1.β受體阻斷藥
這類藥物的功效在於能使心跳次數減少，降低血壓值，也能使左心室內壁的張力降低，也就是說，能抑製心肌氧氣消耗量的增加。這類藥還能預防突然死亡或心肌梗死，對心律失常也有抑製作用。
但是，因副作用的關係，支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病患者不能使用。
這種常見的有普蔡洛爾（又名心得安）、吲哚洛爾（又名心得靜）。
β受體阻斷藥是治療勞力型心絞痛相當有效的藥物。在持續服用時，一定不能突然終止，假如突然終止服藥，可能引發嚴重後果，發生劇烈的心跳異常，引發心絞痛或導致心肌梗死，有突然死亡的危險。雖然服藥效果明顯，但必須按醫生指示正確服用，服藥期間若有不良反應，也不能隨意終止服藥，應立即與醫生取得聯係，接受醫生的指示。
另外，若發生急性胃腸炎等病症，在接受消化係統的醫生診斷時，一定要告訴主治醫生，正在服用的藥物不能突然終止，以便配合治療。
2.硝酸酯類藥物
硝酸酯類藥物能使靜脈係統蓄積的血液量增加，使返回心髒的血液量（前負荷）減少，間接地減輕了心肌的工作量，抑製了心肌氧氣消耗量。下半身的靜脈係統就像一個大的停車場，在那裏停集的車越多，行駛在公路上的車就越少，也就不會塞車。
另外，硝酸酯類藥物還能減少動脈係統的工作量，降低血壓值，使後負荷舒緩，對減輕心髒的工作量有明顯的效果。
即使是勞力型心絞痛患者，經常出現冠狀動脈痙攣，加重了心絞痛，在這種情況下，服用硝酸酯類藥物也能緩和冠狀動脈的痙攣，起到預防的作用。
硝酸酯類藥物對變異型心絞痛和血管痙攣型心絞痛治療效果完全一樣，這類藥物常見的有硝酸異山梨醇酯（ISDN）、單硝酸異山梨醇酯（ISMN）。
除服用的藥物外，還有貼藥。
在這裏關於ISDN和ISMN要做一下補充說明。
ISDN含有兩個硝基，ISMN隻含有一個硝基。
ISDN服用後在體內被活性化，ISMN是其活化後的代謝物之一。從理論上講，ISMN是相當先進的，人體對其的利用率高，在血液中的濃度因個體差異而不同。但實際上，ISDN也有很好的功效，與ISMN也沒有特別明顯的差別。
不論內服外敷，這種藥的副作用的明顯表現是頭痛。據說這種情況多出現於最初服用期，過幾天也就適應了，疼痛或減輕或消失。
再就是青光眼患者，要特別注意。要經主治醫師及眼科醫生同意後，才能放心使用。
此外，硝酸酯類藥物一進入體內，便形成氧化氮（NO），NO能使血管擴張。事實上在變異型心絞痛中有血管內皮弛緩因子，血管弛緩因子是使血管放鬆的因子，是人體必要的自然分泌物質，它的主要成分就是NO，這可以說是一種天然藥物。
3.鈣拮抗劑
本來鈣拮抗劑是防止冠狀動脈痙攣、使之柔和的藥物，因而經常被變異型心絞痛患者所使用，這一點在前麵已有說明。
但是，這類藥物很少被用於勞力型心絞痛的治療，其藥效原理不太明了，可它對降低血壓、減輕後負荷是很有療效的。
習慣上把鈣拮抗劑分成二氫吡啶類和非二氫吡啶類。二氫吡啶類能對高血壓起到強降壓作用，其代表性藥物有硝苯地平（心痛定）。在血壓不成問題，主要治療心絞痛時，習慣上使用非二氫吡啶的地爾硫蕈。
硝苯地平是見效非常快的藥物，它具有使血壓急劇下降的作用，因而，在急性心絞痛發作時，應注意莫用，以防萬一。
還有，非二氫吡啶類的地爾硫革對心髒的心房與心室間的興奮傳導作用不夠明顯。因此，有心房心室障礙的患者，在使用該藥時請注意。