正文 第四十七章(2 / 3)

【使用指征】

碳酸氫鹽適用於下述情況:

●已知的先前存在的高血鉀。

●已知的先前存在的對碳酸氫鹽有反應的酸中毒,如糖尿病酮症酸中毒、三環類抗抑鬱藥或阿司匹林過量、可卡因或苯海拉明過量等。

●已實施有效通氣前提下的較長時間的複蘇;較長時間心髒驟停後恢複自主循環時。

【用法】

靜脈給藥:

●1mmol/kg靜脈推注。

●如果能快速獲得相關資料,應使用動脈血氣分析的結果來指導碳酸氫鹽的治療(計算堿剩餘或者碳酸氫根離子的濃度),但動脈血氣不能作為心髒驟停時判斷酸中毒的可靠指標。

【禁忌證和注意事項】

●心髒驟停時,有效、充足的通氣和CPR是酸中毒的主要“緩衝劑”而不是碳酸氫鈉。

●不適用於高碳酸血症性酸中毒,如心髒驟停時進行CPR但未行插管或通氣未改善時。

●不推薦在心髒驟停者中作為常規使用。

(十)阿司匹林(aspirin)

本藥可使血小板的環氧合酶乙酰化,減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導的血小板聚集產生不可逆的抑製作用;對ADP或腎上腺素誘導的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;並可抑製低濃度膠原、凝血酶、抗體抗原複合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發性聚集,減少血栓形成。低劑量用藥已成為50歲及以上人群心肌梗死的一級預防用藥。

【使用指征】

●適用於所有的急性冠脈綜合征(ACS)患者,尤其是適合再灌注治療者,除非對本藥高度過敏。

●阻止血栓素A2的形成,進而預防血小板的聚集和血管收縮。可降低ACS患者的死亡率、再梗死率和非致命性腦卒中的發生率。

●用於出現缺血性疼痛症狀(如“壓力感”、“胸部沉重感”、“壓迫樣”或“壓榨樣”)的患者。

【用法】

160~325mg盡快口服(最好嚼碎吞服)。如不能口服,可用栓劑經肛門塞入(300mg)。目標:患者到達的數分鍾內給藥。

【禁忌證和注意事項】

●活動性潰瘍或哮喘患者慎用(為相對禁忌證)。

●已知對阿司匹林高度過敏的患者禁用。

(十一)硝酸甘油

本藥屬於有機硝酸酯類抗心絞痛藥,主要通過釋放一氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環化酶,使環磷酸鳥苷(cGMP)增加而使血管擴張。作用特點:①主要擴張周圍靜脈,使血液貯集於外周,減少回心血量,降低左心室舒張末壓和舒張期的冠脈血流阻力;②擴張周圍小動脈,使外周阻力和血壓下降,減少心肌耗氧量;③擴張某些區域冠狀小動脈,使心肌缺血區血流重新分布,緩解心絞痛;④本藥擴張動、靜脈血管的作用可減輕心髒前、後負荷而用於抗心力衰竭。有靜脈劑型、舌下含服片和噴霧劑三種形式。

