正文 第四章 激素及有關藥物(一)(1 / 3)

一、腎上腺皮質激素

丙酸倍氯米鬆

【其他名稱】倍氯美鬆雙囂酸酯,二丙酸倍氯鬆,鼻可靈。

【一般性狀】為白色或類白色粉末或結晶性粉末;無臭。在甲醇中溶解,在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。MP210℃,熔融同時分解。

【藥理毒理】1.為人工合成的外用糖皮質激素類藥物,具有抗炎、抗過敏及止癢作用,能抑製支氣管的炎症或水腫而使支氣管哮喘緩解。局部抗炎作用是氟輕鬆和曲安西龍的5倍。2.口服不易吸收,進入體內後大部分失活。經表皮吸收,但難以透過真皮,進入血液很少。

【臨床應用】1.外用可治療各種炎症性皮膚病,如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、幹癬、嬰兒奶癬,以及瘙癢等。2.氣霧劑可用於慢性或過敏性哮喘、過敏性鼻炎等。

【不良反應】1.個別病例用藥後聲音嘶啞。2.少數患者長期吸入會發生口腔、咽喉部白色念珠菌感染,適當給局部抗真菌藥治療,可迅速消除感染,無須中斷治療。3.吸入量超過1日800μg可抑製腎上腺皮質功能。

【注意事項】1.乳膏劑不宜長期密封給藥,易引起紅斑、丘疹,出現痂皮等。2.不宜用於眼科疾病。3.皮膚化膿性感染時不要使用。4.肺結核患者使用時須特別護理,應定時使用。5.孕婦慎用。

【用法用量】1.乳膏或軟膏。0.025%,1日2或3次塗患處。2.氣霧劑。成人1次2撳(100pg),1日3或4次。兒童1次1撳,1日2次。3.鼻腔噴霧劑。成人1次2撳,1日2次。兒童1次1撳,1日2次。

丙酸倍他米鬆

【其他名稱】倍氟米鬆雙丙酸酯。

【一般性狀】為白色或類白色結晶性粉末;無臭。在水中不溶,在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶。

【藥理毒理】為長效糖皮質激素類藥物,係地塞米鬆的差向異構體,為16D-甲基衍生物。倍他米鬆的抗炎作用較地塞米鬆略強,且作用迅速,不良反應較少。其二丙酸酯微溶於水,吸收緩慢,從而可維持長時問療效。

【臨床應用】1.主要用於過敏性疾病與炎症。2.局部注射用於骨關節炎、類風濕性關節炎、滑囊炎和肌腱疾患。3.局部外用多為超效或強效製劑。

【不良反應】與其他外用糖皮質激素類藥物相同。

【注意事項】1.高血壓、糖尿病、胃與十二指腸潰瘍、青光眼等患者慎用。2.不宜長期應用,尤其可抑製生;3.外用時,長期用可引起皮膚萎縮及毛身並發細菌及病毒感染時應與抗菌藥物合用。4.鈉作用微弱,故不宜用於腎上腺皮質寫治療。5.外用時,急性病變控製後,應改用作用減少不良反應。

【相互作用】參見地塞米鬆。

布地奈德

【其他名稱】噴鼻劑;雷諾考特氣霧;米克,潑米考特得寶布德鬆,拉埃諾考特,潑米考特。

【一般性狀】MP221~232℃。

【藥理毒理】1.為外用糖皮質激素類藥物,係合成激素。具有顯著的局部抗炎、抗過敏、止癢及吸人後能緩解支氣管痙攣,對支氣管哮喘有肺局部有抗炎作用,卻無皮質激素的全身用,耐受性良好。2.吸入給藥,大約10%的藥物沉積在肺裏,體內吸收後在肝髒內失去活性。局部使用無比倍氯米鬆吸入的優點是每日吸入2次即可。

