轉換酶抑製劑的降壓原理非常複雜，其作用機理尚未完全清楚，但是主要通
過降低周圍血管阻力來降血壓。轉換酶抑製劑同利尿劑聯合應用功效會增強，不會引發鈉水瀦留，對心輸出量、心率沒有明顯影響，不會反射性興奮交感神經，但是能夠增加腎血流量、改善腎小球過濾率和高血壓患者伴隨的胰島素抵抗狀態，逆轉左室、血管壁肥厚，而且，聯合用藥副作用少，能夠廣泛應用在各類高血壓、冠心病、心力衰竭等。但是要注意，雙側腎動脈狹窄、嚴重腎功能衰竭的患者要禁用。
轉換酶抑製劑能夠直接作用到體液調節上，進而達到降壓的目的，和其他降壓藥的作用機理不同，因此，醫學界常常將其稱作“新型降壓藥”。
第一代轉換酶抑製劑是卡托普利（也稱巰甲丙脯酸，商品名為開搏通），是最早應用在臨床上的轉換酶抑製劑，目前已經廣泛應用在高血壓、心衰的治療上。適合輕、中度高血壓患者。用來治療高血壓時，最初服用劑量為12.5～25毫克，每天服3次，有效劑量為50～150毫克\/天。加用利尿劑和β受體阻滯劑的療效更好。
此藥能夠降低周圍血管阻力，改善鈉水瀦留現象，所以能夠減輕心髒後負荷和心髒前負荷，因此常常用此藥治療慢性心力衰竭。
卡托普利小劑量服用的時候產生的副作用較少，加大劑量服藥不但不能明顯增加治療效果，還會導致副作用顯著增加。服用
此藥的常見副作用包括幹咳，皮疹，味覺變差，血管性水腫。最初的服藥劑量太大會導致症狀性低血壓，甚至出現腎功能減退、粒細胞減少。
第二代轉換酶抑製劑是依那普利、賴諾普利，藥物結構裏麵不含巰基，此藥療效和卡托普利相似，在中國，依那普利應用比較普遍。此藥半衰期長，每天服1～2次就可以了，用量也比卡托普利小，毒性較低，最初服用劑量為每次5～10毫克，可逐漸增加服藥劑量至每天80毫克，臨床上主要用此藥治療高血壓、心力衰竭。此藥的副作用和卡托普利相似，主要副作用是幹咳，有些患者可能會出現蛋白尿、皮疹、粒細胞減少。
如今，新轉換酶抑製劑仍舊不斷出現，目前較常見的、新一代的轉換酶種類包括：培哚普利（也稱雅施達），半衰期較長，每天服藥一次，每次服用4～8毫克，血壓穩定之後，症狀較輕的高血壓患者每天服藥2毫克維持病情，長期服用此藥能夠逆轉心肌肥厚、血管壁損害，進而改善血管彈性，此藥非常適合高血壓合並動脈粥樣硬化的患者。此藥的常見副作用是幹咳。
和其他降壓藥比起來，轉換酶抑製劑是比較安全的。血壓降低的時候，身體的重要髒器灌注過程的保持或增加均不會阻礙心髒的收縮、傳導，也不會導致反射性交感神經激活、水鈉瀦留。並且不會
對糖類、脂肪的代謝產生負麵影響，是理想的降壓之品。可這並不是說此類藥物沒有不良反應，下麵就來具體介紹一下轉換酶抑製劑常見的不良反應有哪些？
一、咳嗽
咳嗽是轉換酶抑製劑的常見不良反應，多為規律或間歇性幹咳，有時會伴隨鼻塞、喘息、持續性劇咳，臥位睡眠的時候症狀更甚。服用止咳藥、抗生素都不能改善咳嗽症狀。出現此類不良反應的大都為女性，吸煙者更易出現，減量或停用此藥，症狀就會減輕或消失。出現咳嗽症狀可能是和緩激肽濃度上升有關，或是此藥作用在迷走神經引發的。
二、低血壓
心衰患者用轉換酶抑製劑治療的時候常常會出現低血壓，常出現在最初用藥24小時、有低鈉血症、聯用利尿劑的患者身上。用此藥治療其他疾病的時候也常出現低血壓，主要表現為：眩暈，輕度頭痛、頭暈等，劑量越大，出現低血壓的可能性越高，所以，應當從小劑量開始服藥。
三、白細胞數量減少