【使用指征】

●懷疑缺血性疼痛時,作為初始抗心絞痛的藥物。

●用於急性心肌梗死和充血性心力衰竭、大麵積的前壁心肌梗死、持續或再發性的缺血或高血壓患者的治療。作為發病起始24~48小時內的初步治療之用。

●發病48小時以上的再發性心絞痛或持續的肺淤血患者的繼續治療之用。

●高血壓急症合並ACS。

【用法】

是緊急情況下所選的給藥方式。使用恰當的靜推輸液裝置係統,如由藥物生產廠家提供的專用輸液器具等。

●溶解於5%的葡萄糖或生理鹽水中。

2.舌下途徑給藥。1片(03~04mg)含服,每5分鍾重複一片,直至總量達3片。

3.氣霧劑噴霧。05~1s內噴1~2噴(每劑可提供約04mg的藥物),每隔5分鍾噴1次,總量限製為:15分鍾內用3次。

注意:應讓患者知道,如果在含服1片硝酸甘油或舌下噴霧硝酸甘油後疼痛未獲緩解,或反而加重,應立即呼叫急救中心。

【禁忌證和注意事項】

●低血壓(收縮壓<90mmHg,或比基礎血壓低30mmHg)。

●嚴重的心動過緩(<50次/分)或者心動過速(>100次/分)。

●右心室梗死。

●磷酸二酯酶抑製劑治療勃起功能障礙時(如西地那非和伐地那非使用的24小時內,他達拉非使用的48小時內)。

●如果為AMI,正常血壓患者的收縮壓下降應限製在10%以內,高血壓患者的血壓下降應限製在30%以內,避免使血壓降至90mmHg以下。

●不要與其他藥物混合使用。

●用藥期間患者應取坐位或臥位。

●不要搖晃噴霧劑瓶,因會影響單位劑量的準確性。

(十二)硫酸嗎啡(morphinesulfate)

阿片受體激動藥,具有止痛和鎮靜作用,還能擴張周圍血管,增加血管床容量;降低血壓,降低肺毛細血管壓力,減慢心率,減輕心髒的前後負荷,減少心髒做功和改善心髒功能;另外,嗎啡能阻斷交感神經反射,抑製呼吸中樞的過度興奮,間接地降低交感神經活動,減輕呼吸困難、焦慮、煩躁不安等自覺症狀,降低基礎代謝。臨床上用於急性心肌梗死、急性左心衰竭和肺水腫的治療。

【使用指征】

●對硝酸甘油無效的ACS所致胸痛。

●急性心源性肺水腫(血壓正常時)。

【用法】

靜脈給藥:

●初始量:2~4mg靜脈推注,(用1~5分鍾),每5~30分鍾用1次。

●重複用量:每隔5~15分鍾重複2~8mg。

【禁忌證和注意事項】

●緩慢調整用藥速度直至起效。

●可導致呼吸抑製。

●容量不足的患者可導致低血壓。

●右心室梗死患者應慎用。

●可用納洛酮逆轉其作用(04~2mgIV)。

(十三)溶栓藥物

早期的第一代溶血栓藥物為鏈激酶(SK)、尿激酶(urokinase,UK)、尿激酶原(prourokinase)等。這些第一代纖維蛋白溶解劑能有效溶栓,但不具有纖維蛋白特異性,且鏈激酶具有免疫源性,可引起藥物抗性、發熱和變態反應。為此,開發了具有組織纖溶酶活性的第二代溶血栓藥物。其代表是阿替普酶,它是一種重組組織型纖溶酶原激活劑。第二代溶栓藥物對纖維蛋白特異性高,因而全身性的纖溶反應低,可以避免引起循環纖維蛋白原和纖溶酶原耗竭的全身溶栓狀態。但此類藥物治療心肌梗死所需劑量較大,可引起循環纖維蛋白及纖溶酶原的輕度或中度減少,而且阿替普酶的顱內出血危險也略大於鏈激酶。第三代溶栓藥主要有瑞替普酶和替奈普酶等,它們大多數屬於生物技術產品。其共同特點是能快速溶栓、開通堵塞的冠狀動脈和恢複血液循環,其半衰期長。

所有下述4種藥物,均需使用專用外周靜脈通路進行輸注。

(1)阿替普酶(alteplase)、重組活化酶(activase)和組織纖溶酶原激活劑(tPA)。50和100mg溶於無菌蒸餾水中,重新組合成1mg/ml。為血栓溶解藥,主要成分是糖蛋白,含526個氨基酸。可通過賴氨酸殘基與纖維蛋白結合,並激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原,使之轉變為纖溶酶,這一作用較其激活循環中的纖溶酶原更強。因本組藥選擇性地激活血栓部位的纖溶酶原,故不產生應用鏈激酶時常見的出血並發症。此外,體外研究表明,本組藥可抑製血小板活性。靜脈給藥治療急性心肌梗死時,可使阻塞的冠狀動脈再通。

