4.對症用藥:用科學的方法控製疾病(3 / 3)

此藥藥理作用;非甾體類消炎鎮痛藥會降低此藥的利鈉作用;與擬交感藥同用,降壓功效會減弱;此藥能夠降低口服抗凝藥的抗凝血功效;與下列藥物合用的時候會引發心律失常:阿司咪唑、鹵泛群、苄普地爾、紅黴素(靜脈給藥)、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺。

最新的降壓藥物都有哪些

隨著高血壓患者人數的增多,人們對高血壓疾病重視程度的提高,以及科學技術的日益發展,降壓藥物也在不斷更新。下麵就來為大家介紹一下近些年來用於治療高血壓的降壓新藥的種類:

一、群多普利拉

群多普利拉是非巰基血管緊張素轉化酶抑製劑,結構和依那普利相似。此藥是前體藥,通過肝髒經水解代謝為群多普利酸,進而發揮其作用。正常血壓和高血壓個體單次口服此藥不少於2毫克,給藥2~4小時內可以抑製血管緊張素轉化酶活性的85%~100%,進而提升血漿水平,降低血漿醛固酮水平。此藥在肝髒中水解,轉化成活性二酸。

群多普利拉的生物利用率是40%~60%,說明群多普利拉能夠被充分吸收。排泄物是本品和群多普利酸和葡萄糖醛酸結合物及無活性的二酮呱嗪衍生物。此藥單次服用劑量2毫克就可以獲得降壓功效。堅持每天服用此藥2~4毫克,抗高血壓效果就能夠維持12個月,此藥非常適

合動脈高血壓患者。

二、莫昔普利

此藥是不含巰基的脂類化合物,能夠提高血漿腎素活性,降低血漿醛固酮含量,緩和血管收縮,進而發揮出整體抗高血壓之功。莫昔普利吸收之後迅速脫脂成為莫昔普利酸,服藥3~4小時後出現血藥高峰,藥物半衰期是9.8小時,每天服藥1次就可以了。此藥主要通過腎髒排泄。此藥可單獨服用,也可和利尿劑或鈣拮抗劑聯合應用。其常見副作用包括幹咳、頭痛、暈眩、疲憊、潮紅、紅疹等。存在血管水腫病史的患者,妊娠期、哺乳期患者禁用此藥。

三、西尼地平

此藥能夠通過L型鈣通道長時間抑製鈣內流,還可長時間擴張血管。研究表明,此藥通過抑製ATP作用迅速可逆地抑製交感神經遞質傳遞。此藥還可抑製鈣離子釋放,進而降低血管緊張。此藥具有清除超氧化自由基、抗氧化、抗動脈粥樣硬化的特點,非常適合輕、中度原發性高血壓患者服用。

四、替利洛爾

此藥可持續性交感神經β受體阻斷作用、鉀離子通道開放作用引發的末梢血管擴張作用、內源性交感神經刺激作用、膜穩定作用。替利洛爾適合輕、中度高血壓、心絞痛患者服用。支氣管哮喘、糖尿病酮中毒患者,代謝性酸中毒患者、心源性休克患者、高血壓引發的右心功能不全患者要禁用此藥。

五、螺普利

屬於非巰基

血管轉換酶抑製劑的前體藥物,口服吸收後能夠轉換成具有藥理特性的螺普利酸,進而發揮出降壓功效。螺普利被代謝成活性二羧酸形式螺普利酸的時候,會發揮出強大的血管緊張素轉化酶抑製劑的抑製作用。螺旋普利通過直接抑製血管緊張素轉化酶抑製劑活性,還可以降低高血壓、充血性心力衰竭患者的血管阻力,顯著減少左室後壁厚度。口服螺普利的平均生物利率為50%。螺普利進入人體之後可以迅速轉化成具有生物活性的二羧酸代謝產物螺普利酸,而這種物質的最大濃度能夠持續1.8~3小時。此藥物主要通過肝、腎雙重機製代謝。適合中、重度原發性高血壓患者服用。此藥物的不良反應包括眩暈、頭痛、疲乏。嚴重腎衰患者不宜服用此藥。