應用轉換酶抑製劑常見的血液係統反應為中性粒細胞數量減少，大概1\/4的白細胞減少的患者會伴隨紅細胞減少和血小板減少，有些患者會伴隨血紅蛋白降低。這些不良反應大都出現在服藥1～3個月之後，通常停藥後2～4周內症狀就會消失，這可能和骨髓受抑製、過敏反應、低血壓狀態等引發骨髓供血量
降低有關。
四、味覺異常
出現此變化的概率為2%～10%，主要表現為：味覺變差或消失，金屬味，酸味，對某些食物的敏感性下降。多出現在用量較大或腎功能不全的患者身上。通常情況下，繼續服藥2～4周後症狀就會自行消失，個別情況要通過藥物治療。
五、其他
皮疹、口腔潰瘍、腎毒性過敏反應等，此類反應為其中某個分子結構發生變化所致，可改用其他轉換酶抑製劑，上述反應就能夠被消除。
目前應用最廣泛的轉換酶抑製劑是卡托普利和依那普利。那麼，轉換酶抑製劑主要應用在哪些疾病的治療過程中呢？
一、高血壓
卡托普利、依那普利適合各種類型、不同程度、不同年齡的高血壓患者，尤其適合高腎素活性的高血壓患者，長期應用沒有耐藥性，也不會出現位置性低血壓。國外文獻中提到不同轉換酶抑製劑治療高血壓降壓效果時，認為卡托普利、依那普利安全有效，是治療高血壓的一線藥物。嚴重高血壓時可與利尿劑聯合應用，降壓效果更好。國內應用卡托普利的劑量較小，每次服用10毫克，每天服3次。
高血壓合並腎功能不全的患者，應用轉換酶抑製劑之後腎功能可以得到改善，尿蛋白的排出量會降低，但不宜過量服用此藥。伴隨著充血性心力衰竭的患者在應用轉換酶抑製劑後血流動力學得到顯著改
善，長期應用此藥能夠抑製心肌肥厚的發展。對於伴隨著冠心病、腦血管病的患者來說，轉換酶抑製劑也是非常不錯的。對於糖尿病腎病患者來說，轉換酶抑製劑能夠延緩腎功能惡化，進而改善患者的生活能力。
二、缺血性心髒病
血管緊張素參與了心肌缺血、壞死的病理過程。轉換酶抑製劑可以保護缺血心肌，減少缺血——再灌注損傷，以及由此引發的心律失常。心肌梗死早期或溶栓治療之前服用轉換酶抑製劑能夠很好地保護心肌。
三、充血性心力衰竭
轉換酶抑製劑能夠用來治療心力衰竭，並且這類藥物被認為是安全有效的，比其他血管擴張劑效果更好。對於急性充血性心力衰竭患者來說，可以服用卡托普利、依那普利等藥物，血流動力學能夠在1～2小時內發生改變，4～6小時內出現峰效應，血壓輕度降低，心率稍變慢，心輸出量、心髒指數顯著上升，全身血管阻力、右心房壓、肺動脈和靜脈壓、肺毛細血管楔壓、肺血管阻力都會顯著下降；腎血流量、尿量上升，心衰症狀減輕。長期應用此藥之後，血流動力學的改變和急性口服相似，或是能夠得到進一步改善，進而降低高危患者的死亡率。
治療心衰的時候，應當從小劑量開始服藥，之後逐漸增加服藥劑量，以找到最佳的服藥劑量。卡托普利常用劑量是12.5～
25毫克，每天服藥3次；依那普利是5～20毫克，每天服1～2次。
α-受體阻滯劑及其功效
在我們的血管壁上，分布著大量縮血管神經纖維，交感神經興奮的時候，末梢神經就會釋放出神經遞質——去甲腎上腺素，這種遞質會作用在血管平滑肌上的α受體和β受體。去甲腎上腺素和α受體結合之後會引發血管平滑肌收縮，進而導致血壓上升。能夠和腎上腺受體結合在一起，進而阻滯腎上腺遞質和α、β受體結合，能夠取消其效應的藥物叫α、β受體阻滯劑。α受體又分別稱作α1和α2受體，並且，可以阻斷這兩個受體的藥物叫非選擇性α-受體阻滯劑。此類藥物能夠在降壓的時候促進去甲腎上腺素釋放，進而引發心率加速，阻斷α1受體的藥物不會有這樣的副作用。
