《本草綱目》在動植物分類學等許多方麵有突出成就，並對其他有關的學科如生物學、化學、礦物學、地質學、天文學等也做出了貢獻。
在編寫體例上，李時珍采用以綱挈目的方法，將《本草經》以下曆代本草的各種藥物資料，重新進行剖析整理，使近200萬字的本草巨著體例嚴謹，層次分明，重點突出，內容詳備。在這方麵，可以說這是李時珍最大的貢獻之一。
他不僅解決了藥物的方式、檢索等問題，更重要的是體現了他對植物分類學方麵的新見解，以及可貴的生物進化發展思想。
李時珍打破了自《神農本草經》以來，沿襲了1000多年的上、中、下三品分類法，把藥物分為水、火、土、金石、草、穀、萊、果、木、器服、蟲、鱗、介、禽、獸、人共16部，包括60類。每藥標正名為綱，綱之下列目，綱目清晰。
書中還係統地記述了各種藥物的知識。包括校正、釋名、集解、正誤、修治、氣味、主治、發明、附錄、附方等項，從藥物的曆史、形態至功能、方劑等，敘述甚詳。
尤其是“發明”這項，主要是李時珍對藥物觀察、研究以及實際應用的新發現、新經驗，這就更加豐富了本草學的知識。
李時珍在植物學方麵所創造的人為分類方法，是一種按照實用與形態等相似的植物，將其歸之於各類，並按層次逐級分類的科方法。
李時珍將1000多種植物，據其經濟用途與體態、習性和內含物的不同，先把大同類物質向上歸為5部，即草、目、菜、果、穀為綱，部下又分成30類，如草部9類、木部6類、菜、果部各7類、穀5類是為目，再向下分成若幹種。不僅提示了植物之間的親緣關係，而且還統一了許多植物的命名方法。
雖然《本草綱目》是一部藥物學專著，但它同時還記載了與臨床關係十分密切的許多內容。原書第三、第四卷為“百病主治藥”，記有113種病症的主治藥物。
第三卷外感和內傷雜病中，就包括有專門治療傷寒熱病、咳嗽、喘逆類的藥物；第四卷則主要為五官、外、婦、兒科諸病。原書中明確提出能治療瘟疫的藥物有升麻、艾葉、臘雪、大麻、大豆豉、石燕等20餘種。
《本草綱目》中收載各類附方11096首，涉及臨床各科，包括內科、外科、婦科、兒科、五官科等。其中2900多首為舊方，其餘皆為新方。治療範圍以常見病、多發病為主，所用劑型亦是丸散膏丹俱全，而且許多方劑既具科學科，又有簡便廉驗之特點，極具實用性。如治療咳嗽病的方劑，即在多種藥物附方中出現。
《本草綱目》不僅為我國藥物學的發展作出了重大貢獻，而且對世界醫藥學、植物學、動物學、礦物學、化學的發展也產生了深遠的影響。該書出版後，很快就傳到日本，以後又流傳到歐美各國，先後被譯成日、法、德、英、拉丁、俄、朝鮮等十餘種文字在國外出版，傳遍五大洲。
早在1951年，在維也納舉行的世界和平理事會上，李時珍即被列為古代世界名人；他的大理石雕像屹立在莫斯科大學的長廊上。
《本草綱目》不僅對祖醫藥學具有極大貢獻，而且對世界自然科學的發展也起了巨大的推動作用，被譽為“東方醫藥巨典”，英國著名生物學家達爾文也曾受益於《本草綱目》，稱它為“中國古代百科全書”。
[旁注]
鈴醫 也稱“走鄉醫”、“串醫”或“走鄉藥郎”，指遊走江湖的民間醫生。鈴醫以搖鈴招徠病家，因而得名。鈴醫自古就有，相傳始於宋代的鈴醫李次口，世代相沿，至宋元時開始盛行。鈴醫實為古代的基層醫務工作者。
藥物學 是以各種科學為基礎來研究藥物的知識係統。與藥劑學和藥理學是不同的概念。目前藥學的含義包括藥學科學、藥學職業、藥房等。
植物分類學 是一門主要研究整個植物界的不同類群的起源，親緣關係，以及進化發展規律的一門基礎學科。也就是把紛繁複雜的植物界分門別類一直鑒別到種，並按係統排列起來，以便於人們認識和利用植物。
親緣關係 植物物種由於同科同屬而產生的關係稱為親緣關係。利用植物親緣關係在同屬植物中，可以尋找到相似的活性成分。人們根據埋藏在地層中的生物化石遺骸，就可以把地球上出現生命以來動物和植物發展變化的曆程基本查證清楚。
朱英 （1416年～1484年），字時傑。湖南省汝城縣外沙村人。1445年進士。曾任浙江道監察禦使、廣州布政司參議、陝西參政、福建右布政等職，官至右都禦史，享受一品俸祿。朱英為政清廉，手下人凡有貪贓枉法者，必問罪處置。
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有家藥店老板的兒子正在櫃台上大吃大喝，聽說李時珍醫術很高，心裏很不服氣，就去找到李時珍問自己什麼病。
李時珍見此人氣色不好，趕忙給他診脈，過後，十分惋惜地說道：“小兄弟，可惜呀，年紀輕輕，活不了3個時辰了，請趕快回家去吧，免得家裏人到處找。”
那個藥店老板的兒子以為是在咒他，就氣咻咻地走了。
果然，不到3個時辰，這個人便死了。原來他吃飯過飽，縱身一跳，腸子斷了。由此，人們更是驚歎李時珍的神奇醫術了。