冬瓜中的不少化學成份具有顯著的生理活性。冬瓜果肉含有腺嘌呤、β-穀甾醇、羽扇豆醇、十三烷醇、甘露醇、鼠李糖、葫蘆素β等多種功能性成份。冬瓜瓤含葫蘆巴堿（tfigonelline）、組氨酸、腺嘌呤、維生素B1、C、E等。冬瓜皮含蠟類及樹脂類物質等。冬瓜籽含皂甙0.68%，尿素、尿素分解酶、脂肪油、瓜氨酸、組氨酸、蛇麻脂醇，甘露醇，β-穀甾醇等，尤其以維生素B1含量相當豐富。
（1）丙醇二酸 經研究發現，冬瓜中富含丙醇二酸。能有效控製體內的糖類轉化為脂肪，防止體內脂肪堆積，還能把肥胖多餘的脂肪消耗掉，對防治高血壓、動脈粥樣硬化、減肥有良好的效果。此外冬瓜的美容功效與它含有大量丙醇二酸也有很大關係。
（2）葫蘆巴堿（trigonellinelline）葫盧巴堿主要存在於冬瓜瓤中，它能幫助人體新陳代謝，抑製糖類轉化為脂肪也是冬瓜中的減肥降脂功能因子之一。
（3）油酸 油酸主要存在於冬瓜籽中，具有抑製體內黑色素沉積的活性，是良好的潤膚美容成份。
（4）氨基酸 氨基酸是冬瓜的主要功能性成份之一。冬瓜中富含鳥氨酸和Y-氨基丁酸，天冬氨酸、穀氨酸、精氨酸的含量也較高，瓜籽和果皮中的含量又高於果肉，瓜籽中的上述3種氨基酸含量分別是果肉的15.09.18.32倍，它們是人體解除遊離氨毒害的不可缺少的氨基酸，成為其利尿消腫功效的物質基礎。此外，冬瓜籽所含的蛋白質和瓜氨酸更可潤澤皮膚，還能抑製黑色素的形成。
（5）膳食纖維 冬瓜中的膳食纖維含量很高，每100g中含膳食纖維約0.9g。現代醫學研究表明膳食纖維含量高的食物對改善血糖水平效果好，人的血糖指數與食物中食物纖維的含量成負相關。另外，膳食纖維還能降低體內膽固醇，降血脂，防止動脈粥樣硬化。冬瓜中的粗纖維，能刺激腸道蠕動，使腸道裏積存的致癌物質盡快排泄出去。
（6）冬瓜多糖 對冬瓜多糖成份進行分析，
紅外光譜顯示該多糖有892cm～1吸收峰，提示含有β-D-吡喃糖苷鍵，可能是一活性多糖。分子量約為23000.利用薄層色譜和氣相色譜對冬瓜多糖的成份單糖進行了分析，實驗結果表明，冬瓜多糖是由鼠李糖、阿拉伯是由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖組成的雜多糖，其百分含量分別為4.7%、6.79%、1.91%、2.02%、6.36%、77.32%。