磺脲類降糖藥物主要是通過刺激胰島β細胞加強胰島素的分泌。隻有胰島β細胞尚有功能的情況下這類降糖藥物才會有效，所以主要是適用於Ⅱ型糖尿病。
非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者在單純飲食控製與適當運動兩個月後，血糖仍居高不下可首選磺脲類降糖藥。
肥胖的Ⅱ型糖尿病患者，服用雙胍類藥物後，血糖控製仍不滿意，或因雙胍類藥物的胃腸道反應不能耐受，也可加用或改用磺脲類藥物。磺脲類藥物可增加胰島素分泌，還可使患者體重增加，因此不作為肥胖患者的首選藥物。
Ⅱ型糖尿病患者每日僅需少於20單位胰島素，療效明顯者在不願意繼續使用胰島素時，可試用磺脲類降糖藥物替代胰島素。
發病年齡在40歲以上，發病在5年以內，空腹血糖＞11.1毫摩爾/升，從未采用過胰島素治療、體重正常或肥胖者，亦可選用磺脲類藥或與雙胍類藥聯合使用。
近年來，臨床上已試用於與胰島素聯合使用以加強療效。磺脲類降糖藥均應在餐前半小時服用，否則會影響藥物效果的適時發揮。
當磺脲類降糖藥物服用至最大劑量仍不能有效控製血糖時，就稱之為磺脲類藥物失效。根據失效過程與時間的不同，又分為原發性失效和繼發性失效兩種。原發性失效是指Ⅱ型糖尿病患者，在嚴格的飲食控製情況下，服用大劑量的磺脲類藥物，已經服用一個多月病情仍未控製，稱為原發性失效。一般情況下，磺脲類藥物降血糖約半數治療效果明顯，l／3處於邊緣狀態，l／5無效。繼發性失效是指磺脲類藥物開始治療的一段時間內有效，短可維持1個月、多數可在4年以上，然後降糖療效逐漸減弱，需要大劑量也不能有效控製血糖，稱為該患者對磺脲類藥物繼發失效。所謂“不能有效控製血糖”是指服用適量的磺脲類降血糖藥後空腹血糖仍高於11.l毫摩爾／升，餐後2小時血糖高於14.9毫摩爾／升，且持續數月。早期失效見於口服藥物後6個月內，失效率約為5%~20％；遠期失效見於2年後，失效率為3%～30％。引起失效的原因，可能與病例選擇不當，飲食控製不嚴、用藥量不足，暫時性應激而未能堅持用藥、合並心、腦、腎等糖尿病並發病等，大多數的原因不明。
磺脲類藥物失效後，在醫生的指導下重新調整治療方案。改換另一種磺脲類藥物有可能獲得良好效果。還可能在合並使用雙胍類藥物後有所改善，也可加用或改用胰島素治療，但要因人而異。
2.磺脲類降糖藥的種類
（1）甲苯磺丁脲：臨床上最常用的第一代磺脲類藥物，作用最快、最弱，藥效時間最短，近期療效約70%～80％。服後迅速從胃腸道吸收，l小時開始起作用，3～5小時作用最強，一次服用0.5克能維持6～8個小時，12小時後作用消失。它在血循環中與血漿蛋白結合，在肝髒氧化後於24小時內90％經腎髒排出，半壽期約4～6小時。開始劑量為每次0.5克，每日2～3次，飯前口服。根據患者血糖變化及反應，必要時隔3－5天增加0.5克，每日用藥總量不能超過3.0克，必要時與雙胍類藥物聯合應用。此藥副作用小，多數患者無不良反應，但長期服用可引起厭食、惡心、嘔吐、腹脹、便秘或腹瀉等。
（2）氯磺丙脲：屬於第一代磺脲類降糖藥，其特點是胃腸吸收慢，排泄慢，降血糖作用強，為甲苯磺丁脲的7～8倍，藥效持續時間長，副作用較大。一次服藥後4小時開始發揮降血糖作用，10小時後作用最強，但由於與血漿蛋白結合後在肝內不分解，而以原形經腎髒緩慢排出，因此，其作用時間取決於腎功能與尿量。服藥後第1天排出約60％，半壽期35小時，藥效可長達36～60小時。劑型有0.1克／片和0.25克／片，每日1次，餐前服用，一般每日0.l～0.3克，極量為0.5克。由於本藥降血糖作用強而持久，必須特別警惕低血糖的發生。老年人及腎功能不全者不宜采用。
（3）格列本脲（優降糖）：最早應用於臨床的第二代磺脲類降糖藥物，目前仍廣泛應用，其降糖作用強大，約為甲苯磺丁脲的200倍。口服後迅速從胃腸道吸收，12～20分鍾血糖開始下降，2～6小時達血漿高峰濃度，半壽期10～16小時，作用持續時間達24小時。主要由肝髒代謝，代謝產物無或弱生物活性，經腎髒和膽汁排泄，各占50％。有1.25毫克／片和2.5毫克／片二種劑型。每日量在5毫克以下者，主張早餐前一次口服，超過5毫克者，早、晚餐前分次口服，最大劑量為每日20毫克。國內有研究認為，如果每日超過10毫克，再增加劑量並無明顯增強降糖效果。本藥降糖作用強大，持續時間較長，易引起低血糖反應，甚至導致嚴重或頑固性低血糖。對於老年患者、肝腎功能不全者應慎用或不用。