現在,抗高血壓的藥物正向著高效、速效、長效和毒性小、副作用小、劑量小的方向發展,美國和德國等發達國家已經研發出了抗高血壓藥物的緩釋製劑、控釋製劑和靶向製劑。

其中,緩釋製劑為按一級速率釋放的藥物,也就是釋放藥量按時間進行,先多後少;控釋製劑為按0級速率釋放的藥物,也就是恒速釋放藥物,血藥的濃度更加平穩,波動範圍更小一些;靶向製劑不但具有緩釋製劑、控釋製劑的優點,還能夠進一步控製藥物作用方向,將藥物聚集到病變部位,增強

藥物療效,降低藥物對其他組織的副作用。

現在在市麵上能夠買到的抗高血壓藥物的緩釋製劑包括硝苯地平緩釋片、普萘洛爾緩釋膠囊等;控釋製劑包括硝苯地平控釋片、尼卡地平徐放劑等。

常用降壓藥物對心血管的作用

臨床上治療高血壓的常用藥物包括四大類:利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑製劑。那麼這些降壓藥物對心血管的作用都有哪些呢?

一、利尿劑

利尿劑可以降低少血液循環血容量、心髒充盈壓力。通常情況下,患有高血壓、充血性心力衰竭的患者會表現出左心室充盈壓力上升,這個時候可以服用利尿劑,能夠顯著改善心髒工作狀況。但是利尿劑會刺激交感神經係統,進而增加兒茶酚胺的分泌量,因此雖然可以降血壓,但不能夠減退左心室肥厚。近年來臨床觀察發現,應用利尿劑可以顯著降低腦卒中發生率,但冠心病的發生率、死亡率卻沒有降低,因此,有的學者認為利尿劑不能作為第一階段唯一藥品。

二、鈣拮抗劑

鈣拮抗劑的類型很多。其中,二氫吡啶衍生物,具有擴張動脈的作用,主要作用在外周血管,很少作用在心肌,能夠顯著降低外周阻力,激活交感神經係統代償性,進而引發心動過速。這種反射性激活作用,主要出現在臨床治療初期,之後會逐漸消失。維拉帕米類藥物的

血管係統的特異性較差,對心髒鈣通道阻斷性較強,用藥後出現血管擴張作用,並且會引起代償性交感神經活性上升,但是對心髒反射性較低。

鈣拮抗劑適合老年人或伴隨冠心病的高血壓患者服用。它的副作用為促進心肌缺血負性肌力,促進心律失常、出血、明顯的低血壓效應等。

三、β受體阻滯劑

β受體阻滯劑可降低交感神經驅動心髒的功能,它的負性肌力作用有個體差異,存在心力衰竭和運動量大的時候需要交感神經驅動力,存在進展性心衰的老年高血壓患者、參加激烈體育鍛煉或比賽的年輕高血壓患者,不宜服用此藥。雖然β受體治療初期外周血管阻力會增強,但是會隨著治療時間的延長,外周阻力逐漸降低,這可能是機體腎素分泌量下降,由於突觸前β受體阻斷而使得外周神經末梢釋放去甲腎上腺素、血管緊張素的量減少。

β受體阻滯劑適合陳舊性心肌梗死、心絞痛、心律失常患者服用,哮喘、慢性阻塞性肺病、病竇綜合征等患者不宜服用此藥。

四、血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)

血管緊張素轉換酶抑製劑可降低強有力的血管收縮劑—血管緊張素Ⅱ生成,能夠降低外周血管阻力。此類藥物不但不能激活交感神經係統,也不會影響心率。血管緊張素轉換酶抑製劑對心髒健康的高血壓病人的心排量幾乎沒有

影響。通過降低由於不適當的腎素—血管緊張素Ⅱ係統的激活引發的外周阻力上升改善正在衰竭的心肌工作。正是因為此類藥物有上述特點,所以它適合於高、低、正常腎素水平的高血壓患者服用。

降壓藥物的聯合應用

到目前為止,服用降壓藥仍舊是治療高血壓最基本、最有效的方法。但是,很多高血壓患者都遇到了這樣一個問題,就是單單服用某種降壓藥的時候效果不佳,而且副作用較大。為了解決這個問題,醫生們常常會建議患者聯合兩種或兩種以上的藥物控製病情。那麼降壓藥的聯合應用都有哪些好處呢?

