阿奇黴素是在紅黴素結構上修飾後得到的一種廣譜抗生素，是將紅黴素A9-酮基酯化後經貝克曼（Beckman）重排，N-甲基化等一係列反應得到的15元氮雜化合物，阿奇黴素與紅黴素在抗菌機理上具有共同性，均通過與細菌細胞中核糖體50S亞基結合，阻礙細菌轉肽過程，抑製依賴於RNA的蛋白質合成而達到抗菌作用。但由於結構的改變，阿奇黴素比紅黴素具有更廣泛的抗菌譜，能抑製多種革蘭陽性球菌、支原體、衣原體，尤其是對一些重要的革蘭陽性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，彌補了大環內酯類對嗜血杆菌作用差的不足。
在對阿奇黴素的檢測上，微生物方法往往缺乏特異性；由於缺乏特定的發光團而使紫外檢測靈敏度低；熒光檢測需要複雜樣品前處理涉及柱前的衍生；利用超高效液相色譜串聯質譜測定人血漿中的阿奇黴素的方法快速、處理簡單且靈敏度高。
（一）原理
樣品經氫氧化鈉溶解，去除蛋白。用乙醚提取溶液中的阿奇黴素，樣液經離心後，將有機相濃縮定容，經超高效液相色譜串聯質譜測定。內標法定量，方法的最低定量檢出限（LLOQ）為1ng/mL。
（二）儀器與試劑
1.儀器
(1)超高效液相色譜（配有串聯四級杆質譜檢測器）；
(2)液體混勻器；
(3)離心機；
(4)氮吹儀。
2.試劑
所用水均為去離子水或同等蒸餾水；所用試劑如不加說明均為分析純試劑。
(1)甲醇（色譜純）；
(2)乙腈（色譜純）；
(3)醋酸銨（色譜純）；
(4)乙醚；
(5)氫氧化鈉；
(6)配製阿奇黴素標準溶液：稱取適量標準品用甲醇配製成200μg/mL的標準溶液，使用前用甲醇稀釋至合適濃度；
(7)配製羅紅黴素標準溶液（內標）：稱取適量標準品用甲醇配製成100μg/mL的標準溶液，使用前用甲醇稀釋至1000ng/mL。
（三）測定方法
1.樣品的製備
取0.5 mL的人血漿樣品到10 mL的玻璃試管中，加入100μL內標溶液（1000ng/mL的羅紅黴素溶液），然後加入400μL0.05mol/L的氫氧化鈉溶液，在液體混勻器上混勻60s，加入3mL乙醚，渦旋混勻60s，振蕩提取10min。將樣液在3500 r/min離心10min，取上層有機相，在40℃ 氮吹濃縮至幹，用200μL乙腈-水溶液（70∶30，體積比）溶解殘渣，樣液經濾膜過濾後，用超高效液相色譜串聯質譜分析。
2.色譜條件
(1)色譜柱：ACQUITY UPLCTM BEH C18柱（1.7μm，50mm×2.1mm）或相當者；
(2)流動相：A，50mmol/L的醋酸銨溶液；B，乙腈；
(3)流速：0.35mL/min；
(4)梯度洗脫；
(5)柱溫：40℃；
(6)進樣量：5μL。
3.質譜條件
（1）多反應監測：阿奇黴素749→591，內標物羅紅黴素837→679；
（2）正離子模式；
（3）去溶劑溫度：300℃；
（4）毛細管電壓：1.2kV；
（5）錐電壓 35kV；
（6）源溫度 110℃；
（7）去溶劑化氣體（氮氣）：400L/h；
（8）錐氣體（氮氣）：30L/h；
（9）碰撞氣體（氬氣）：0.261Pa；
（10）碰撞能量：25eV。
4.測定
準確吸取標準物溶液和樣品提取液各5μL分別注入色譜係統，以標準物的保留時間與多反應監測離子對定性，通過內標方法計算阿奇黴素的含量。
（四）結果計算
參考文獻
Lingyun Chen，Feng Qin，Yuanyuan Ma，et al..Quantitative determination of azithromycin in human plasma by ultra-performance liquid chromatography-electrospray ionization mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study，Journal of Chromatography B，2007，855 (2)：255～261.