(2)瑞替普酶(reteplase)。10U溶於無菌蒸餾水中,重新組合成1U/ml。本藥是一種重組纖溶酶原激活藥。通過將纖維蛋白溶解酶原激活為纖溶蛋白溶解酶,降解血栓中的纖維蛋白而發揮溶栓作用。可降低心肌梗死後的死亡率。動物實驗顯示,與其他纖溶酶原激活藥相比,本藥具有迅速、完全和持久的溶栓作用。

(3)鏈激酶(streptokinase)。組合為1mg/ml。本藥為間接纖溶酶原激活藥,能促進體內纖維蛋白溶解係統的活力,使纖維蛋白溶解酶原轉變為活性的纖維蛋白溶解酶,引起血栓內部崩解和血栓表麵溶解。本藥與血漿纖溶酶原先結合為鏈激酶纖溶酶原複合物,其後複合物本身及複合物中的纖溶酶原再轉變為纖溶酶,兩者都具有纖溶活性。部分纖溶酶自複合物釋出後,產生全身性纖溶反應。複合物不被α2抗纖溶酶抑製,能到達血栓表麵與凝血因子Ⅰ結合,使血塊降解,而複合物在纖溶酶作用下最終裂解為碎片。

(4)替奈普酶(tenecteplase)。替奈普酶是阿替普酶的三倍體變異,這些變異使替奈普酶的體內半衰期延長,增加了Ⅰ型纖溶酶原激活物抑製劑(plasminogenactivatorinhibitortypeⅠ,PAIⅠ)的耐受性,使替奈普酶對抗PAIⅠ的能力比阿替普酶增強80倍,從而提高了動脈血栓的溶解效價強度。

【使用指征】

1.對於成人急性心肌梗死(AMI)。

●ST段抬高(在≥2個相鄰的導聯抬高>1mm),新出現或懷疑為新出現的左束支傳導阻滯(LBBB)。

●出現AMI的症狀和體征。

●症狀出現的起始時間≤12小時。

2.對於急性缺血性腦卒中,阿替普酶是唯一獲準使用的溶栓藥物。

●突然出現的局灶性神經功能缺失或意識的變化(如顏麵部下垂、手臂無力、說話異常)。

●CT掃描未發現腦內出血、蛛網膜下隙出血或腫塊。

●神經功能缺失的情況無改變或無快速改善。

●應在症狀出現的3小時內開始用阿替普酶。

【用法】

1.阿替普酶,tPA:

根據患者的體重來調節總劑量,所有急性心肌梗死患者應不超過100mg;急性缺血性腦卒中不應超過90mg。注意:對於ST段抬高的心肌梗死(STEMI)患者和急性缺血性腦卒中者的具體治療方案是不同的。

●用於AMI:

加速性輸注(15小時)。

先給予15mgIV,

然後在隨後的30分鍾內給075mg/kg(不超過50mg),

然後在60分鍾時間給05mg/kg(不超過35mg)。

●急性缺血性腦卒中:

用60分鍾時間按09mg/kg輸注(最大劑量90mg)。

用總劑量的10%作為初始靜脈推注量,用1分鍾時間給予;

