正文 第六章 解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕藥物(一)(1 / 3)

一、解熱鎮痛抗炎藥必滅風

阿明洛芬

【其他名稱】阿米洛芬。

【一般性狀】MP120℃。

【藥理毒理】1.為非甾體抗炎藥,屬苯丙酸衍生物,具有抗炎、鎮痛、解熱作用。作用機製為抑製前列腺素合成酶(抗炎)、抑製磷脂酶A,(消腫)、抑製緩激肽(止痛)。與其他苯丙酸衍生物相比,有很強的抗水腫作用。2.口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為0.5~1.5ml,半衰期約3小時。重複給藥後在1周內達穩態濃度。半衰期短,血藥濃度很低,反複給藥不導致藥物蓄積。血漿蛋白結合率達95%以上。以遊離形式或葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出。

【臨床應用】用風濕性或類風濕性關節炎、神經根炎、肌腱炎、急性扭傷或挫傷、骨折、牙科手術、產後子宮絞痛等的短期治療。

【不良反應】1.常見有頭痛、嗜睡、嘔吐、惡心或胃腸道不適和胃痛。2.偶見胃及十二指腸潰瘍、消化道出血、皮疹、轉氨酶暫時升高等。

【注意事項】1.消化性潰瘍及嚴重肝腎功能障礙者禁用。2.兒童用藥安全性未確定,故15歲以下兒童不宜使用。3.對非關節炎症的患者宜權衡利弊,采用短療程。4.心力衰竭、肝硬化、腎病患者及使用利尿劑者,要注意監測腎功能。5.長期用藥者,應監測腎功能。

【相互作用】1.與其他非甾體抗炎藥或阿司匹林有交叉過敏反應。2.與口服抗凝藥、肝素(非腸道給藥)合用時,監測其有關的生化參數。3.不宜與氯苄噻啶、鋰鹽或甲氨蝶呤合用,與降壓藥。

阿司匹林

【其他名稱】乙酰水楊酸。製荊:拜阿司眠林。

【一般性狀】為無色或白色結晶或白色結晶性粉末。無臭或幾乎無臭,味微酸。在水中微溶,在堿性環境下水溶性增大,在氯仿戎乙醚中溶解,在乙醇中易溶。在幹燥狀態下穩定,偶遇濕奄氣易水解為乙酸和水楊酸。MP135~140攝氏度。

【藥理毒理】1.口服後自胃及小腸上部吸收,吸收快而完全。被血液及組織中的酯酶迅速水解成乙酸和水楊酸,後者以水楊酸鹽的形式存在,阿司匹林和水楊酸鹽均具有藥理活性。2.阿司匹林口服後的血藥濃度達峰時問約10N鍾,最大1藥濃度為1Oμg/m1。水楊酸鹽的血藥濃度達峰時間約40分鍾,最大血藥濃度約34.6p.g/m1。水楊酸鹽與血漿蛋白的結合率為80%一90%,遊離型水楊酸鹽迅速分布於全身組織,能透入關節腔、胎盤、腦脊液及乳汁中。水楊酸主要由肝藥酶代謝,代謝物及部分原形藥物(10%)經腎排泄。肝髒代謝水楊酸鹽的能力有一定限度。3.口服小劑量(600mg)阿司匹林時,按一級動力學消除,衰期為3~5小時,大劑量給藥時,按零級動力學消除,半衰期延長達15~30小時,若再增量,血中水楊酸鹽濃度急劇上升,易致中毒。堿化尿液可促進水楊酸鹽的排泄.降低其血藥濃度。阿司匹林通過抑製前列腺素的合成及其與疼痛和炎症有關的介質而起解熱、鎮痛作用。

【臨床應用】用於輕至中度頭痛、牙痛、痛經、風濕痛、神經痛、發熱或與感冒有關的症狀。

【不良反應】1.罕見過敏反應,如支氣管痙攣、皮膚反應等。2.偶見胃腸道出血、血小板減少等。

【注意事項】1.有異常出血傾向時不能用本晶。2.在下列情況下來經醫生許可不能用本晶:抗凝治療。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症;哮喘或對水楊酸過敏;合用其他抗炎、抗風濕藥;患有慢性及反複發作的胃及十二指腸潰瘍;妊娠,特別是最後3個月。3.哮喘、花粉症、鼻黏膜腫脹(鼻息肉)或慢性呼吸道感染(尤其當合並花粉症樣症狀時)及對各種鎮痛藥和抗風濕藥過敏的患者,用本品時可能誘發哮喘。4.無醫生指導,不可長期或大量服用本品。5.如果哺乳期大劑量定期服用,應考慮提前停止哺乳。

【相互作用】1.可增強抗凝藥物的作用。2.並用皮質激素時,增加胃腸道出血的危險性。3.增強所有非甾體抗炎藥的作用和不良反應。4.增強降糖藥物的作用和甲氨蝶呤的不良反應。5.降低螺內酯、呋塞米及促尿酸排泄的抗痛風藥的作用。

【用法用量】口服。成人1次1~2片,1日可達8片。3歲以上兒童1次0.5~1.5片,1日1~4片。

阿司匹林/賴氨酸

【其他名稱】賴氨匹林。

【一般性狀】為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。對濕、光及熱不穩定。在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、乙醚、氯仿或苯中幾乎不溶。其水溶液pH為5~6。

【藥理毒理】1.作用與阿司匹林相同。特點是適用於肌內或靜脈注射,避免口服對胃腸道的刺激,並且具有起效快、血濃度高、作用強、不良反應較少等優點。可用於鎮痛與解熱。

阿司匹林/維生素

【其他名稱】拜阿司匹靈加維C,阿司匹林+維生素C,AspirinC。

【組成成分】:每片含阿司匹林400mg、維生素C240mg。

【臨床應用】用於輕度至中度頭痛、牙痛;痛經、炎症、發熱。

【不良反應】1.偶見過敏反應,支氣管痙攣出血、血小板減少等。2.大劑量時可能出現頭暈和耳鳴目眩。

【注意事項】1.對水楊酸鹽過敏(包括哮喘異常出血傾向、有腎髒損傷史、氫酶缺乏者禁用本品。

【相互作用】1.可增強抗凝血藥作用,朱紅(如香旺素衍生物、肝素等);2.皮質激素類藥物合用時;3.能增強所有推甾體抗炎藥的作用甲氨蝶呤的不良反應降低螺內酯、呋塞米及促尿