2002年8月19日，時任國務院副總理的溫家寶同誌主持會議，聽取國家計委、水利部關於南水北調工程總體規劃工作情況的彙報。
2002年8月23日，國務院第137次總理辦公會議審議並原則通過《南水北調工程總體規劃》。
2002年10月10日，中共中央總書記江澤民主持召開中共中央政治局常務委員會會議，聽取國家計委主任曾培炎和水利部部長汪恕誠受國務院委托作的南水北調工程總體規劃彙報，審議並通過了經國務院同意的《南水北調工程總體規劃》，並要求抓緊實施。
2002年12月23日，國務院正式批複同意《南水北調工程總體規劃》(國函〔2002〕117號)。
2002年12月27日，南水北調工程開工典禮在北京人民大會堂和江蘇省、山東省施工現場同時舉行，標誌著南水北調工程進入實施階段。中共中央總書記、國家主席江澤民為工程開工發來賀信，中共中央政治局常委、國務院總理朱鎔基宣布工程開工，中共中央政治局常委、國務院副總理溫家寶發表講話，率先開工建設東線江蘇三陽河潼河寶應站工程和山東濟平幹渠工程。
2003年7月31日，國務院決定成立國務院南水北調工程建設委員會。國務院總理溫家寶任建設委員會主任，國務院副總理曾培炎、回良玉任副主任。建設委員會成員由中央有關部門和有關省市政府主要負責同誌組成。
2003年12月30日，南水北調中線京石段應急供水工程的永定河倒虹吸、滹沱河倒虹吸工程開工建設，標誌著南水北調中線工程開工建設。
2004年3月10日，中央在北京召開人口資源環境工作座談會。中共中央總書記、國家主席胡錦濤在講話中指出：“南水北調是緩解我國北方水資源短缺和生態環境惡化狀況、促進全國水資源整體優化配置的重要戰略舉措”“要按照規劃，精心設計、精心施工、嚴格管理，高水平、高質量地完成各項建設任務。”中共中央政治局常委、國務院總理溫家寶指出，把南水北調作為生態環保的試點，向全國輻射。精心組織實施南水北調和淮河等重點水利工程建設。南水北調首要是節水，關鍵是治汙，要加大南水北調工程治汙工作力度。堅持先節水後用水、先治汙後通水、先環保後用水的“三先三後”的原則。
2005年9月26日，丹江口大壩加高工程開工。
2006年2月10日，國務院批複《丹江口庫區及上遊水汙染防治和水土保持規劃》。
2008年11月，河南省、湖北省相繼召開動員大會，啟動丹江口庫區移民試點安置工作。2009年8月，丹江口庫區湖北、河南兩省移民開始搬遷。
2009年5月10日，北京節約用水大會公布，原規劃2010年南水北調中線工程引10億立方米水量到北京，但按最新的建設情況，南水北調引水進京將推遲到2014年。