【臨床應用】1.用於季節性或長年發生的過敏性鼻炎、血以及鼻息肉切除後預防再生。2.可用於支氣管哮喘和各種皮膚疾病。

【不良反應】常見皮膚過敏。吸入後可有輕微的喉部刺激感及聲嘶,口咽部念珠菌感染。

【注意事項】1.兒童應按醫生處方在成人指導下使用,不要長期使用。2.有結核杆菌、真菌和病毒性感染者應慎用。3.使用皮質激素後改用本品者,有可能發生下丘腦垂體腎上腺軸的紊亂,應對症治療。4.見效慢,一般需幾天後才達到治療效果。5.在妊娠期間,如無法避免使用糖皮質激素,可以選擇吸人性藥物,則全身性不良反應較小。6.口服糖皮質激素的患者改用本品,應在相對穩定期殲始,並在約10日內並用以前所用的口服激素,逐漸減少口服劑量。7.為減少咽喉部念珠菌感染(鵝喉)的發生,在用藥後應漱口。

【用法用量】鼻用噴霧劑。2.吸入劑。

地塞米鬆

【其他名稱】氟美鬆。醋酸酯:醋酸地塞米鬆。磷酸鈉鹽:地塞米鬆磷酸鈉。

【一般性狀】.為白色或類白色結晶水粉末;無臭。在空氣中穩定。在水中幾乎不溶,在丙酮、乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在乙醚中極微溶解。MP約250。C,熔融同時分解。2.醋酸地塞米鬆為白色或類白色結晶或結晶性粉無臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或無水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中不溶。MP223~233℃,熔融同時分解。3.地塞米鬆磷酸鈉為白色或微黃色粉末;無臭,味微苦,有引濕性。在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中不溶。

【藥理毒理】1.為糖皮質激素類藥,具有抗炎、免疫抑製與促進代謝等作用。2.口服吸收快而完全,血藥濃度達峰時間1~2小時,作用持續約3日。半衰期約190分鍾,主要在肝髒代謝,代謝物經腎髒排出。血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。

【臨床應用】1.用於腎上腺皮質功能減退症,結締組織病,重度支氣管哮喘、過敏性皮炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤等。2.可用於防止某些炎症後遺症及各種原因引起的休克。

【不良反應】1.大劑量服用可引起糖尿病及類庫欣綜合征。2.長期服用易引起精神症狀或精神病。

【注意事項】1.無鹽皮質激素活性,不適用於腎上腺皮質功能不全的替代治療。2.有癔症史及精神病史者忌用。3.潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合術後患者忌用或慎用。

【相互作用】1.可增強對乙酰氨基酚(撲熱息痛)的肝毒性。2.氨魯米特可加速本品的代謝,使半衰期縮短2倍。3.與製酸藥合用,可減少本品的吸收。4.與三環類抗抑鬱藥合用,可使本品引起的精神症狀加重。5.與降糖藥或胰島素合用,可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。

【用法用量】1.口服。1次0.75~3mg,1日0.759mg,維持量為1日0.5~0.75mg。2.肌內注射。1次5~10mg。3.靜脈滴注。使用地塞米鬆磷酸鈉注射液,1次2~20mg。4.關節腔內注射。1次2.5~5mg。

複方倍他米鬆

【其他名稱】注射劑:得寶鬆,複方倍他米鬆注射液。

【組成成分】複方混懸劑,每毫升含倍他米鬆磷酸鈉2mg和1-二丙酸倍他米鬆5mg。

【藥理毒理】可溶性倍他米鬆磷酸鈉吸收迅速,血藥濃度達峰時間約1小時;微溶性二丙酸倍他米鬆吸收緩慢,從而維持長時間療效,在給藥的第19醜,約51.9%從尿中排出體外。

【臨床應用】1.用於滑囊炎和肌腱疾病。2.用於類風濕性關節炎或骨關節炎。

【不良反應】與全身使用的糖皮質激素相間。

【注意事項】1.不可用於靜脈注射。2.警惕長時間全身使用糖皮質激素引起的各種不良反應。3.可直接注入病變部位,如關節內,或關節周圍。

【用法用量】全身給藥,開始時1~2m1,需要時可以重複。劑量及注射次數視病情和患者的反應而定。重症者,開始為2m1。局部注射劑量為0.25~2.0m1(視關節大小或注射部位而定)。