正文 第十二章 精神病用藥(1 / 3)

一、抗精神病藥

癸氟奮乃靜

【其他名稱】DapotumD,Anatenso1。

【一般性狀】為淡黃色或黃棕色黏稠液體;遇光色漸變深。在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中極易溶解,在水中不溶。

【藥理毒理】為氟奮乃靜的長效酯類化合物。注射後在體內緩慢釋放出有效成分氟奮乃靜,作用時間較長。一般在注射後24~72小時發生作用,48~96小時內作用最明顯,在體內可維持2~4周。

【臨床應用】1.用於精神分裂症,可緩解幻覺、妄想、淡漠、緊張、激動、焦慮。2.用於精神分裂症緩解期間的維持治療。

【不良反應】1.可出現錐體外係反應。2。偶有低血壓、粒細胞下降、胃腸道反應。

【注意事項】1.對氟奮乃靜過敏者、抑鬱患者禁用。2.既往有抽搐史或大腦皮質下器質性病變者、老年患者、肝腎功能嚴重障礙者、6歲以下兒童及青光眼患者慎用。

【用法用量】深部肌內注射。開始1次12.5~25mg,以後每次25~50mg,每2~4周1次。維持量1次25mg,4周1次。

氟呱啶醇

【其他名稱】Serenace,Duraperido1,Ha1peron。

【一般性狀】為白色至微黃色細微結晶性粉末;無臭,無味。在水中幾乎不溶,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在氯仿中溶解。其鹽酸鹽易溶於水。

【藥理毒理】1.抗焦慮、抗精神病作用強,對控製精神分裂症及其他躁狂症有效。作用機製為阻斷腦內多巴胺受體,加快腦內多巴胺轉化;阻斷自主神經係統,腎上腺素能受體,產生相應的生理影響。2.口服吸收快,血藥濃度達峰時間2~6小時,持續約72小時。代謝途徑包括氧化N去烷基化反應。半衰期13~40小時。血漿蛋白結合率約92%,體內分布廣,可通過血腦屏障。約15%由膽汁排出,其餘由腎髒排出。

【臨床應用】1.用於急慢性精神分裂症,焦慮性神經官能症。2.用於抗癌藥引起的嘔吐。

【不良反應】1.多見錐體外係反應。2.可引起失眠、頭痛、口幹及消化道症狀。3.有致畸作用。

【注意事項】1.可自乳汁排出,造成乳兒鎮靜和運動功能失調,哺乳期婦女不宜服用。2.老年人在開始時宜用小劑量,然後緩慢調增劑量,避免持久的自發性運動障礙出現。3.患有震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑製狀態者不宜使用。4.心髒病尤其是心絞痛、癲癇、青光眼、肝功能損傷、腎功能不全及甲亢或中毒性甲狀腺腫大者慎用。

【相互作用】1.與抗高血壓藥物同用,可使血壓過度降低。2.與抗膽堿藥合用,可減少錐體外係不良反應,但可能使眼壓增高。3.飲茶或咖啡,可影響氟呱啶醇的吸收,降低療效。4.與腎上腺素同用,由於阻斷了受體。導致血壓下降。5.與甲基多巴同用,可產生意識障礙思維遲緩與走向障礙。

【用法用量】1.口服。1日2或3次,開始時1次1~2mg,無效時可逐漸增加劑量。嚴重或頑固性精神病:1日可用至200mg。2.肌肉注射。1口2~10mg,4~8小時1次。3.靜脈注射。1次5mg,以25%葡萄糖液稀釋後在1~2分鍾內緩慢注入,每8小時後改口服。

氟呱噻噸F1upenthixo1

【一般性狀】1.係氟噻噸的消旋體,征水或乙醇中溶解,M1230~240攝氏度。2.癸酸氟呱噻噸為黃色仿或乙醚中易溶。

【藥理毒理】1.為噻噸類衍生物,妻靜作用。2.口服後在胃腸道易呀髒廣泛代謝後,隨尿屏障,可存在乳汁中。

【臨床應用】用於精神分裂症。

【不良反應】1.町見錐體外係反應,2.長期應用藥可能偶型。

【注意事項】1.過度興奮躁動和活虧2.急性酒精、巴比妥加到1日40mg。維持量為1日5~20mg,於早晨一次口服。老年人劑量應酌減。

鹽酸氯呱噻

【其他名稱】二鹽酸氯呱噻噸(C1openthixo1DihydrOch1oride)。

【一般性狀】為氯呱噻醇的外消旋體。為白色粒狀粉末。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中難溶。1%水溶液pH為2.0~3.0。應避光保存。

