正文 第七章 婦產科用藥物(1 / 3)

一、激素類藥

(一)雌激素

雌二醇

【其他名稱】17-p-雌二醇,求偶二醇,諾坤複。凝膠劑:愛斯妥。控釋貼片,康美華。

【一般性狀】白色或乳白色結晶性粉末,無臭。在丙酮、二氧六環中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。MP175~180℃。

【藥理毒理】1.為天然雌激素,具有較強的雌激素活性。能促進和調節女性性器官發育並具維持第二性征的作用,能刺激子宮內膜增生;在孕激素的共同作用下,使子宮內膜、宮頸和陰道上皮呈現周期性變化。亦可刺激乳腺導管及腺泡的生長和發育。2.可從胃腸道和皮膚吸收,血漿蛋白結合率約50%。在肝髒迅速代謝,主要轉化為活性較低的雌三醇及雌酮,並與葡萄糖醛酸或硫酸結合。從尿中排泄,少部分以原形排出。

【臨床應用】生理性補充女性缺乏的雌激素。主要用於雌激素不足的替代治療,如原發性卵巢功能減退、原發閉經、更年期綜合征、卵巢切除後的雌激素不足等。可迅速改善絕經症狀,如潮熱、夜間盜汗等。對絕經後骨質疏鬆症有一定的預防作用。

【不良反應】1.用藥初期可有惡心、嘔吐、乳房脹痛、水腫等,發生率與所用劑量有關。2.偶見皮膚過敏反應(出現黃褐斑、皮疹或蕁麻疹等)、頭痛、膽結石、氣喘、脫發、偏頭痛、血栓性靜脈炎、肝功能損害、黃疽、精神抑鬱等。3.因可刺激子宮內膜增生,故可能引起子宮內膜癌,應隨時診查以排除其可能性。

【注意事項】1.對本品高度過敏者、疑有乳腺癌或有乳腺癌病史者、疑有雌激素依賴性贅瘤者,以及卟啉病患者禁用。已知或可能妊娠者,不應使用本品。2.子宮完整的婦女,應同時使用孕激素對抗治療,每個周期最少使用10日,可避免子宮內膜過度增生。3.立刻停止用藥的指征為靜脈血栓栓塞症、黃疸、偏頭痛突然發作、突然發生視力障礙以及血壓顯著升高等。4.因本品可致水、鈉瀦留,故哮喘、癲癇、偏頭痛,心腎功能不全等的患者慎用。5.在開始以本品作替代治療前,應進行全麵體格檢查,特別應進行血壓測量,乳房、腹部和婦科檢查。用藥期間應定期檢查肝功能及傲凝血試驗等。6.可改善血脂水平,可降低總膽固醇、升高HD1。

【相互作用】巴比妥、苯妥英、利福黴素類藥物、酰胺咪嚎、卡馬葭啞、保泰鬆等肝藥酶誘導劑可增加本品代謝,降低療效。

【用法用量】口服。1日1mg,不要間斷。日曆盤包裝上設定有日期,有利於檢查服藥情況。卵巢切除及絕經婦女可在任何一天開始服藥。如仍有月經周期,則應在月經來潮後的第5天開始服藥。

克齡蒙

【其他名稱】複方戊酸雌二醇.

【組成成分】為日曆式包裝,每板含有戊酸雌二醇(2mg)11片、戊酸雌二醇(2mg)及醋酸環丙孕酮(1Img)的複方片劑10片。

【藥理毒理】為高效雌激素一孕激素的複方製劑,能迅速緩解因激素缺乏而引起的更年期症狀,其中孕激素醋酸環丙孕酮有抗雄激素作用,並可維持血清中脂蛋白水平穩定。雌二醇在脂肪代謝中的作用被充分利用,有助於預防動脈硬化的發生。對因雌激素缺乏而引起的骨質疏鬆也有預防作用。

【臨床應用】1.作為激素替代療法用藥,用於更年期綜合征、泌尿生殖道黏膜和皮膚退化、更年期情緒低落、婦科良性卵巢腫瘤切除術後的激素不足症狀。2.預防絕經後的骨質疏鬆、原發性和繼發性閉經或月經周期紊亂。

【不良反應】偶有乳房發脹、經間出血、胃部不適、惡心、體重和性欲改變。個別病例有浮腫、頭痛、情緒低落的表現。

【注意事項】1.首次用藥前,必須作全麵體檢和婦科檢查,並除外妊娠。2.長期服藥者,應每隔6個月體檢一次。3.妊娠、哺乳期婦女,嚴重肝功能損害,黃疸,肝髒、子宮、卵巢或乳腺腫瘤,子宮內膜異位,血管檢塞性疾病,伴有血管損害的嚴重糖尿病、鐮狀細胞貧血、脂肪代謝紊亂等禁用。4.用藥期間首次出現偏頭痛或發作頻率增加的嚴重頭痛、突發性視覺或聽覺障礙,首次出現血栓性靜脈炎或血栓栓塞症狀、胸部疼痛或胸悶感、出現黃疽或肝炎、全身瘙癢、癲癇發作次數增加、血壓明顯升高,有擇期手術(提前6周)、固定術(如事故後)、妊娠等應立即停用。5.如使用3周內發生反複陰道出血,應去醫院檢查。6.繼發性閉經治療前,應排除可刺激催乳素分泌的垂體瘤的可能。7.患有糖尿病、高血壓、靜脈曲張、手足抽搐、小舞蹈病者及有靜脈炎病史者,應在醫療監護下用藥。

