是一種磺胺類利尿劑,通過抑製遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小於利尿作用的劑量,可能的機製包括以下幾個方麵:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑製血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71%~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服後1~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑後約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。
吲噠帕胺在臨床中如何應用
成人常用量:口服,一次2.5mg,每日1次。
注意事項:
(1)為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,並應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。
(2)作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
(3)無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血症。
(4)糖尿病時可使糖耐量更差。
(5)痛風或高尿酸血症,此時血尿酸可進一步增高。
(6)肝功能不全,利尿後可促發肝昏迷。
(7)交感神經切除術後,此時降壓作用會加強。
(8)應用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫師。
吲噠帕胺有哪些不良反應
不良反應較輕而短暫,呈劑量相關:①較少見的不良反應有腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。②少見的不良反應有皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
一般不良反應可減量或停藥。出現嚴重的水和電解質紊亂時,首先快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃和(或)服用活性炭的方法,並糾正水和電解質紊亂直至正常。
吲噠帕胺有哪些禁忌證
對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血症。
吲噠帕胺與哪些藥物存在相互作用
(1)本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱。
(2)本品與胺碘酮同用時由於血鉀低而易致心律失常。
(3)本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱。
(4)本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱。
(5)本品與多巴胺同用時利尿作用增強。
(6)本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強。
(7)本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱。
(8)本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度並出現過量的征象。
(9)與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭。
(10)與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
慢性腎炎高血壓對腎髒有何損害
慢性腎炎高血壓持續5~10年,即可引起腎髒小動脈硬化(弓狀動脈及小葉間動脈肌內膜增厚,入球小動脈玻璃樣變),管壁增厚,管腔變窄,進而繼發腎實質缺血性損害(腎小球缺血性皺縮、硬化,腎小管萎縮,腎間質炎細胞浸潤及纖維化),致成良性小動脈性腎硬化症,使慢性腎炎更易發展為慢性腎衰竭。
慢性腎炎高血壓時如何應用降壓藥
慢性腎炎高血壓型(尤以舒張壓持續在110mmHg以上),應積極采用降壓治療。其降壓應注意以下幾點:
(1)針對高血壓的病因選藥許多試驗已證實,大多數高血壓患者的腎髒小動脈處於收縮狀態,腎血管阻力增高,而腎髒小動脈的持續收縮正是致成良性小動脈性腎硬化症發生的重要原因。為此,想最有效地預防腎小動脈硬化發生,則應選用能明顯減低腎血管阻力的降壓藥進行治療。在現代第一線降壓藥中,血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ATlRA)、鈣通道阻滯劑(CCB)、β受體阻斷劑及α受體阻斷劑均能減少血管阻力。因此,上述各種降壓藥臨床均可選用。慢性腎炎高血壓型患者常並發糖尿病、高脂血症及高尿酸血症等病,在選用降壓藥還應注意藥物對這些代謝的影響,如長期服用利尿藥及β受體阻斷劑能增高血糖及血脂,而ACEI及α受體阻斷劑卻有助於降低血糖及血脂;利尿藥增高血尿酸,而ATlRA中氯沙坦卻降低血尿酸等。