非選擇性α受體阻斷劑，如酚苄明、酚妥拉明，能夠在阻斷α1受體時阻斷α2受體，所以反饋性地引發神經末梢釋放去甲腎上腺素，進而導致心率加速，同時部分地對抗它阻斷突觸後α1受體導致的降壓效應，所以，正是這些副作用限製了此類藥物之推廣。選擇性α1受體阻滯劑主要包括呱唑嗪、特拉唑嗪，就能夠克服了這個缺點。此類藥物能夠高度選擇阻斷α1受體，而不阻斷突觸前膜α2受體，因此降低了心動過速。
呱唑嗪、特拉唑嗪主要用
來治療高血壓，大概有一半的高血壓患者的血壓能夠被控製住。服用利尿劑、β受體阻滯劑不滿意的高血壓患者，可通過呱唑嗪、特拉唑嗪來降壓。如果和利尿劑、β受體阻滯劑、其他血管擴張劑聯合應用，能夠增強療效。
此藥物最大的優點為：無明顯代謝作用，能夠很好地影響血脂。它可以降低總膽固醇和低密度脂蛋白、甘油酯，增加高密度脂蛋白，因此，此藥非常適合糖尿病、周圍血管病、哮喘病、高脂血症伴隨高血壓的患者。
α1受體阻滯劑的副作用包括：
一、耐藥現象
服用某劑量藥物控製血壓之後，治療的過程中又出現了高血壓。克服耐藥性的方法為：采用間隔1星期增加1次劑量，就能夠加大至每次5毫克。
二、體位性低血壓症狀
多出現在首次服藥者的身上，主要表現為：頭暈、暈厥、心悸等，特別是直立體位、饑餓、低鹽的情況時更容易出現。預防這種現象的方法為：用呱唑嗪、特拉唑嗪以前，停用1天利尿劑，能夠預防血容量不足；在睡前首次給藥，可避免出現體位變化；首次服藥劑量應為0.5～1毫克。
三、其他副作用
出現頭痛、尿頻、惡心、水腫、體重上升等症均為此藥的副作用，長期服用此藥的患者中約10%～15%由於不良副作用停藥。用藥時間久些，副作用就會呈現減輕趨勢。
常見的直
接降壓的血管擴張劑
血管擴張劑為常見的降壓藥物，治療高血壓的血管擴張劑主要包括兩大類：間接舒張血管平滑肌，主要包括α受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑製劑，稱作間接血管擴張劑；另一類直接作用在血管平滑肌上，進而引發血管舒張，稱作直接血管擴張劑。間接血管擴張劑為臨床上廣泛應用的新型降壓藥物，之前已經介紹過這些降壓藥，在此主要介紹幾種直接血管擴張劑。
一、米諾地爾
屬於強擴小動脈類藥物，降壓功效顯著，持續時間久，沒有耐藥性。服用劑量為每天5～10毫克，每天服1次，口服後，能維持24小時血壓。主要副作用為鈉水瀦留、肺動脈高壓，聯合應用強利尿劑、β-受體阻滯劑能夠抵消上述副作用。米諾地爾還有一個副作用為麵部長毛。此藥物並非抗高血壓治療的一線藥物，通常情況下，嚴重高血壓患者使用其他降壓藥沒有效果的時候才應用此藥。
二、肼屈嗪
此類藥物通過複雜機製直接鬆弛毛細血管前小動脈，擴張外周血管，降低血管阻力，進而降低血壓。此藥適合中、重度高血壓患者服用。此類藥物的主要副作用包括反射性興奮交感神經，引發腎素分泌上升，心率加快，心搏出量、心肌耗氧量上升，鈉水瀦留。而這些副作用皆不利於降壓，因此，不宜單獨應用，常同
利尿劑、β受體阻滯劑聯合應用。老年人的壓力感受器反應不強，因此，不一定會出現上述交感神經興奮。
肼屈嗪和β受體阻滯劑合用的劑量是12.5毫克，每天服藥2次。血漿半衰期是2～3小時，腎功能不全的患者能夠延長至7～16小時，是臨床常用的血管擴張劑，適合中、重度高血壓患者。此類藥物的常見副作用包括麵部潮紅、頭痛、頭暈、惡心，會誘發心絞痛，因此不適合冠心病和新近發生腦出血的患者服用。
