正文 第六章 解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕藥物(二)(1 / 3)

萘丁美酮

【其他名稱】萘普酮。

【一般性狀】為結晶。MP78~79.5℃。

【藥理毒理】1.是一種前體藥物,屬非酸性非甾體抗炎鎮痛藥。口服後在肝內轉化成活性代謝產物6-甲氧基-2-萘乙酸而發揮作用,此代謝物是強力前列腺素合成抑製劑。本品不引起明顯的胃腸道損傷,對血小板的影響甚微,對出血時間無影響,故治療期間無出血和潰瘍傾向。口服易吸收,在肝髒有顯著的首過效應,血漿中原形藥物不能檢出。2.口服本品1g,血藥濃度達峰時間約6小時(221ag/m1),半衰期為12~36小時。多次給藥5~6天可達穩態濃度。飲食可增加本品的吸收率,但不增加生物利用度。80%的代謝物從尿中排出,10%從糞便中排出。

【臨床應用】1.用於風濕性關節炎或強直性脊椎炎,其他骨關節炎,軟組織損傷,痛風,紅斑狼瘡或糖尿病等疾病引起的肌肉、關節疼痛。2.可用於腫瘤患者的早期止痛、退熱,泌尿係統疾病患者的止痛等。

【不良反應】可見胃痛、胃燒灼感、惡心、納差、腹脹、便秘、頭痛、頭暈、嗜睡、瘙癢、藥疹等。

【注意事項】1.妊娠和哺乳期婦女禁用,兒童不推薦使用。2.與阿司匹林有交叉過敏現象,對阿司匹林過敏者禁用。3.有急慢性胃炎、胃或十二指腸潰瘍、嚴重肝功能不全、過敏性哮喘及有藥物過敏史者慎用。4.因本品從腎髒排泄,腎功能損害者應減少劑量,應進行血藥濃度監測。5.有消化性潰瘍史的患者應定期檢查,防止病情複發。

【相互作用】主要代謝物蛋白結合率較高,與口服抗凝血劑、乙酰脲類抗驚厥劑和磺酰脲類降糖藥合用時,應監測有無這些藥物過量的體征,酌情調整劑量。

【用法用量】口服。1次1g,1日1次,臨睡前服。對症狀嚴重、持久或急劇發展加重者,可在次日晨再給0.5g或1g。老年患者1日總量不得大於1g。

尼氟酸

【其他名稱】氟尼酸,乃富利,尼氟滅酸。

【一般性狀】從乙醇中結晶,MP204。C。

【藥理毒理】1.為非甾體抗炎鎮痛藥。具有抗炎、鎮痛和消腫作用,毒性小,耐受性良好,不會引起鈉瀦留,可用於老年患者的消炎鎮痛。2.口服或直腸給藥,可迅速被吸收,血藥濃度達峰時間約1小時,持續時間較長。

【臨床應用】用於急慢性關節病變(如風濕性關節炎、風濕性脊椎炎、髖關節炎、急性痛風性關節炎)和非關節病變(扁桃體炎、鼻竇炎、上髁炎及滑膜炎),創傷、手術後炎症。

【不良反應】1.主要為胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃灼熱、腹瀉、上叛痛,一般輕至中度且呈暫時性。2.罕見頭痛、眩暈、白細胞減少、血尿和皮膚反應。3.據報道,長期使用可致腎乳頭壞死性損傷。

【注意事項】胃及十二指腸潰瘍患者或有潰瘍史者、對本品過敏者禁用。2.妊娠及哺乳期婦女慎用。3.長期使用要定期查血象、尿常規和肝腎功能。

【臨床應用】風濕性炎書炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊樸炎、風濕炎、關節周圍疾病如冉痛和腱鞘炎、痛風性關節炎的急性期或長期治療等。

【注意事項】1.孕婦、哺乳期婦女及2歲以下嬰幼兒用藥安全性尚未確定。2.使用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥曾01起哮喘急性發作、蕁麻疹或鼻炎的患者禁用本品。3.活動性胃腸道出血患者禁用。4.有胃腸道出血或潰瘍史者慎用。對活動性消化性潰瘍應權衡利弊,確定合適的治療方案,在用藥過程中予以監護。5.肝功能異常或肝損傷者使用本晶,可能加重肝損害。6.瞥結石患者應慎用(本品是腎結石的弘要戒次要成分),治療時應充分飲水。7.如出現發熱或皮疹,立即停藥。

奧爾芬

【其他名稱】雙氯滅痛,雙氯滅酸,二氨笨胺苯乙酸。

【一般性狀】為白色或類白色結晶性粉末;無臭,幾乎無味,有刺鼻感。有引濕性。在水中略溶,在乙醇中易溶,在氯仿、乙醚或苯中不溶。MP283~285℃。2.雙氯芬酸鈉為白色或微黃色結晶性粉末;有引濕性。在水中略溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙醚中幾乎不溶,在甲醇中易溶。

【藥理毒理】1.係鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎鎮痛藥,具有抗風濕、消炎、止痛及解熱作用。2.口服吸收迅速,血漿濃度與劑量大小呈線性關係。血藥濃度達峰時間1~4小時,蛋白結合率達99.7%。約有1/2的雙氯芬酸鈉在肝首過代謝,故生物利用度僅為50%~60%。口服給藥AUC是非腸道給藥的1/2。大部分在肝髒代謝為羥基雙氯芬酸從尿排出,部分經膽汁排泄。3.半數致死量(小鼠口服)390mg/kg。

【臨床應用】用於各型風濕性關節炎、強直性脊柱炎、其他骨關節病、手術後疼痛以及各種原因引起的發熱等。

【不良反應】1.可出現腹痛、噯氣、惡心、腹瀉、頭暈或頭痛。2.個別患者可發生水腫和過敏反應(如皮疹或蕁麻疹、支氣管痙攣或類過敏樣反應包括低血壓)。3.長期或大劑量服用可出現肝腎功能異常。4.罕見胃腸道出血和誘發胃、十二指腸潰瘍。

【注意事項】1.消化性潰瘍患者及對本品過敏者禁用。2.有胃腸道症狀和肝腎功能損害者慎用。3.使用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥後有過敏性哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎或有哮喘病史者不宜用本品。4.妊娠和哺乳期婦女應權衡利弊,必要時才服用,妊娠頭3個月和後3個月避免使用。5.高血壓、心力衰竭或凝血功能失調以及老年患者用本品時應嚴密觀察。6.出現消化性潰瘍或胃腸道出血應立即停藥。7.服藥期間駕車和操作機器者若有眩暈和中樞神經症狀應立即停藥。8.對單純發熱患者不適用。