剩下的90%在隨後的60分鍾給予。

2.瑞替普酶。

最初的10U用2分鍾靜脈推注,

30分鍾後再用2分鍾靜脈推注第2個劑量的10U(每次給藥前後均需推注生理鹽水),

聯合使用肝素和阿司匹林。

3.鏈激酶。1500000U在1小時內輸入。

4.替奈普酶。推注劑量為30~50mg(根據體重調整劑量)。

【禁忌證和注意事項】

●在21天內有活動性內出血(除外月經)。

●3個月內有腦血管、顱內或是脊柱內病變史(如腦卒中、動靜脈畸形、腫瘤、動脈瘤、近期有過外傷或接受過外科手術)。

●14天內進行過大手術或有嚴重的創傷。

●主動脈夾層動脈瘤。

●嚴重且未控製的高血壓。

●已知的出血性疾病。

●接受較長時間CPR後明確有胸部創傷。

●7天內接受過腰穿。

●近期在無法壓迫的位置進行過動脈穿刺。

●缺血性腦卒中患者在接受溶栓治療的第1個24小時內,不能使用阿司匹林或肝素。

(十四)血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)

主要的藥理作用是抑製腎素血管緊張素醛固酮係統的血管緊張素轉換酶(ACE)的活性,阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ而減少其生成,減少緩激肽的水解,並能抑製醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。常用於治療高血壓,近年來還用於急性心肌梗死的治療,能逆轉左心室肥厚,對抗氧自由基,防止心室重構,有資料顯示能改善心肌梗死患者的預後。此類藥物包括:

①依那普利enalapril(悅寧定);

②卡托普利captropril(開博通);

③賴諾普利lisinopril(捷賜瑞);

④雷米普利ramipril(瑞泰);

⑤西拉普利cilazapril(一平蘇);

⑥福辛普利fosinopril(蒙諾);

⑦貝那普利benazepril(洛汀新)。

【使用指征】

●能降低心肌梗死後患者的死亡率,改善左室功能不全,防止左室逆向重建,延緩心功能不全的發生,減少猝死和心肌梗死的再發。

●必須在症狀出現後的24小時內口服給藥,並需長期用藥。

●用於未伴發低血壓的心力衰竭患者,當使用地高辛和利尿藥無效時。

●左室功能不全的急性心肌梗死患者。

●左室射血分數小於40%。

【用法】

應從小劑量開始口服給藥(有些情況下也可能需經靜脈給藥),24~48小時內逐漸增加至足量;不能耐受ACEI(如出現咳嗽)的患者可給予血管緊張素受體拮抗劑(ARB)。

1依那普利。口服:25mg,單劑開始用,直至20mg,每日2次;

靜脈:初始劑量125mg用5分鍾的時間給予,隨後每6小時用125~5mg。

ST段抬高的心肌梗死患者(STEMI)禁忌使用靜脈給藥(有發生低血壓的可能)。

2卡托普利。心肌梗死時的劑量:開始用單劑625mg口服,逐漸增至25mg,每日3次,如果能耐受,可用50mg每日3次。

3賴諾普利。心肌梗死時的劑量:症狀出現的24小時內用5mg,24小時後再用5mg,48小時後再用10mg,然後以10mg每日1次維持。

4雷米普利。開始以25mg單劑口服,如果能耐受,可調整至5mg,每日2次。

【禁忌證和注意事項】

●孕婦禁用(可導致胎兒損傷或死亡)。

●血管性水腫患者禁用。

●對ACEI高度過敏的患者禁用。

●腎功能不全的患者應減量(男性患者肌酐>014mmol/L,女性患者>011mmol/L);雙側腎動脈狹窄患者應避免使用。

●血鉀大於5mmol/L者不能使用。

●低血壓患者(收縮壓<100mmHg或低於基礎血壓30mmHg以上)或容量不足患者不能使用。

●通常不在急診室開始用藥,一般在再灌注治療完成和血壓穩定後24小時內開始使用。

(十五)β受體阻滯劑

β受體阻滯劑在心血管疾病的治療中占有重要地位。長年來,β受體阻滯劑被用於抗心肌缺血、抗心律失常和抗高血壓,但近年來,其在心力衰竭治療中的益處已得到證實。β受體阻滯劑能選擇性結合β腎上腺素能受體,競爭性、可逆性拮抗β腎上腺素能刺激物對各器官的作用。β受體阻滯劑可分為:①非選擇性:競爭性阻斷β1和β2腎上腺素能受體;②β1選擇性:對β1受體有更強的親和力。但選擇性為劑量依賴性,大劑量使用將使選擇性減弱或消失。另外,β受體阻滯劑可分為脂溶性和水溶性。β受體阻滯劑的作用機製複雜,尚未完全清楚。不同藥物機製可能有重大差別。對抗兒茶酚胺類毒性是主要機製。其他機製還有:

