盆炎消溫敏凝膠劑製備的實驗研究
臨床研究
作者：王晶超 付正英 何明靜
【摘 要】目的：提取及濃縮灌腸液來製備盆炎消溫敏凝膠。方法：以中藥複方盆炎消為原料，用75%乙醇為溶劑，提取出盆炎消灌腸液，再加入一定比例的泊洛沙姆407和188，使其在35℃時形成凝膠劑型。結果：本品具有合適的膠凝溫度，粘附性較強，適合直腸給藥。結論：此劑型應用於臨床直腸給藥治療慢性盆腔炎，使用方便，效果顯著。
【關鍵詞】盆炎消；醇提；溫敏凝膠；製備
盆炎消灌腸液是治療慢性盆腔炎的一種純中藥製劑，由虎杖、丹參等十一味藥物組成，經過傳統的以乙醇來提取方法製備而來，本品具有清熱解毒、消炎鎮痛、除濕化瘀之效[1]，臨床觀察治療總有效率為94.6%，收到了滿意的治療效果。但灌腸液在給藥過程中有異物感、易側漏等缺陷及弊端。溫度敏感型原位凝膠是一類對溫度變化非常敏感的高分子聚合物[2] ，在室溫下為液體，升至體溫後形成半固體[3]，顯著延長藥物的作用時間，提高療效。本文擬將盆炎消灌腸液製成溫敏凝膠劑，以其為臨床治療盆腔炎提供有效的藥物積累經驗[4]。
1儀器與材料
乙醇（分析純，天津康科德試劑公司）；虎杖、丹參、黃芩、大黃、金銀花等中藥；RTZ-10A型嬰兒秤（無錫市衡器廠）；R-205 型旋轉蒸發器（ 上海申順生物科技有限公司）；JA3003型上皿電子天平 （上海精科天平） ；AT250 1/100 000天平（Mettler）；SH—2 型恒溫加熱磁力攪拌器（北京金北德工貿有限公司）；泊洛沙姆 407、泊洛沙姆l88（德國 BASF 公司）；
2方法與結果
2.1原液提取
經查有關文獻報道[4]及預實驗，方中有效成分在乙醇及水中均可溶解，但在一定濃度乙醇中提取率更高，故本實驗采用醇提。因為此中藥組方質量較大，故按處方各味藥物的比例，等分為4份，每份250g。每份均用75%乙醇作為溶劑浸泡2小時後，加入2倍量的乙醇，回流提取2次，每次2小時，收集醇提液，靜置48小時後，用真空抽吸慮過，將濾過液濃縮至一定體積。備用。
2.2凝膠製備
稱取30g盆炎消灌腸液，即以上提取的備用溶液，考察不同比例的泊洛沙姆407和188，以及直腸吸收促進劑氮酮，對膠凝溫度的影響。
配比後混合均勻，放於4℃冷藏24小時充分溶脹，至可自由流動的半透明溶液，即製成盆炎消溫敏凝膠。采用文獻報道[5]的攪拌子法測定溫敏凝膠的膠凝溫度。取相同量的儲存於冰箱中的不同質量濃度的含藥凝膠液於西林瓶中，將溫度計插入凝膠溶液中。將燒杯置於可加熱的磁力攪拌器上，緩慢升溫，升溫速率為 1 ℃/min，溫度在35℃-37℃之間膠凝符合體溫標準即達到本次試驗的目的，磁力攪拌子完全停止轉動或將試管倒置 30 s 溶液不再流動時，即認為成凝膠 ，平行測定 3 次，取均值。經多次測量結果，最後確定為第二個方案。
2.3穩定性考察
2.3.1耐熱、耐寒實驗
取3份樣本分別放在60℃恒溫水浴箱中和-4℃冰箱中，放置24h後取出，無沉澱、分離等現象。
2.3.2留樣觀察
將密封好的盆炎消溫敏凝膠在室溫避光下放置1個月、2個月、3個月及6個月後分別觀察其外觀及性狀有無改變，結果均無腐壞、發黴等現象，pH值亦無明顯變化。
3結論
盆炎消灌腸液的顯著療效已經過臨床的實踐驗證，具有確切的治療範圍和效果，為避免傳統直腸給藥帶來的諸多弊端，故結合當今世界最熱門的凝膠製劑，製備成溫敏凝膠，雖然製作過程中的技術缺陷及藥品的檢測問題有待進一步的提高和研究，但它本身不僅顯示出凝膠這種新型製劑的獨特優勢，反向調節膠凝溫度，具有科研的前瞻性和時代性，還為臨床患者減輕痛苦和順應性，勢必會顯示出它無可比擬的優勢和發展前景。
參考文獻
[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：一部[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010：126.
[2]頊佳音，楊洪軍，陳燕軍等.常見溫度敏感型原位凝膠載體的研究進展[J].中國實驗方劑學雜誌，2011，17（2）：252-257.
[3]杜麗娜，姚靜，蘇暢，金義光.抗菌納米銀原位凝膠的製備和體外藥效評價[J].國際藥學研究雜誌，2011，38（2）.