臨床研究發現,將作用機製不同的降壓藥聯合應用,不但能夠獲得良好的降壓功效,還能夠保護靶器官免受損傷、降低各種降壓藥的用量和毒副作用。比如,利尿劑(克尿噻或雙氫克尿噻)和β-受體阻滯劑(心得安或美多心安等)聯合應用,不但能夠增強其降壓效果,還可降低利尿劑引發的低血鉀症,所以,此藥能夠預防低血鉀引發的嚴重室性心律失常;β受體阻滯劑(如心得安、氨酰心安等)會降低心率,而這種副作用可以同長壓啶增快心率的副作用抵消,進而保持心率的正常;利尿劑和鈣拮抗劑(硝苯地平、尼群地平、異搏定等)同用,不但能夠增強降壓功效,還能夠減少鈣拮抗劑導致的水鈉瀦留的發生

那麼,高血壓患者應當如何聯合使用降壓藥呢?下麵就來為大家簡單介紹一下:

1.轉換酶抑製劑和小劑量利尿劑聯合應用。將轉換酶抑製劑和小劑量利尿劑聯合應用能夠顯著降壓。並且,轉換酶抑製劑還能夠減輕利尿劑雙氫克尿噻導致的低血鉀作用。提醒患者注意與保鉀利尿劑聯合使用的時候要嚴防高血鉀的出現。

2.利尿劑和β受體阻滯劑聯合應用。利尿劑和β受體阻滯劑聯合應用的時候,β受體阻滯劑自身的降壓功效不會被削弱,同時還能夠減弱利尿劑對腎素係統的激活,預防或減少利尿劑導致低血鉀誘發的心律失常。利尿劑和β受體阻滯劑都會幹擾糖類、脂肪的代謝過程,容易誘發血糖和血脂的上升。

3.利尿劑和鈣拮抗劑聯合應用。利尿劑和鈣拮抗劑聯合應用能夠抵消鈣拮抗劑導致的水鈉瀦留,進而增強降壓之功。

4.利尿劑和α-受體阻滯劑聯合應用。利尿劑和α-受體阻滯劑聯合應用能夠增強降壓功效,利尿劑可消除α-受體阻滯劑的多種不良反應,如呱唑嗪的鈉水瀦留反應。α-受體阻滯劑能夠逆轉利尿劑對血脂產生的負麵影響。但最初使用α-受體阻滯劑以前,最好停用2天利尿劑,開始的時候,兩種藥物不能聯合應用,防止由於利尿劑的作用而引發低血容量,加重α-受體阻滯劑體位性低血壓

副作用。

5.轉換酶抑製劑和鈣拮抗劑聯合應用。轉換酶抑製劑和鈣拮抗劑聯合應用能夠通過各自不同的作用降低外周阻力,增加降壓功效。

6.鈣拮抗劑和β受體阻滯劑聯合應用。鈣拮抗劑和β受體阻滯劑聯合應用能夠增強降壓功效,減少各自副作用。β-受體阻滯劑可消除鈣拮抗劑導致的心率加快、心輸出量上升的副作用;鈣拮抗劑能夠消除β受體阻滯劑輕度增加外周阻力的作用。

7.β-受體阻滯劑和血管擴張劑聯合應用。β-受體阻滯劑和血管擴張劑聯合應用時,β-受體阻滯劑能夠降低血管擴張劑引發的心動過快,二者合用能夠減弱各自副作用。

上麵介紹的是正確的降壓藥的聯合應用方法。但是降壓藥物的種類越來越多,很多人為了圖省事而自行聯合用藥,由於不科學用藥而引發嚴重後果的事件比比皆是,那麼哪些降壓藥物合用的時候會產生副作用呢?