①抗高血壓作用;

②抗缺血作用;

③阻斷腎小球旁細胞β1受體,抑製腎素釋放和血管緊張素Ⅱ和醛固酮的產生;

④改善左室結構和功能,縮小心髒,增加射血分數;

⑤抗心律失常作用。

此類藥物包括:①美托洛爾metoprolol(倍他樂克);②阿替洛爾atenolol;③普萘洛爾propranolol(心得安);④艾司洛爾esmolol;⑤拉貝洛爾labetalol;⑥比索洛爾bisprolol(康可);⑦索他洛爾sotalol(施太可);⑧阿羅洛爾arotinolol。

【使用指征】

●β受體阻滯劑是有效的抗心絞痛類藥物,能降低室顫的發生率。如沒有禁忌,所有懷疑心肌梗死和不穩定性心絞痛的患者都應使用本類藥物。

●可以作為溶栓治療的輔助用藥,可降低再缺血、再梗死的發生率。

●用於室上性心動過速(PSVT、房顫、房撲)心律轉複或心室率控製,是繼腺苷後使用的二線藥物(同鈣通道阻滯劑)。

●AMI患者伴有心率加快、血壓升高時使用,以減少心肌缺血和損傷。

●用於出血性和缺血性腦卒中患者的緊急抗高血壓治療。

●索他洛爾使用指征:

在美國,尚未批準使用索他洛爾的靜脈劑型,為非一線的抗心律失常藥,需要專科會診介入其使用。口服劑型已獲準用於室性和房性心律失常的治療。美國之外的國家常用於治療無結構性改變心髒病的室上性或室性心律失常。

【用法】

1美托洛爾(AMI治療方案)。

●初始劑量:5mg緩慢推注,每隔5分鍾重複,直至總量達15mg。

●靜脈用藥後的口服用量:24小時內用50mg,一日2次,然後加量至100mg,一日2次。

2索他洛爾:靜脈給藥。

●按1~15mg/kg使用,隨後按10mg/min的速度靜滴。

●必須緩慢推注。

●有腎髒損害時必須減量。

3阿替洛爾(AMI治療方案)。

●5mg緩慢推注(用5分鍾)。

●等待10分鍾,然後給第2個劑量的5mg,緩慢推注(用5分鍾)。

●如果能耐受,10分鍾後可給50mg口服;然後每12小時給50mg口服,用2次,然後按100mg每日1次使用。

4普萘洛爾。

●總量:01mg/kg,分成3個相等的劑量,每隔2~3分鍾緩慢推注1個劑量,速度不超過1mg/min。

●如需要,總劑量用後2分鍾,可再次重複。

5艾司洛爾。

●05mg/kg用1分鍾推注,隨後以005mg/kg·min維持4分鍾。最大劑量:02mg/kg,最大速度03mg/kg·min。

●如果初始劑量不足,可追加05mg/kg用1分鍾推注,然後增加維持量至01mg/kg·min;最大速度03mg/kg·min。

●半衰期較短(2~9分鍾)。

6拉貝洛爾。

●10mg用1~2分鍾靜脈推注。

●每10分鍾重複或加倍給藥,直到總量達150mg,也可給初始劑量靜脈推注後,以2~8mg/min靜滴維持。

【禁忌證和注意事項】

1經靜脈給藥時,如同時經靜脈使用鈣通道阻滯劑維拉帕米或地爾硫等,可引起嚴重的低血壓。

2避免在氣管痙攣性疾病、心力衰竭及嚴重心髒傳導功能異常的患者中使用。

3給藥過程中應嚴密監測心肺功能。

4可導致心肌抑製。

5出現下列情況時應禁用:嚴重的心動過緩、收縮壓<100mmHg、嚴重的左心功能不全、低灌注狀態、二度或三度房室傳導阻滯。

6可卡因導致的急性冠脈綜合征時禁用心得安。

7索他洛爾的禁忌證和注意事項:

