必停藥。6.老年患者的耐受性與青年患者相同。
【用法用量】口服。初始劑量為1日1Omg,1日1次。以後可適當增加至1日20mg,最大為1日40mg,可分2次。單用本品不能獲滿意療效者,可並用噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或
受體阻滯劑,但初始劑量要小。
甲磺酸倍他司汀
【其他名稱】甲磺酸胺乙吡啶。
【一般性狀】為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。易潮解。在水中極易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。