1.β-受體阻滯劑和呱唑嗪合用。這兩種降壓藥合用雖然能夠協同降壓,但兩種藥物一同使用容易引發體位性低血壓,甚至暈厥。

2.β-受體阻滯劑和可樂定合用。這兩種降壓藥對外周血管阻力係統的作用相反,β-受體阻滯劑能夠減弱可樂定的降壓功效,同時引發心動過緩。如果突然停用可樂定,繼續服用β-受體阻滯劑,容易引發高血壓反應和周圍動

脈缺血,這就是可樂定停藥綜合征。

3.β-受體阻滯劑和利舍平或胍乙定合用。β-受體阻滯劑和其中任何一種藥物聯合使用,都容易引發體位性低血壓,加重心動過緩,合用的弊端多於好處。

4.轉換酶抑製劑和利尿劑合用。這兩種藥物合用,可能會由於利尿劑能夠促進體液減少,增強轉換酶抑製劑藥效而引發降壓過度。如,轉換酶抑製劑和保鉀利尿劑合用容易導致腎功能障礙惡化、出現高血鉀症等。

5.β-受體阻滯劑和鈣拮抗劑合用尤其是戊脈胺等和β受體阻滯劑合用的時候,可能會抑製房室傳導,進而引發傳導阻滯。

6.可樂定和甲基多巴合用。這兩種藥物合用的時候會增強中樞抑製作用,如嗜睡並加重心動過緩。

降壓藥物禁止與哪些藥物合用

高血壓患者出現感冒、發燒、頭暈、頭痛、失眠等疾病,出現這些疾病的時候,難免會應用一些與其對應的藥物。但是高血壓患者需要通過長期服用降壓藥來控製血壓,此時就麵臨著一個問題,降壓藥物到底能不能和相應的、治療其他疾病的藥物合用呢?這個問題讓很多高血壓患者感到迷惑,下麵就來為大家介紹一下降壓藥物不能和哪些藥物合用。

一、β-受體阻滯劑

β-受體阻滯劑和抗糖尿病藥物合用會誘發自發性貧血;和維拉帕米合用會加重心動過緩、房室傳導阻

滯,老年人、病態竇房結綜合征患者、傳導阻滯患者應當慎用或忌用;和茶堿、利多卡因或氯丙嗪合用,會提高後幾種藥物的血液濃度,進而引發相應副作用。

二、呋塞米利尿降壓藥

呋塞主利尿降壓藥和口服降糖藥合用會影響降糖藥療效;和苯妥英鈉合用會降低呋塞米作用;和20%甘露醇合用會導致急性腎衰。

三、轉換酶抑製劑

轉換酶抑製劑(如卡托普利、依那普利等)同丙磺舒合用,前者的排泄過程會受到影響,進而引發不良反應;和嘌呤酶合用會導致發熱、關節肌肉疼痛等;和阿司匹林、吲哚美辛合用,前者的降壓功效會受影響,進而提升瀦鉀反應。

四、鈣拮抗劑

鈣拮抗劑(如硝苯地平、尼莫地平等)和地高辛、苯妥英鈉、茶堿、環孢素等合用後,後幾種藥物在血液中的濃度會上升,進而出現相應的後幾種藥物具有的副作用;和利福平合用會降低響鈣拮抗劑的降壓功效。鈣拮抗劑或β受體阻滯劑和抗消化性潰瘍藥物西咪替丁合用,會推遲前兩種降壓藥在肝髒中的代謝過程,可能會大幅度增強降壓作用,進而引發降壓過度。

五、利舍平

利血平和左旋多巴合用,二者會相互減弱對方的功效。

六、胍乙啶

胍乙啶不能和麻黃堿止咳劑、一些感冒中成藥合用,因為這些藥物都會阻礙前者的降壓功效。

七、噻嗪類利尿降壓藥

噻嗪類利尿降壓藥和轉換酶抑製劑合用會引發腎素—血管緊張素係統阻滯,進而引發過度降壓,甚至休克;和吲哚美辛辛合用會降低降壓藥的功效;和磷黴素合用會損傷腎髒;和鏈黴素合用會加重鏈黴素耳毒作用;和利舍平、阿司匹林合用,會減弱利尿劑的降壓、排鈉之功。