母體血液pH為7.35一7.45，乳汁pH為6.35—7.30。實驗證明，弱堿性藥物，如紅黴素、異煙肼等易於通過血漿乳汁屏障，用藥後乳汁中藥物濃度可與血漿相同，甚至高於血漿。相反，弱酸性藥物如青黴素、磺胺類等藥物，不易通過屏障，則乳汁中藥物濃度常低於血漿中濃度。
3.脂溶性程度
月W溶性強的藥物為非離子型，易於透過富於脂質的細胞，溶於母乳的脂肪中；脂溶性低藥物，即使是非離子型，也難以向乳汁中轉運。
4.藥物的離解度
離解度越低，乳汁中藥物濃度就越低。
5.藥物與母體血漿蛋白的結合能力
藥物與血漿蛋白結合後，難以通過細胞膜；隻有在母體血漿中處於遊離狀態的藥物才能進人乳汁。例如，抗血凝的苄丙酮青豆素不可能在乳汁中出現。
6.母體因素
乳汁中富含脂肪成分，有利於脂溶性藥物向乳汁轉運。當母體肝腎功能不全，對藥物解毒及排泄功能降低，藥物可在血中蓄積，如氨基糖苷類藥物在母血中濃度可因母體肝腎功能不全而顯著增高，因此乳汁轉運藥物量也相對增多。
7.給藥途徑
不同的給藥途徑，母血中藥物峰值出現時間大相徑庭。例如，抗生素類藥物，靜脈給藥後血中很快出現峰值，口服則因藥而異，常需60120分鍾後出現峰值，乳汁中峰值一般比血漿中晚出現30—120分鍾。其峰值一般不超過血漿中藥物峰值。乳汁中藥物代謝的速度慢於血漿。
（二）藥物在乳汁中的濃度
幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障（由毛細血管、內皮一間質、基底膜、細胞膜、腺上皮細胞組成）轉運到乳汁，但其中的含量很少超過母親攝人量的1%—2%。不同的藥物在乳汁中的濃度差別較大。
（三）哺乳期用藥原則
（1）熟悉藥物的藥理學特性，避免濫用藥物；如確有醫學指征，應盡量避免應用哺乳期禁用和（或）慎用藥物，否則停止哺乳，以免危害嬰兒。
（2）哺乳期應用對嬰兒比較安全的藥物時，一般不需要中斷哺乳。可選擇在哺乳後立即服藥，盡可能延遲下一次哺乳時間，延長服藥至哺乳的間隔時間，避開血藥濃度的高峰期，以減輕乳汁中的藥物濃度。
（3）注意藥物在乳汁中的濃度，幾乎能通過胎盤的藥物均能通過乳腺進人乳汁，因此妊娠期不適宜用的藥物，哺乳期及新生兒期也不宜應用。
三、哺乳期避孕
生育間隔短於2年對母子健康均不利。做好產後避孕方法的指導、選擇及研究，對計劃生育和家庭健康保健有重要意義。
1.母乳喂養避孕是一種主要的自然避孕法
有研究結果顯示，產後不哺乳婦女一般在產後615周即行排卵，哺乳婦女平均產後33周月經複潮，36周恢複排卵。在產後6個月不完全哺乳的婦女排卵的危險率低於10，而完全哺乳的婦女排卵率降低至1.5。許多研究報告，哺乳閉經期間的妊娠率在10.以內。產後6個月內完全或幾乎完全母乳喂養的婦女妊娠率<2%。
哺乳閉經避孕機製主要是吸吮乳頭的刺激立即產生神經內分泌反射，引起釋放泌乳素（PRL）和內啡肽，抑製排卵所需的激素，從而抑製了卵巢排卵或黃體功能，起到避孕作用。此外，吸吮還引起促性腺激素釋放激素（GnRH）的脈衝分泌方式改變，使GnRH分泌減少，也是卵巢功能受抑製的主要機製。吸吮刺激幾分鍾內即使PRL升高3050倍，吸吮停止則立即下降到間歇期水平。夜間哺乳的PRL水平比白天還要高出23倍。因此，每日堅持足夠的哺乳頻率和時間及夜間哺乳是維持高PRL哺乳閉經的必要條件。
然而，這種哺乳引起的高PRL水平，隨著哺乳期的延長而下降。性腺軸對吸吮的敏感性也隨時間的推移自發性下降，使哺乳閉經有一定排卵的危險性。有調查表明，首次月經恢複前已有33%排卵，但其中有41%的產婦有黃體缺陷，在平均哺乳40.3周的婦女中，仍繼續哺乳者50%有排卵。除時間因素影響外，幼兒補充副食尤其是用橡膠奶頭喂養，可降低母乳喂養時乳頭刺激強度，從而降低避孕效果。因此，哺乳閉經不是一個很可靠的長期避孕方法，尤其對於產後月經恢複時間早的部分哺乳者和非哺乳者，產後早期應采用安全期避孕和工具避孕。
2.哺乳期婦女可采用的避孕方法很多如使用避孕套、外用避孕藥、放置宮內節育器等。其中，放置宮內節育器是較常用的方法，一般順產後滿3個月、剖宮產後滿半年的哺乳期婦女，即可放置。這種避孕方法避孕效果好，放置一次可避孕數年，不影響性生活。當然它也有一些缺點，如必須由醫師放置，可引起腹痛、陰道不規則出血、月經過多、易導致炎症等。而且，放置後並非可以一勞永逸、高枕無憂。因為大多數節育器有規定的使用年限，到時必須更換。有的節育器會移位，有的節育器會在不知不覺中脫落。不注意以上問題，都可能導致意外妊娠。另外，宮內節育器有可能使宮外孕發生機會增多。所以，用這種方法避孕的婦女必須定期檢查，若出現不規則出血、白帶增多、月經延遲、腹痛等時，應盡早求醫。