以植物為藥，早始於人智未開的時代，是專由經驗，知其藥效，因而流傳的，至於近世，加以實驗和學理，遂有今日的發達。從那應用的形式而言，最初是將生藥製為粉末，取以內服，或者至多是用水煎煮，取而飲之罷了。二世紀頃，羅馬的醫師喀萊努斯（Galenus）始用酒精浸漬生藥，以作丁幾（tincture；Tinktur），或蒸發其水浸液，作越幾斯（extract；Extrakt），要之，是發明了除去生藥中的纖維等類無用的部分，濃縮其有效成分，以供藥用了。這是藥學上非常的進步，而更上一層的進步，則在一八○四年，成於德國的藥劑師舍調納爾（Sertürner）的。那就是將生藥中的有效成分本身，純粹分離開來，以供藥用，他始從阿片抽出其麻醉性有效成分，成為純粹的結晶，而名之曰嗎啡。為此事所刺戟，一八○九年則從規那皮得規寧，一八二一年從茶葉得咖啡英，就這樣地順次發見了藥用植物的有效成分，到了現在，大抵的重要藥用植物的有效成分，都已明白了。不消說，生藥的藥效，是和有效成分含量的高低成比例的，然而成分的含量，並非常常一定，例如阿片中嗎啡含量，據向來的記錄是從1%以下起，最高至24%。所知的規那皮中的規寧含量，也從1%以下起，最高至14%。所以使用生藥，藥效是不定的，但作為精製的成分，以供藥用，則有使藥效一定的利益，而且便於使用，故在近年，精製藥極其全盛。但在別一麵，又如後文所述，使用生藥那樣的粗製藥，卻也有特殊的意義，所以在最近，又有些從精製藥時代複歸於生藥時代的傾向了。
以上是略述了現代醫藥的變遷的，但在日本及中國，則別有古昔以來，到了特殊的發達的漢方醫法在。這在今日，是非常衰微了，但所用的所謂和漢藥，則現在尚以賣藥的形式，盛行應用。漢方的起原在中國，允恭天皇之世（西紀四一四年），這才傳入日本，那始祖，是君臨遠古的中國的神農（西紀前約三千年），相傳自嚐百草，知其藥效，教庶民以療病之道。梁武帝（西紀五○二至五四九年）之世，陶弘景著《神農本草經》，始詳述了漢藥。此後有許多本草書出世，但流傳至今而最著名者，是西紀一五九六年，即明的李時珍所著的《本草綱目》。