【藥理毒理】1.為噻噸類抗精神病藥。鎮靜作用較強,而對自主神經的影響相對較弱,抗腎上腺素作用和抗膽堿作用引起的不良反應較輕。2.為C和D兩種異構體的消旋體,其中異構體有較強的藥理作用,具有中等度抗精神病作用。口服後血藥濃度達峰時間約為4小時,生物利用度為44%。在肝、肺、腸和腎中濃度高,而腦中濃度很低。半衰期約20小時,大部分隨糞便、少量隨尿排出。

【臨床應用】1.用於急慢性精神分裂症及其他精神病,特別適於具有幻覺、妄想、思維紊亂以及躁動、不安、暴力等行為異常的患者。2.可用於老年性、動脈硬化性癡呆。

【不良反應】1.可見嗜睡、錐體外係反應、帕金森綜合征、靜坐不能、肌張力扭轉。2.可有口幹、眩暈、尿瀦留、體位性低血壓及一過性肝損傷。

【注意事項】禁用於肝、腎、心功能損害者,有癲癇發作史者,孕婦及哺乳期婦女,急性酒精中毒、巴比妥類中毒及昏迷狀態者。

【相互作用】1.可增加酒精、巴比妥類及其他中樞抑製藥物的作用。

琥珀舒馬普坦

【其他名稱】琥珀酸鹽:英明格(Imlgran),琥珀酸磺弓曲坦。

【一般性狀】為白色結晶性粉末。在水中易溶。

【臨床應用】用於急性間歇性偏頭痛(有先兆或無先兆)的發作,也町用於群集型頭痛。

【不良反應】1.常見頭暈、頭昏、疲勞、不適、刺痛感、發熱、緊張、麵部潮紅、乏力、胸悶、胸痛、嗜睡、惡心、嘔吐。2.偶見短暫的血壓升高、肝功能輕度改變及注射部位疼痛等。3.罕見過敏反應有心電圖ST段缺血性改變、室性心律失常及誘發哮喘。

【注意事項】1.冠心病或冠心病危險因素增大的患者及患有無法控製的高血壓者禁用本品。2.65歲以上老年人不推薦使用本品。3.孕婦和哺乳期婦女應權衡利弊使用。4.肝腎功能不全者慎用。5.必須在確診後使用,且本品無預防作用。6.應在30攝氏度以下貯存。

【相互作用】1.與血管收縮藥、升壓藥及單胺氧化酶抑製劑合用可使血壓升高。2.正在接受選擇性5-HT再吸收抑製劑或鋰鹽治療者應避免使用本品。3.不可與含麥角胺製品合用,以防產生血管痙攣反應,如需用本品,應間隔6小時。反之,已用麥角胺類製品者要問隔24小時才可使用本品。

【用法用量】口服。1次1OOmg,症狀複發可加服,但1次不應超過300mg。藥片應整片用水送服。

舒托必利

【其他名稱】Topra1。

【一般性狀】從甲乙酮中提取的結晶物。MP181~18攝氏度。

【藥理毒理】1.為多巴胺受體阻斷劑。能選擇性地阻斷受體,具有良好的抗興奮騷動、抗躁狂及抗幻覺妄想作用。作用較舒必利、氯丙嗪強4倍。2.口服後血藥濃度達峰時間為1.4~2.0小時,半衰期為3~3.5小時。腦內移行迅速,多次給藥血藥濃度未見明顯增加。蛋白結合率為25%以下。一次口服後72小時尿中原藥占用藥量的88%,約有4%以氧化物的形式排泄。3.半數致死量,小鼠,口服為620mg/kg(雌)、115mg/kg(雄),腹腔給藥為242mg/kg(雌)、255mg/kg(雄)。

【臨床應用】1.用於抗精神分裂症、躁狂症等。2.適用於急性精神病的緊急處理、急性症狀的控製。3.可用於鎮靜。