●具有顯著的負性肌力作用,因此灌注不良的患者應避免使用。該藥必須緩慢輸注。

●不良反應包括心動過緩、低血壓和心律失常(尖端扭轉型室速)。

●與其他可導致QT間期延長的藥物合用時需小心(如普魯卡因酰胺、胺碘酮)。

(十六)氯吡格雷[clopidogrel(波立維)]

為口服抗血小板藥物,通過選擇性地、不可逆地阻斷血小板膜表麵的二磷酸腺苷(ADP)受體而抑製血小板的活性,具有抗血小板聚集的作用。

【使用指征】

●在沒有禁忌證的情況下,所有具有高危ST段壓低或動態T波倒置的患者(非ST段抬高的心肌梗死和不穩定性心絞痛)如有下述情況,均應盡早服用:

--已計劃住院進行保守治療;

--或已計劃使用心導管和經皮冠狀動脈介入治療(PCI),且出血的風險較低。

●已進行心導管檢查並計劃行PCI者。

●作為抗血小板療法,尤其適用於不能耐受阿司匹林治療的患者。

【用法】

首劑用300mg口服,隨後用75mg口服,每日1次,服用1~9月。完全起效需等待數天後。

【禁忌證和注意事項】

●有活動性出血的患者不能使用(如消化性潰瘍);有出血傾向者慎用。

●肝功能不全者需慎用。

●計劃在5~7天內接受冠脈搭橋術(CABG)的急性冠脈綜合征患者應禁止使用。

(十七)糖化蛋白Ⅱb/Ⅲa抑製劑

血小板糖化蛋白Ⅱb/Ⅲa受體被認為是血小板聚集的最後共同通道,而這類藥物可以調整受體的活性從而抑製血小板的聚集。

常用藥物有阿昔單抗、依替巴肽和替羅非班。

【使用指征】

此類藥物能抑製糖化蛋白Ⅱb/Ⅲa受體與血小板細胞膜結合,從而抑製血小板的聚集。用於無ST段抬高的急性冠脈綜合征。

【用法】

注意查看藥物說明書上有關治療指征、劑量和治療周期的最新信息,理想的治療周期目前尚未有定論。

【禁忌證和注意事項】

下列情況禁忌使用:用藥前30天內有活動性內出血或出血性疾病,或有顱內或其他部位的出血史,1個月內進行過外科手術或有創傷史,血小板計數<150×109/L,對該類藥高度過敏或已使用過同類的其他藥物。

1阿昔單抗abciximab

【使用指征】

FDA批準用於計劃在24小時內進行PCI的NSTEMI或不穩定性心絞痛患者。

【用法】

●24小時內準備行PCI的ACS患者:

