1．血中藥物濃度高
藥物進肚要吸收，然後經血液到達一定的器官發生作用，再經代謝解毒排出體外，這個過程中藥物的遭遇並不簡單。老人因衰老發生的生理改變，可使藥物的吸收、在體內的分布、代謝和排泄與青年人不同。如老人胃酸分泌減少，使藥物溶解度降低；腸血流減少、小腸吸收麵積縮小、腸黏膜酶係統的損壞、胃排空時間延緩和腸蠕動減慢，影響藥物的崩碎及溶解速度，並使藥物吸收的時間延長。許多藥物在肝髒經氧化酶或微粒體藥物氧化酶的作用進行代謝，老人微粒體酶活性下降，某些口服後首先通過肝髒進行代謝的藥物，吸收率會增大，這樣首次劑量即會使血中有較高濃度，就使急性中毒的可能增加。老人血清中白蛋白含量低，特別是重病病人，而許多藥物在血中與白蛋白結合，如白蛋白含量低，就使血中藥物濃度相對增高。藥物進入血液後，未發生變化的水溶性藥物大部由尿中排出，其餘經肝髒後的代謝產物可從膽汁或尿中排出。老人腎血流量減少，腎小球濾過率、腎小管機能的下降，未經代謝的藥物不能按照一般的速度排出，蓄積體內，故藥物在老人體內的半衰期（排出一半所需的時間）延長。當藥物進入老人體內，其情況與年輕人不同，往往藥物在血中達到最高濃度的時間可能較慢，以後峰值（血中最高濃度）一般較高（也有例外），大部藥物的半衰期延長。平時老人因心髒病常用的地高辛，服後60％仍通過腎髒排出體外，但70歲以上排泄功能減退，其半衰期較年輕人延長40％，某些止痛藥如安替比林，安眠藥如巴比妥、癲癇藥如苯妥因鈉半衰期都延長。由於半衰期長，如連續服藥多次，血中濃度較青年人高，甚至數倍。
2．注意藥物反應
愈來愈多的報道老人在藥物治療時出現反應。藥物不良反應是指藥物在常用劑量範圍內，由於藥物或藥物相互作用發生意外的、與治療無關的有害反應，包括副作用、毒性反應、過敏反應、繼發反應和病人具有特異性遺傳素質等。近年來臨床藥理學家有將藥物不良反應分為A型和B型兩大類。A型藥物不良反應（量變型異常）：這類反應是由於藥物的藥理作用增強，與使用的劑量有關。一般可以預測，在人群中發生率高，但死亡率低。
B型藥物不良反應（質變型異常）：這類反應是與原有藥理作用完全不同的異常反應。反應可因藥物本身，或藥物有效成分的分解，以及藥物的添加劑、增溶劑、穩定劑、著色劑、化學合成中產生的雜質所引起。反應可能因病人具有特異性遺傳素質和藥物的異常造成。
幾乎所有的藥物都有可能產生不良反應，隻是各種藥物產生反應的頻率與過程不同而已。
老人藥物不良反應發生率高原因是多方麵的，除了已談到的老人生理功能改變外，其他如用藥過量；用藥種數過多，藥物之間的相互作用；服藥未遵醫囑；維生素或無機鹽攝入量不足；潛在疾病的影響都有關係。
老人中易於發生藥物不良反應的藥物有地高辛、噻嗪類利尿藥、鎮痛劑、鎮靜劑、安定藥等等。
老人對地高辛及洋地黃類較敏感，甚至每日劑量在0.25～0.375毫克時，亦會發生中毒，原因可能是老人心肌酶的活性降低及存在亞臨床水平的腎功能減退。反應的表現可為厭食、惡心，並有時腹痛，這必須注意與用藥不足時心功能不全引起的胃腸症狀相鑒別。其他不良反應還有頭痛、頭暈、耳鳴、煩躁不安、抽搐、智力障礙、定向障礙、感覺異常、色覺異常、綠視、視力模糊、嗜睡等。