四、藥物的代謝
.藥物的生物轉化(biotransformation) 又稱代謝，是指藥物在體內多種藥物代謝酶（尤其肝藥酶）作用下，化學結構發生改變的過程。
肝髒微粒體的細胞色素P-450酶係統，是肝內促進藥物代謝的主要酶係統，簡稱肝藥酶。肝藥酶具有活性有限、個體差異大、易受藥物的誘導和抑製的特點。
某些藥物能增加肝藥酶的活性，增加藥物的生物轉化，稱肝藥酶誘導劑，反之則稱肝藥酶的抑製劑。
五、藥物的排泄
藥物的排泄(excretion) 排泄是藥物從體內排出體外的過程。腎髒是藥物排泄的主要器官。原形經腎髒排泄的藥物在腎小管可被重吸收，使藥物作用時間延長。重吸收程度受尿液pH影響，應用酸性藥或堿性藥，改變尿液的pH，可減少腎小管對藥物的重吸收。
有些藥物如洋地黃毒甙，部分在肝細胞與葡萄糖醛酸結合後，隨膽汁排入小腸，在小腸水解後遊離藥物又被吸收，稱肝腸循環(hepato-enteral circulation)。洋地黃毒甙中毒時，可服用消膽胺，消膽胺可與洋地黃毒甙在腸道結合，結合物隨糞便排泄，打斷肝腸循環。乳汁pH略低於血漿，堿性藥物部分可自乳汁排泄。從乳汁排泄量較多的藥物應注意對乳兒的影響。
第二節藥代動力學基本概念
一、血藥濃度-時間曲線的意義
1. 時量關係：以縱座標為濃度，橫座標為藥後時間，體內藥量隨時間變化的關係（時量關係），可繪製出一條曲線，稱時量曲線。
2. 時效關係：若縱坐標為效應，橫座標為藥後時間，則用藥後產生的藥效隨時間的變化的關係（時效關係）繪製出的曲線，稱時效曲線。
二，給藥途徑與藥時曲線
三，生物利用度
生物利用度(bioavilability)亦可用口服藥物的時量關係曲線下麵積（AUC）與靜脈注射時時量關係的曲線下麵積比值來表示，即 F=AUC（口服）/AUC（靜脈）×100%
四，表觀分布容積（Vd） 等於體內總藥量（mg）與血藥濃度（mg/L）的比值。即 Vd=A（mg）/ C（mg/L），單位為升（L）。
五，速率過程和有關參數
1.一級動力學消除 ：體內藥物按瞬時血藥濃度（或體內藥量）以恒定的百分比消除，稱一級動力學消除，又稱恒比消除。其微分方程式為：dC/dt =-k.C1 ;積分方程式為：Ct=Co.e-kt。 多數藥物以一級動力學消除。
2.零級動力學消除 體內藥物單位時間內消除恒定的量稱零級動力學消除，又稱恒量消除。其微分方程式為：dC/dt= -k.Co , 積分方程式為：Ct= Co -k部分藥物當體內藥量超過機體代謝能力時則為零級動力學消除，降至最大消除能力以下時，則按一級動力學消除。
3．非線性動力學
2．清除率（clearanse,CL） 單位時間內多少容積的藥物從體內被消除幹淨稱除率,CL=K.Vd,它與半衰期都是衡量藥物從體內消除快慢的指標。