咪唑立賓
【一般性狀】為白色至微黃色的結晶性粉末。無臭。在水和二甲基亞碸中易溶，在甲醇、乙醚及氯仿中幾乎不溶。
【藥理藥毒】為免疫抑製劑。是從名為EupeniciUiumbrefe1dianum真菌的培養物中發現的咪唑類核苷為嘌嶺類似物，可競爭性地抑製單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶（IMPDH），從而阻斷淋巴細胞嘿呤生物合成中次黃嘌呤核苷酸向鳥苷酸的代謝。體外實驗顯示，本品具有選擇性地抑製淋巴細胞對各種刺激原有或有絲分裂原（如MR1、PHA等）反應所致的細胞增殖作用.並且可延長小動物和犬移植的心髒與腎髒的存活時間。本品可作為腎移植後的常規免疫抑製劑，尤其適用於術後合並白細胞減少與肝功能受損的患者。口服100mg時，血藥濃度達峰時間為2小時、最大血藥濃度為2.38μg/m1，半衰期為2.2小時，6小時以內的尿中排泄率為80%，有腎功能障礙的患者其血中濃度的半衰期延長。
【臨床應用】1.與環孢素及皮質激素並用，抑製腎移植患者的排斥反應，2.與環孢素及皮質激素並用，對常規免疫抑製治療後出現白細胞降低的患者，可改用此三年療法以糾正白細胞減少症並維持免疫抑製效果。3.也可用於類風濕性關節炎、腎病綜合征、狼瘡性腎炎。
【不良反應】主要不良反應為消化道症狀，如腹痛、食欲不振等，偶有自細胞減少或皮疹等過敏症狀。
【注意事項】1.對本品過敏或白細胞在3×10g/1以下患者禁用。2.孕婦與可能妊娠的婦女禁用。哺乳期婦女的安全性未定，故用藥時應停止哺乳。3.老年患者及有腎功能障礙的患者慎用。4.用藥過程中應隨時進行實驗室檢查（血常規、血尿生化檢查等），並密切觀察患者的狀態，發現與本品有關的異常應及時減量或停藥並進行適當處置。5.使用前應詳細閱讀說明書。
【用法用量】口服。一般初始為1日每公斤體重2～3mg，維持量為1日每公斤體重1～3mg，分1～3次。劑量可根據療效和腎功能作適當調整。對慢性風濕性關節炎、腎病綜合征、狼瘡性腎炎。一般為1次50mg，1日3次。
驍悉
【其他名稱】黴酚酸酯，內酯酚烯酸酯。
【一般性狀】為針狀結晶。在冷水中幾乎不溶.在乙醇中易溶，在乙醚或氯仿中溶解。MP88～90攝氏度。鹽酸鹽MP154-155℃I硫酸氫鹽MP143～145℃。麥考酚酸MP141℃。
【藥理毒理】1.為免疫抑製劑.是一前體藥物。麥考酚酸酯（MMF）是麥考酚酸（MPA）的乙基酯類衍生物.在體內水解為活性代謝產物MPA。作用為抑製次黃嘌嶺單核苷酸脫氫酶，阻斷細胞內鳥嘌嶺核苷酸的合成，使DNA合成受阻。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用，可抑製T細胞和B細胞的增生，阻斷抗體生成。抑製作用具有高效、選擇性和可逆性。能有效地預防和治療術後的急性排斥反應，通過減少免疫細胞的產生，防止移植器官遭受排斥，可減少50%的急性排斥的發生。由於隻針對T和B淋巴細胞，不會造成非淋巴細胞或肝腎的毒性反應。同時通過抑製B淋巴細胞增生，有效降低黏附分子活性，抑製抗體的形成和血管平滑肌增生。上述這種作用為本品的特點，本品既可以作用於與急性排斥反應嚴重度有關的因素，又作用於血管性排斥的誘因。2.口服吸收迅速且廣泛，在葡萄糖苷酶作用下分解為活性成分麥考酚酸-口服生物利用度為94%。食物可使MPA的血漿峰濃度降低40%。由於肝腸循環的作用，服藥後6～12小時會出現第2個血漿MPA高峰。血漿蛋白結合率約為97%。主要通過葡糖醛酸轉移酶代謝，MPA葡糖醛酸化衍生物無藥理活性，經尿和膽汁排泄。MMF代謝成的MPA有極少量（不到1%）從尿液排出，大量（約87%）以葡糖醛酸化衍生物形式排出。3.半數致死量：小鼠口服2500mg/kg，靜脈注射500mg/kg；大鼠口服700mg/kg，靜脈注射450mg/kg。
