每片250毫克,每次服用250毫克,每日3次,4周後若血糖無明顯改善者,劑量加至每次500毫克,每日3次。對於同時服用磺脲類降糖藥而繼發失效者,服美迪康開始用250毫克,早晚餐中各服1次,以後根據血糖水平及耐受情況逐步調整至滿意療效或最大耐受量;最大量不超過2000毫克/日。
適應證和不良反應與迪化糖錠基本一樣。
(4)立克糖:雙胍類口服降血糖藥物。立克糖降低血糖的作用主要通過幫助糖尿病患者充分利用內源性胰島素,增加周圍組織對葡萄糖的利用,延緩或降低葡萄糖在胃腸道的吸收,減少肝細胞的葡萄糖輸出量,抑製糖原異生,改善糖尿病患者脂質代謝紊亂引起的高脂血症狀態,對防止動脈硬化有一定療效。立克糖治療期間患者低血糖反應發生率較磺脲類藥物低。
主要適用於非胰島素依賴型糖尿病,尤其是肥胖型患者。胰島素依賴型糖尿病患者發生胰島素抵抗時,可作為胰島素治療的輔助治療。與磺脲類降血糖藥合用,可提高降血糖效果,減少磺脲類藥物的劑量。常用劑量為250~500毫克/次,每日2~3次,進餐時服用。
本品為膜衣片,減少了用藥後胃腸道反應的發生率,但少數患者仍偶有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀,一般減少劑量後以上症狀即可消失。對孕婦及重症糖尿病患者,如糖尿病昏迷、酮症酸中毒及準備手術治療的患者禁用。肝腎功能不全患者慎用。另有報道指出,長期服用立克糖治療可引起維生素B12吸收減少。因此,必要時需補充維生素B12。本品可增強抗凝血劑藥物的作用,共同使用時需調整有關藥物劑量。
7.葡萄糖苷酶抑製劑的種類
澱粉是由許多葡萄糖連接在一起組成的。所以澱粉又叫“多糖”。“多糖”不能被消化道直接吸收,需要在消化道分解為單個的葡萄糖才能被吸收入血。在腸道內能把“多糖”變為單糖的特殊的物質,就是α-葡萄糖苷酶,Ⅱ型糖尿病餐後血糖升高的原因,就是進食後,大量的澱粉在α-葡萄糖苷酶的作用下,消化為葡萄糖吸收入血,可體內的胰島素又不能迅速增加而引起的。α-葡萄糖苷酶抑製劑,就是抑製α-葡萄糖苷酶的這種作用,延緩了腸道內澱粉變為單糖的過程,從而避免了餐後高血糖的發生。
(1)阿卡波糖(拜糖平):
由德國拜耳公司生產。本藥競爭抑製小腸粘膜刷狀緣的α-糖苷酶(如葡萄糖澱粉酶、蔗糖酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶等),抑製了澱粉、蔗糖、麥芽糖的分解,使葡萄糖的吸收減慢,使餐後血糖曲線較為平穩,從而降低餐後高血糖。但阿卡波糖不抑製蛋白質和脂肪的吸收,不會造成營養物質的吸收障礙。本藥可降低餐後糖依賴性胰島素釋放肽(抑胃肽)和其他胃腸激素的升高,具緩解餐後高胰島素血症的作用。還可減少脂肪組織的重量和體積,降低三酸甘油(甘油三酯)水平,有利於防止動脈粥樣硬化。
臨床上可作為Ⅱ型糖尿病的首選藥物,也可與磺脲類或雙胍類合用,還可與胰島素聯合使用。其降糖作用較為理想,尤其是降低餐後高血糖。空腹血糖≤11.1毫摩爾/升的Ⅱ型糖尿病患者,可在飲食控製和運動治療的同時單用阿卡波糖。對於空腹或餐後血糖明顯升高者,可與磺脲類或雙胍類合用。Ⅰ型糖尿病患者,阿卡波糖聯合胰島素治療,可減少胰島素用量和穩定血糖,並可緩解高胰島素血症。阿卡波糖(拜糖平)的使用應從小劑量開始,開始劑量25~50毫克,每日3次,於開始進餐時或與頭幾口飯同時嚼碎吞下。若無胃腸道反應,可逐漸增加用量,一般每日150毫克可取得較滿意效果,最大劑量300毫克/日。
在應用拜糖平治療期間,由於增加了碳水化合物在結腸中的發酵,使蔗糖及含有蔗糖的食物容易引起腹部不適,甚至腹瀉。拜糖平具有抗高血糖的作用,但它本身不引起低血糖。拜糖平與磺脲類藥物或二甲雙胍或胰島素合用時,血糖濃度降到低血糖範圍,則應適當減少磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。如果發生急性低血糖,應考慮到拜糖平抑製蔗糖的分解,因此,蔗糖不適於迅速緩解低血糖症狀,而應該使用葡萄糖。拜糖平應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶製品同時服用,因為它們可能會降低阿卡波糖的作用。
服藥後時常出現脹氣、腸鳴響,偶爾有腹瀉和腹痛,如不遵照醫生規定的糖尿病飲食進餐,腸道副作用可能會更加嚴重。即使遵守飲食規定,仍有嚴重不適時,必須請醫生診斷並且暫時或長期減少劑量。有以下情況者應禁用拜糖平:對阿卡波糖過敏;18歲以下的青少年患者;有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂;由於腸脹氣而可能惡化的情況,如嚴重病氣、腸梗阻等;妊娠及哺乳期。
(2)米格列醇:德國Bayer公司開發研製的阿卡波糖更新的製劑。其藥理機製與阿卡波糖相似,不同的是米格列醇在小腸中幾乎完全吸收。米格列醇能有效降低Ⅰ型糖尿病和Ⅱ糖尿病患者的血糖。治療劑量為50~100毫克,每日3次,餐中服。該藥與阿卡波糖的吸收和排泄有所不同,但總的臨床效果和副作用是類似的。較大劑量會產生吸收不良、腹脹和腹瀉等。