025mg/kg靜脈推注,於術前10~60分鍾使用,然後按0125mg/kg·min靜滴維持12~24小時。

●PCI前常規準備:首劑025mg/kg靜推,然後按10μg/min靜滴維持。

【禁忌證和注意事項】

必須和肝素一起使用。該藥將與血小板進行不可逆性結合,血小板功能的恢複需要48h,重複用藥可發生高度過敏反應。

2依替巴肽eptifibatide

【使用指征】

不穩定性心絞痛或NSTEMI患者準備行藥物保守治療或擬行PCI時。

【用法】

●ACS:首劑180μg/kg用1~2分鍾靜脈推注,然後按2μg/kg·min靜滴維持72~96小時。

●PCI:首劑180μg/kg用1~2分鍾靜脈推注,然後按2μg/kg·min靜滴維持,10分鍾後重複初始劑量。

●ACS/PCI的最大劑量(121kg患者):首劑最大226mg,維持速度15mg/h。

●肌酐清除率<50ml/min時,需調整劑量。

【禁忌證和注意事項】

停藥後4~8小時內血小板功能恢複。

3替羅非班tirofiban

【使用指征】

不穩定性心絞痛或NSTEMI患者準備行藥物保守治療或擬行PCI時。

【用法】

●首次劑量按04μg/kg·min靜脈用30分鍾,然後按01μg/kg·min維持48~96小時。

●肌酐清除率<30ml/min時,需調整劑量。

【禁忌證和注意事項】

停藥後4~8小時內血小板功能恢複。

(十八)肝素鈉(heparine)和低分子肝素鈉[clexane(依諾肝素)]

抗凝治療是ACS治療的三大策略之一。普通肝素通過與凝血因子Ⅲ相結合而產生抗血栓形成或抗凝血作用,它們結合後形成的複合物可促進對凝血因子Ⅱa(凝血酶)、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的滅活。部分凝血活酶時間(APTT)和活化全血凝固時間(ACT)常被用作衡量未分離肝素抗凝血或引起出血作用的指標。對肝素分離產物的研究顯示,降低其相對分子質量會相應引起抗凝血因子Ⅱa的活性降低,對APTT的影響減弱,但可加強抑製凝血因子Ⅹa活性的作用。與常規肝素相比,該結果具有更高的抗Ⅹa與抗Ⅱa比值;與未分離肝素相比,低分子量肝素抑製血小板聚集的作用也有所減弱,而肝素抑製血小板聚集的作用能促使出血。常規肝素或低分子量肝素的抗血栓形成作用主要應歸功於對凝血因子Ⅹa的抑製,因此低分子量肝素引起出血的可能性比普通肝素低。

與未分離肝素相比,低分子量肝素還有其他一些潛在的優越性,包括:具有更強的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度、更長的消除半衰期(院外患者一日皮下注射1次即可);降低對血漿中脂肪分解活性的刺激、降低發生肝素相關性血小板減少症的可能性;並且,在使用未分離肝素或口服抗凝血藥有禁忌的患者中也能安全地使用。

A肝素鈉。

未分離肝素或普通肝素(UFH),濃度範圍在1000~40000U/ml。

【使用指征】

●AMI的輔助治療。

●肝素與特殊的溶栓劑一起使用(如阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶)。

【用法】

1.靜脈輸注--用於STEMI。

●首劑60U/kg(最大劑量4000U)。

●維持劑量:12~50U/kg·h(最大劑量:體重>70kg患者可用至1000U/h)。

●調節劑量至APTT保持在比對照延長15~2倍(大約50~70秒),維持48h或直至進行血管造影。

●初次使用後3小時測定APTT,然後每6小時一次檢測直至穩定,隨後每日檢測1次。

●每日檢查血小板計數。

●遵循相關的肝素使用流程和製度。

2.靜脈輸注--用於NSTEMI。

●首劑60~70U/kg,最大劑量5000U。

●12~15U/kg·h維持,最大劑量1000U/h。

●初次使用後3小時測定APTT,然後每6小時一次檢測直至穩定,隨後每日檢測1次。

●每日檢查血小板計數。

●遵循相關的肝素使用流程和製度。

【禁忌證和注意事項】

●禁忌證同溶栓治療:活動性出血、近期進行過顱內、脊髓內或眼科手術、嚴重高血壓、胃腸道出血、出血性疾病。

●在與溶栓治療同時使用時,劑量要根據實驗室指標來調整。

●血小板計數<100×109/L或有肝素致血小板減少症的病史者應禁止使用,這些患者可考慮用直接凝血酶抑製劑。

B低分子肝素鈉(依諾肝素)

【使用指征】