卡托普利的藥理作用是什麼
本藥是一種特異性競爭型抑製劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮係統,抑製血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑製醛固酮分泌,減少水鈉瀦留而產生抗高血壓作用。高血壓患者服用本品後能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
口服後吸收迅速,1小時後達血藥峰濃度,胃中食物會減少30%~40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短於3小時,腎功能損害者會產生藥物瀦留。一般口服一次劑量後60~90分鍾產生最大降壓作用,繼續服藥降壓作用增強,約需數周後才能取得最大療效,本藥對立位及臥位具有相同的降壓效果,體位性低血壓及心動過速等反應少見。
卡托普利在臨床中如何應用
常用量:25~100mg,每日2~3次,飯前1小時服用。根據其他抗高血壓藥物的使用情況,血壓升高程度及限鹽情況決定其用量。
如果可能,宜在開始治療前1周停止服用其他抗高血壓藥物。一般初始劑量為25mg,2~3次/日。1~2周內如血壓下降不明顯,可增至50mg,2~3次/日,如仍未能滿意地控製血壓,可加服噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪25mg,1次/日,以後可每隔1~2周逐步增加利尿藥的劑量,以達到抗高血壓的常用量,如還需進一步降低血壓,可增加本品的劑量至100mg,2~3次/日。本品可與β-受體阻滯藥合用,但降壓作用小於兩藥單獨應用的效果。
應用卡托普利應從小量開始,對老年人尤應如此。當腎功能不全患者的血肌酐達354μmol/L時,應禁用此類藥物。腎功能不全及少尿患者,用此類藥時要警惕高血鉀發生。避免與保鉀利尿劑合用,以防高血鉀。用藥期間應定期複查血象、尿蛋白、血肌酐。
卡托普利有哪些不良反應
不良反應有皮疹、瘙癢、味覺異常、頑固性咳嗽、血管神經性水腫,少數有蛋白尿、過敏性間質性腎炎、高血鉀、腎功能不全。
大劑量使用時可見粒細胞減少症。
當發現有血管神經性水腫症狀(如麵部、眼、舌、喉、四肢腫脹,吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即停藥。出現舌、聲門或喉部血管神經性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素等藥物進行緊急治療。麵部、口腔黏膜、唇、四肢的血管神經性水腫,一般停藥後即可消失,必要時也需藥物治療。
卡托普利有哪些禁忌證
(1)雙腎動脈狹窄、腎動脈開口以上主動脈嚴重狹窄者忌用,可誘發急性腎功能不全。
(2)自身免疫性疾病活動期忌用,可加重病情。
(3)孕婦忌用。
(4)過敏體質者、血鉀過高、慢性腎功能不全已至氮質血症期、血管水腫、低血壓忌用。
卡托普利與哪些藥物存在相互作用
(1)利尿劑或其他抗高血壓藥可增強本藥的抗高血壓效果。
(2)消炎痛、水楊酸類及非甾體類抗炎藥可降低本藥的抗高血壓效果。
(3)本藥可能增高血鉀,慎與安體舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利等保鉀利尿藥合用。
依那普利的藥理作用是什麼
本品口服後在體內水解成依那普利拉,後者強烈抑製血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。