在麻醉劑發明之前，如果有人要拔牙或截肢，醫生為了減輕病人的痛苦，會用上五花八門的手段，比如催眠、冰敷、草藥、蕁麻，或者注射威士忌等等，就差一悶棍把病人打昏了。但沒有一種手段是既無痛又有效的。所以當時的外科手術都在醫院僻靜的角落裏進行，以免讓人聽到病人撕心裂肺的慘叫聲。對此，人們束手無策，以致在1839年外科醫生維爾普曾斷言：“要想開刀不痛，那是妄想；至今還要繼續研究，實屬荒唐。”這說明他除了對中國麻醉藥已經發明的無知和對人類智慧的蔑視外，還說明莫頓等人發明的麻醉劑是何等重要！
是的，西藥麻醉劑的發明是醫學上的裏程碑。美國哈特在《曆史上最有影響的100人》一書中介紹排名第56的莫頓時，這樣談到了麻醉劑的重要性：“沒有麻醉，精細或長時間的手術就無法進行，甚至連簡單的手術也經常退避三舍，貽誤病人，以至寶刀空攥，望病興歎”，這是很恰當的。因此，人們獻給莫頓的碑文是：“了卻一切外科苦，麻醉濟生君勳殊。往昔手術撕心碎，君握科學解病除。”
其後，人們對麻醉藥又進行了深入研究。
首先，在麻醉藥的品種上，人們試驗了幾千種藥物，以期找到更好的麻醉劑。例如，1904年發現的局部麻醉藥普魯卡因，其毒性就比以往用的局部麻醉藥小得多。但由於腰脊針刺斷針的問題沒有解決，影響了使用，直到20世紀50年代以後不鏽鋼針的出現，才使此藥大量應用。此外，人們還在乙醚、氯仿等麻醉劑中，混入一定量的氧氣以減輕其毒性。60年代又根據生理學家的建議，加入3％～7％的二氧化碳，以加深其呼吸作用。同時，還發現丙烷等藥物不刺激人體黏膜，對肌肉鬆弛作用較好。1942年，發現古老的箭毒即馬錢子，它是屬植物的提取物，被用於麻醉，對肌肉的鬆弛很有效。尋找到使肌肉鬆弛的藥物是20世紀麻醉學中最突出的進展，直到目前還在不斷改進。
其次，麻醉的方法也在不斷改進。從當初的塗抹、肌肉注射、呼吸道吸入發展到從血管中注入，有時還配合以降低體溫的方法。
第三，對麻醉的原理也進行了長期的研究。目前對麻醉的基本認識是，它不同於睡眠。在睡眠中，神經細胞不是完全受抑製的；相反，在某些部位，神經細胞會更活躍，因此睡眠中的人對外界刺激有反應。而麻醉狀態下的大腦與外界則關閉了聯係（以致當年麻醉劑剛誕生時，一些學生曾采用過吸入乙醚、氧化亞氮來玩“乙醚遊戲”，在無痛狀態下撞牆取樂）。不過，至今為止，人們雖然對麻醉下了這樣的定義：“一種不同於睡眠的狀態，沒有記憶，沒有本能的感覺反應，用藥物控製下的暫時狀態。”但對麻醉的原理仍莫衷一是，各執己見。美國斯坦福大學醫學院的一位教授說：“有多少研究者就有多少理論。”例如，“一元”論者認為，所有的麻醉藥都有一個相同的機製：麻醉藥溶入神經細胞膜，使其產生了結構性變化，比如細胞膜漲長，這就使神經信號傳遞失常。但若果真如此的話，現在應該找到比現有數目多得多的麻醉藥，而事實上卻不是如此。又如，“多元”論者認為，每一種麻醉藥都不隻針對一個部位，也不是隻有一個機製：腦電圖顯示病人在使用不同麻醉藥時，腦中電脈衝明顯不同，這表示不同麻醉藥在神經信號上有不同的作用效果，在臨床上也表現為不同記憶、恢複和知覺效果。這些理論都沒有解決麻醉原理問題，以至一位麻醉藥專家曾對新聞媒體說，現在人們對麻醉原理的了解程度比150年前多不了多少。
麻醉已經從一門技術發展為一門學科，其奧秘需要人們去探索。