目前臨床用於治療心絞痛應用最廣泛的三大類藥物，有硝酸酯類、G受體阻滯劑和鈣拮抗劑。
（1）硝酸酯類
硝酸酯類藥物治療心絞痛的主要機製為：減少靜脈回心血量，降低前負荷，減少心室容積，降低室壁張力，而降低心肌耗氧量；選擇性擴張冠狀動脈；使心肌缺血部位血流再分布。
硝酸甘油：目前有不同劑型，通過不同途徑給藥。①片劑。於心絞痛發作時含於舌下，迅速溶解而被吸收，1～3分鍾顯效，作用持續20～30分鍾。初用時宜從小劑量開始，O。3毫克開始即可產生療效，無效可再服0.3毫克。該藥還可以用於心絞痛發作的預防，特別是對於有相對固定的時間或預料從事某種活動可誘發發作前2～3分鍾舌下含用，可預防發作。硝酸甘油片不穩定，宜貯藏於有色玻璃瓶內。②硝酸甘油氣霧劑：噴於頰黏膜，起效快，每次1～2噴。③硝酸甘油注射劑。主要用於不穩定性心絞痛的病人。④硝酸甘油膜劑或軟膏：均為經皮吸收製劑，也能緩解心絞痛發作。
硝酸異山梨酯（消心痛）：口服5～10毫克，在15～30分鍾起效，維持4～5小時，每4～6小時服一次。
單硝基異山梨酯：每次20毫克，每天2～3次口服，初次劑量可用10毫克，早晚各一次，可減輕服藥所致的頭痛、頭脹等症狀。此類藥物不經肝髒代謝，生物利用度高。
（2）β受體阻滯劑
β受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心肌收縮力，從而減低心肌耗氧量。臨床常用藥物：
①普萘洛爾（心得安）：10～30毫克口服，每天3次，使用時宜在醫生指導下從小劑量開始。
②阿替洛爾（氨酰心安）：為選擇性β受體阻滯劑，每次12.5～25毫克，每天1～2次。
③美托洛爾（倍他洛克）：選擇性β受體阻滯劑，每次12.5～25毫克，每天2～3次。
心絞痛同時伴有重度心力衰竭、休克、竇性心動過緩、Ⅱ度以上房室傳導阻滯時禁用β受體阻滯劑，支氣管哮喘及嚴重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類藥物宜逐步減量，以免突然停藥有誘發心絞痛、心肌梗塞或心律失常的可能。
（3）鈣離子拮抗劑：其抗心絞痛作用是擴張冠狀動脈、解除冠狀動脈痙攣、增加心肌供血、擴張外周血管、減輕心髒負荷、抑製心肌收縮、減少心肌耗氧。
①硝苯地平（心痛定）：對變異性心絞痛解除冠狀動脈痙攣效果好。一般從10毫克、每天3次開始。該藥也可舌下含服，5～10毫克，3～5分鍾起效，適於心絞痛發作伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
非洛地平（波依定）、氨氯地平（絡活喜）屬第二代鈣拮抗劑，擴張冠狀動脈及周圍血管，用於心絞痛的治療，常用劑量每次5～10毫克，每天1次。
②地爾硫（合心爽）：用於各種心絞痛，對變異性心絞痛效果好，口服劑量30毫克，每6～8小時一次。
③維拉帕米（異搏定）：是最早使用的鈣拮抗劑，對心絞痛有效，但國內偏重於用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
（4）抗血小板製劑：抗血小板聚集藥在心絞痛治療中占重要地位，對心絞痛療效肯定，對心肌梗塞有預防作用。
①阿司匹林；目前建議常用劑量50-100毫克，每天1次。
②雙嘧達莫（潘生丁）：25～50毫克，每天3次。
（5）肝素：肝素通過抗凝血酶，對不穩定性心絞痛有明顯療效，適用於住院治療的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種製劑，靜脈注射或皮下注射，應用時宜做血凝檢測。低分子肝素也開始用於心絞痛治療，據報道效果優於普通肝素。
引起心絞痛的原因是多方麵的，故臨床預防和治療心絞痛多采用專科醫師指導下的聯合用藥。
總之，冠心病病人用藥應個性化。心絞痛是由於冠狀動脈供血不足導致心肌缺血、缺氧而引起的一種疾病。防治心絞痛除避免各種誘發因素外，還要根據病人的病情合理用藥。隻有如此，才能取得最佳效果。