三、硝普鈉
此類藥物屬於靜脈給藥的直接血管擴張劑，對動靜脈有很強的擴張作用。起效快，作用時間短，服藥30秒之後就能夠表現出降壓功效。此藥適合高血壓急症需要血壓迅速下降的患者，等到血壓降到一定水平後，再選擇其他降壓藥物來維持血壓。
硝普鈉的常用劑量是12.5～200微克\/分鍾靜滴，此藥物要避光應用。治療的過程中要密切監測血壓，避免血壓下降過快。
吲噠帕胺及其功效
吲達帕胺是磺胺類利尿藥，有利尿、鈣拮抗之功，是一種長效、強效降壓藥。吲噠帕胺也叫壽比山，是法國研究的新型口服長效降壓藥。該藥效果好，服用安全、方便，因此，迅速被各國接受。國內天津藥物研究院順利研製出此藥，1988年被衛生部批準，由天津力生製藥廠生產，目前已臨床應用。
吲
達帕胺是噻嗪樣利尿藥，二氫吲哚類衍生物。此藥既可以擴張血管，又能夠利尿，但是它的降壓功效明顯高於利尿功效，小劑量服用就能夠達到降壓的效果，大劑量服藥的時候才有利尿的效果，此藥的利尿、降壓功效是分離的。
吲噠帕胺適合輕、中型高血壓患者，約有2\/3的高血壓患者的血壓通過服用此藥將血壓控製在正常範圍，此藥對心、腎功能，糖和血脂都不會產生影響，也不會引發低血鉀症、體位性低血壓、心動過速、血壓反跳等副作用。非常適合伴隨著腎功能衰竭、糖尿病、高脂血症的高血壓患者，以及老年人服用。此藥單獨服用或聯合其他降壓藥均可。常用劑量為：成人每天服2.5毫克，老年高血壓患者每兩天服2.5毫克吲達帕胺就能夠控製血壓。通常服藥兩個星期後就能看到療效，6～8個星期為1療程。療效不是很好的時候，可以每天服用5毫克，分成兩次服用。
此藥口服的時候吸收迅速、完全，服藥1～2個小時之後血藥濃度會達到高峰，生物利用率為93%，不會受到食物的影響。口服單劑24小時之後會達到降壓的最大作用，多次服藥後8～12小時會達到最大降壓功效，維持降壓效果8個星期的時間。此藥物在肝髒中代謝，會產生出19種代謝產物。
此藥的常見副作用包括輕度惡心，上
腹部不適，便秘等。服用吲達帕胺的時候應當注意：對磺胺類過敏、腦血管病、腎衰無尿的患者要忌用。哺乳期女性要停乳之後再使用此藥。
此外吲達帕胺不可與以下藥物同用，會產生相互作用：
與胺碘酮同用，會由於血鉀低而引發心律失常；不宜和奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴苄銨、索他洛爾等抗心律失常藥同用；與多巴胺同用，會增強吲達帕胺的利尿作用；與其他類降壓藥聯合應用，降壓作用會增強；與巴氯芬同用會增加抗高血壓效應；與鋰劑同用會增加血鋰濃度，進而出現過量征象；與洋地黃類藥同用，會由於失鉀而引發洋地黃中毒；與大劑量水楊酸鹽同用，已脫水患者有出現急性腎衰竭的風險；與血管緊張素轉換酶抑製藥同用，已出現低鈉血症的患者會出現突然低血壓和（或）急性腎衰竭，宜停用本藥3天之後再用血管緊張素轉化酶，或重新使用排鉀利尿劑，或給予小劑量血管緊張素轉化酶；與二甲雙胍同用易出現乳酸酸中毒；與碘造影劑同用易誘發急性腎衰竭風險；與兩性黴素B（靜脈給藥）或輕瀉劑同用，會增加出現低鉀血症的風險；與三環類抗抑鬱藥或鎮靜藥同用，會增強抗高血壓功效，同時增加直立性低血壓的發生危險；與環孢素同用，會導致血清肌酐濃度上升；與皮質激素或替可克肽同用，會降低