【相互作用】1.巴比妥酸鹽、保泰鬆、乙內酰脲、利福平、氨苄西林可降低本品的活性作用。2.應用本品時,口服降糖藥或胰島素的用量可能需要調整。

【用法用量】口服。服藥時將包裝內所附的標有星期幾符號的圓盤貼在藥片包裝上,並使開始服藥的日期對準標有“開始”字樣處,按箭頭方向依次取藥片服用,1日1片。自月經周期第5日開始服用(月經的第1日即為周期第1日),服藥21日後,停藥7日,一般停藥2~4日後會發生有月經特點的撤藥性出血。除非另有醫囑,停藥7日後應開始服用另一盒藥。服藥日期與前一次服藥的開始日期相同,不必考慮出血是否停止。如果忘記按時服藥,應在12小時內補服。詳細用法可見說明書。

諾康律

【組成成分】為日曆盒包裝三相片:藍色片,每片含雌二醇2mg;白色片,每片含雌二醇2mg、醋酸炔諾酮1mg1紅色片.每片含雌二醇1mg。

【藥理毒理】1.雌激素是一類18碳的甾體化合物,其中雌二醇活性最婦產料用商拘強。雌二醇促進女性生殖器官的發育和第二性征的表現,維持其功能。

2.雌二醇口服吸收很迅速,但因首過效應,生物利用度軺低。主要在肝髒代謝,從尿中排出。

3.孕激素醋酸炔諾酮可使子宮內膜轉變為分泌期,停藥定形成抗藥性出血,起到“藥物性刮宮”的作用。口服易吸收,作用至少可維持24小時。在肝髒代謝後,由尿排出。

【臨床應用】用於雌激素缺乏綜合征,如萎縮性陰道炎,預防骨質疏鬆症。

【不良反應】用藥初幾個月可見乳房脹痛、不規則陰道出血。偶見惡心、浮腫、皮膚反應、氣喘,脫發,偏頭痛。罕見靜脈血栓、乳腺癌、子宮內膜癌、血栓栓塞性疾病、膽石症及肝功能改變。

【注意事項】1.對本品過敏者,已知或懷疑乳腺癌、雌激素依賴性腫癃者,以及代謝性卟啉症患者禁用。

2.使用前,應作全麵檢查,特別是血壓、乳房、腹部及婦科檢查。

3.服藥期間如發現異常或不規則陰道出血、血栓、黃疸、血壓升高、視覺改變等,應立即停藥並檢查。

4.孕婦和哺乳期婦女禁用。

I相互作用】肝酶誘導劑如巴比妥類、苯妥英、利福平、酰胺咪嗪等,司增加本品的代謝.從而降低療效。

【用法用量】口服。月經第5日開始服用,每日順時針移動透明盤1格,倒出藍片1片服用。隨後10日服用白片,最後服用紅片。2{日為1個周期。服完1盤(1周期)後,應立即開始使用第2盤。

結合雌激素

【其他名稱】妊馬雌酮,Transannon。

【一般性狀】為淡黃色無定形粉末。無臭,味微苦。在水中溶解。

【藥理毒理】為妊馬尿中提取的一種永溶性天然結合型雌激素,含雌酮硫酸鈉53%~61%、烯雌酮硫酸鈉23%~30%。作用與雌酮、雌二醇相似。口服有效,不易被肝髒滅活。有較好的止血作用。

【臨床應用】用於卵巢功能不金、子宮發育不良、功能性子宮出血、絕經期綜合征、老年性陰道炎及前列腺癌。也用於鼻出血。

【不良反應】可見水鈉瀦留性水腫、體重增加、乳房脹痛、月經不調、閉經、肝功能損害、黃疽、膽結石,頭痛、眩暈、抑鬱、皮膚過敏、胃腸功能紊亂或惡心嘔吐等。

【注意事項】1.有生殖或乳腺腫瘤家族史者,心血管疾病、栓塞性疾病或檢塞性靜脈炎、原因不明的陰道出血、肝功能不全、子宮內膜炎、鐮狀細胞貧血者禁用。2.肝功能不全者慎用。

【相互作用】忌與酸性溶液配伍。

【用法用量】口服。一般1次0.5~2.5mg,1日1~3次。1.絕經期綜合征:1日0.625~3.75mg。2.前列腺癌:1日7.5mg,分次服。肌內窪射,1次20mg。3.功能性子宮出血:注射生效後可改為口服,1日2.5~7。5mg,連服20日(最後5日加服孕激素)。

美可治

【其他名稱】醋酸去氫甲孕酮。

【一般性狀】為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。在氨仿中易溶,在丙酮或乙酸乙酯中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。MP213~220攝氏度。

【藥理毒理】為高效孕激素,具有抗雄激素作用。除與雌激素配伍作為口服避孕藥外,可單獨作為速效避孕藥使用。目前用於抗腫瘤,確切機製不明。口服吸收,血藥濃度達峰時間約2小時。半衰期約4小時,經尿排出。