正文 第28章 慢性腎炎科學用藥指南(1)(3 / 3)

下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者,後者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現耳毒性等不良反應;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血症傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發狼瘡活動;⑨前列腺肥大。

呋塞米與哪些藥物存在相互作用

(1)腎上腺糖、鹽皮質激素,促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,並增加電解質紊亂尤其是低鉀血症的發生機會。

(2)非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加,這與前者抑製前列腺素合成,減少腎血流量有關。

(3)與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。

(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強,並可出現肌肉酸痛、強直。

(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。

(6)飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。

(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風的藥物合用時,後者的劑量應作適當調整。

(8)降低降血糖藥的療效。

(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿後血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善、肝髒合成凝血因子增多有關。

(10)本藥加強非去極化肌鬆藥的作用,與血鉀下降有關。

(11)與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。

(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現耳鳴、頭暈。

(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應盡量避免。

(14)服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗、麵色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結合狀態轉為遊離狀態增多,導致分解代謝加強有關。

(15)與碳酸氫鈉合用發生低氯性堿中毒機會增加。

托拉塞米的藥理作用是什麼

作用機製:

(1)本品為磺酰脲吡啶類利尿藥,其作用於髓袢升支粗段,抑製Na+-K+-Cl-載體係統,使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但對腎小球濾過率、腎血漿流量或體內酸堿平衡無顯著影響。

(2)排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量相關。

(3)托拉塞米不僅減輕機體內鹽及水瀦留,尚可抑製TXA2的收縮血管作用,也可以抑製腎小管細胞胞漿中醛固酮與受體的結合,降低醛固酮的活性,有減少排鉀、增加排鈉的作用,不僅進一步增加其利尿效果,還使其排鉀作用明顯弱於其他強效髓袢利尿劑。這一特點在治療伴有低鉀血症的肝腹水、心力衰竭等疾患時具有特別重要的臨床意義。

托拉塞米口服1小時即達最大血藥濃度,生物利用度為76%~92%,血漿蛋白結合率為>;99%,分布容積為0.2L/kg。托拉塞米經肝髒代謝轉化,僅20%原形藥經尿排泄,清除半衰期為3.5小時,連續用藥8~21天對半衰期無明顯影響。在慢性腎衰患者,托拉塞米的腎髒清除率減小,但血漿總清除率不受影響。

托拉塞米在臨床中如何應用

充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎髒疾病所致的水腫:一般初始劑量為10mg,每日早晨1次,口服或靜脈推注。以後根據病情調整劑量,一般每日最高不超過200mg。

原發性高血壓:一般初始劑量為5mg,每日1次,口服。如果在4周之內沒有達到足夠的降壓效果,可以加量到10mg,每日1次,口服。如果降壓效應仍不充分,應加用其他降壓藥物。

注意事項:

(1)使用本品者應定期檢查血電解質(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。

(2)本品開始治療前排尿障礙必須糾正,特別對老年患者或治療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關症狀。

(3)肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時,應住院進行治療。

這些患者如利尿過快,可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。

(4)本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血症和代謝性堿中毒。