正文 第四章 激素及有關藥物(二)(1 / 3)

瑞格列奈

【其他名稱】諾和龍。

【一般性狀】白色結晶性粉末;無味。

【藥理毒理】1.為新型短效口服降血糖藥,屬氨甲酰甲基苯甲酸類。可刺激胰島中有功能的p細胞,使之釋放胰島素而使血糖水平快速降低。與磺酰脲類降血糖藥區別之處在於其通過與不同的受體結合,以關閉D細胞膜上的ATP敏感性鉀通道,打開鈣通道,使鈣的流入增加,誘導p細胞分泌胰島素。其促胰島素釋放的作用依賴於葡萄糖濃度。2.13服後吸收迅速,血藥濃度達峰時間約1小時,半衰期約1小時。蛋白結合率大於98%。幾乎全部被代謝,代謝產物主要經膽汗排泄,很小部分(不到8%)的代謝產物自尿排出,糞便中的原形藥物少於1%。特點為起效快、持續時間短、排泄迅速。這既保證了在餐後血糖濃度最高時發揮最大降血糖作用,又避免了在兩餐之間發生嚴重低血糖。即使多次服用,也不會在血漿中蓄積。3.半數致死量,口服,大鼠大於500mg/kg,犬1日約300mg/kg。對大鼠、小鼠未見致癌作用。

【臨床應用】用於Ⅱ型糖尿病。可模擬生理性胰島素分泌,為餐時血糖調節劑。使用磺酰脲類藥物或二甲雙胍治療的患者,改用本品治療後,可取得同樣或更好的血糖控製效果。

三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

丙硫氧嘧啶

【一般性狀】為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極微溶,在乙醇或丙酮中略溶,在氫氧化鈉溶液或氨溶液中溶解。MP218~221℃。

【藥理毒理】1.抗甲狀腺藥。能阻斷甲狀腺內的酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合,從而抑製甲狀腺素的合成。在甲狀腺外抑製T轉化,使甲狀腺功能亢進症狀緩解。2.口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間約1小時。在全身各組織中,以甲狀腺、腎上腺、骨髓中濃度較高。半衰期1~2小時,在。腎功能衰竭無尿期可長達8.5小時。主要在肝內代謝,約60%被代謝,其餘部分在24小時內隨尿排出。

【臨床應用】用於甲狀腺功能亢進症、甲狀腺功能亢進症的術前準備或放射性碘治療的準備、甲狀腺危象等。

【不良反應】偶見皮疹或蕁麻疹、惡心、嘔吐、腹痛、關節痛、厭食、脫發、頭痛、嗜睡、神經炎、水腫、黃疸、唾液腺及淋巴結腫大、白細胞減少、血小板減少、藥物熱、類似紅斑狼瘡的一係列表現等,甚至發生中毒性肝炎。

【注意事項】1.對本品過敏者禁用。2.服用本品須密切監護,應定期查血象,出現不良反應立即停藥就醫。3.在毒生彌漫性甲狀腺腫術前準備期間,應停本藥改用碘劑。4.孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。5.本品血中半衰期短,但生物作用時間較長。不能直接對抗甲狀腺激素,故作用產生較慢。

【相互作用】1.磺胺類、對氨基水楊酸、保泰鬆、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B等都有抑製甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用,並用本品應注意。2.應用本品前避免服用碘劑。

【用法用量】口服。成人1次50~100mg,1日3次。嚴重甲狀腺功能亢進、重度甲狀腺腫:初始1日200mg,4~6小時1次,以後根據病情改為維持劑量。6~10歲兒童1日50~150mg,10歲以上兒童1日150~300mg,分次於24小時內服完。維持量視病情酌定。最大劑量為1日600mg。

左甲狀腺素

【其他名稱】1~T4,特洛新。鈉鹽,左旋甲狀腺素鈉。

【一般性狀】為類白色或淡棕黃色粉末或結晶性粉末;無味。有引濕性。在水中極微溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。2.左旋甲狀腺素鈉為類白色或淡棕黃色無定形或結晶性粉末;無臭。有引濕性,遇光變淡紅色。在水中極微溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶,在氫氧化堿水溶液中溶解。飽和水溶液pH約為8.g。

【藥理毒理】1.係人工合成的左旋甲狀腺素結晶體,即四碘甲狀腺原氨酸(T。),經研究證實與人體中內源性甲狀腺素(T。)無異,故是甲狀腺激素替代治療的最佳藥物。已知T。是一種激素原。2.口服後可在肝、腎、周圍組織經一脫碘酶作用緩慢地轉變成,濃度較穩定。故隻要1日曰服一定量的1—T。即可有效地、穩定地保持正常或臨床所期望的血清T、濃度。3.可由胃腸道吸收,但吸收不完全,吸收率不定,特別是在與食物同服時。T吸收入血後,絕大部分與血漿蛋白結合,隻有約0.03%以遊離形式存在,約80%與甲狀腺結合球蛋白結合。在甲狀腺功能正常時,T在血中半衰期為6~7日,甲狀腺功能減退時為9~10日,甲狀腺功能亢進時為3~4日;甲狀腺素在周圍組織中脫碘形成T,和反T1,部分甲狀腺素在肝髒中代謝,代謝物由膽汁排泄。

【臨床應用】1.各種原因引起的甲狀腺功能減退。

【相互作用】1.可增強香豆素類抗凝血2.與胰島素或口服降糖藥。

【用法用量】口服,靜脈注射。通常E1朋能口服時,可以靜脈給藥。

四、下丘腦垂體激素

生長激素

【組成成分】每支含有生長激素4.4u(內含凍幹純化人生長激素1.75mg)、甘氮酸20mg、甘露醇2mg、乳糖2mg、碳酸氫鈉2mg。

【藥理毒理】為人工合成的人生長激素.有促進脛骨、軟骨生長的作用。

【臨床應用】用於因內源性生長激素分泌不足而致的侏儒症兒童的疑期治療,對其他原因引起的生長矮小症不適用。

【不良反應】可見過敏反應、肝功能或甲狀腺功能減退、噯氣、腹痛、關節痛。偶見浮腫,注射部位充血、發癢、硬結或皮下脂肪萎縮。