【臨床應用】1.用於預防同種腎移植患者的排斥反應及治療難治性或血管性排斥反應。2.與環孢素及皮質激素並用於常規免疫抑製治療後仍出現排斥反應的患者，排斥反應多數可以被糾正。動物實驗證實：本品與環孢素或藤黴素聯用，可增強免疫抑製效果，延長移植的腎、皮膚、心髒、胰及小腸的存活時間。3.對類風濕關節炎也有一定療效。
【不良反應】1.主要不良反應為骨髓抑製和胃腸道反應。約有2%的患者發生嚴重的中性粒細胞減少症（低於0.2×103/t11），多發生於用藥後31～180日。2.胃腸道反應為腹瀉、嘔吐、出血。其他不良反應有淋巴增生、敗血症及感染的發生率增高。
【注意事項】1.麥考酚酸酯或麥考酚酸過敏者禁用。2.有致畸作用，孕婦及哺乳期婦女禁用。3.應監測服用者的中性粒細胞，第1個月每周查1次全血細胞計數，第2、3個月每月2次，以後每月1次。如果中性粒細胞減至1.3×103/山以下時，應減量或停止使用本品，並且密切觀察。4.器官移植後應用本品，應該注意監護腎功能；嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率低於25m1/mln）的患者服用本品，其MPA的AUC比健康人高25%～75%，應注意調整劑量。5.應空腹服用，整粒吞服。應該用水和肥皂徹底清洗。
環孢素
【其他名稱】環孢菌素，環孢菌素A，賽斯平，新山地明。
【一般性狀】是由真菌中分離得到的中性環狀多肽混合物；在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿或不揮發油中溶解，在水中微溶。MP148～151℃，熔融同時分解。
【藥理黴理】1.為強效免疫抑製劑。可選擇性地阻滯淋巴細胞膜上的受體，抑製輔助T細胞和細胞毒T細胞。2.吸收緩慢而不完全，血藥濃度達峰時間2～4小時。生物利用度平均為30%。分布容積為4～131/kg。蛋白結合率約90%，大部分與脂蛋白結合。約99%在體內代謝，有些從尿排出，至少有15種代謝物可在尿中檢出；約0.1%以原形和代謝物的形式經膽道排出。平均半衰期2～7d，時。移植腎清除率為每分鍾7.2m1/kg±4.2m1/kg，移植肝清除率為每分鍾5.8m1/kg±1.5m1/kg.皮膚或黏膜如不慎沾上藥粉。
【臨床應用】服用時，應避免漏服，每日在同一時間服藥很重要，樣才能保持藥物在血中穩定的濃度。
1.器官移植，如腎、肝、心、肺及胰腺等。骨髓移植，防治骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。2.腎移植病人25%～50%有肝功能異常，避免同時服用有肝毒性藥物。
【相互作用】1.與環孢素、皮質激素合用，不升高血壓，不增加肝、腎和神經毒性。2.不應與硫唑嘌呤同時服用。考來烯胺與抗酸藥可影響本品的吸收和肝腸循環，同時可使本品AUC減少，降低藥效。3.與抑製腎功能的藥物同用，本品排出可受影響。與丙磺舒同時服用，也可減少排出，從而使血藥濃度升高。
【用法用量】口服。1次1g，1日2次，空腹服用。首劑應於器官移植後72小時內服用。3.也可用於葡萄膜炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性疾病，如血小板減少性紫癜、狼瘡腎炎，以及慢性風濕性關節炎等。
【不良反應】1.約1/3患者發生腎毒性反應。尚有高血壓、電解質紊亂、胃腸道反應、肝髒毒性、多毛症、顏麵水腫、痤瘡、齒齦增生及神經毒性（如震顫、感覺異常、灼熱感等）。2.靜脈注射偶見過敏反應。
【注意事項】1.對本品過敏或腎功能不全的葡萄膜炎患者禁用。2.高尿酸血症患者慎用。最好進行血藥濃度監測，以便隨時調整劑量，既保證療效，又避免出現腎毒性。3.孕婦應權衡利弊使用，使用本品的母親不應給嬰兒哺乳。
依木蘭
【其他名稱】義美仁（Imuret），AZP。
【一般性狀】為淡黃色輕質結晶性粉末。無臭，味微苦。在水、乙醇或氯仿中幾乎不溶，在稀無機酸中略溶，在稀氧氧化鈉溶液巾溶解。MP243～244攝氏度，熔融同時分解。