抗焦慮藥物（anxiolytics)主要用以減輕焦慮、緊張、恐懼、穩定情緒，兼有催眠鎮靜作用的藥物。其應用範圍廣泛，種類較多，目前應用最廣的為苯二氮類（benzodiazepines，BDZ)，其他還有丁螺環酮、β腎上腺素受體阻滯劑、普萘洛爾以及部分三環類抗抑鬱藥和抗精神病藥等。
一、苯二氮類
(一）藥理作用
其主要藥理作用是抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥和中樞性骨骼肌鬆弛作用。各種BDZ藥理作用近似，但有強弱之分，臨床宜根據其不同特點選擇使用。作用機製是苯二氮類藥物作用於γ-氨基丁酸(GABA)受體、苯二氮受體和氯離子通道的複合物。通過增強GABA的活性，進一步開放氯離子通道，增強GABA的突觸後抑製功能，從而起到中樞抑製作用。
(二）臨床應用
1.適應證和禁忌證。適應證：苯二氮類既是抗焦慮藥也是鎮靜催眠藥。臨床應用廣泛，用於治療各型神經症、各種失眠以及各種軀體疾病伴隨出現的焦慮、緊張、失眠、自主神經係統紊亂等症狀，也可用於各類伴焦慮、緊張、恐懼、失眠的精神病以及激越性抑鬱、輕性抑鬱的輔助治療。現已廣泛用於神經科、精神科、內科、外科、婦產科、皮膚科等以緩解緊張、焦慮、鎮靜、安眠及術前給藥。
(1)焦慮症。BDZ治療焦慮比其他藥如TCAs、MAOIs，SSRIs副作用小，且起效快，治療前1周即可見明顯改善。常用藥有地西洋、呋喃唑酮、阿普唑侖和勞拉西泮等。藥物選擇應根據焦慮性質、藥代學知識和患者的反應及副作用而定。但應注意長期服用的成癮性。
(2)失眠。BDZ對各種原因引起的失眠都有效。入睡困難者可選T1/2短的BDZ，如替巴西洋、艾可唑侖、三唑侖。早醒者可用氟西泮、硝西泮。氟西泮在美國一直是最常用的安眠藥之一，有助入睡和維持睡眠時間，毒作用較小，長期應用較其他BDZ耐受性好。三唑侖是作用時間最短的安眠藥，因很快在體內清除而無白天困倦受歡迎。但因易產生依賴性（尤其大劑量時），其應用已大為減少。
(3)抗癲。可選用硝西泮、地西泮和氯硝西洋，地西洋對癲持續狀態也有較好效果。
(4)內鏡檢査及麻醉前誘導。常用作用快的咪達唑侖、勞拉西泮和地西泮。
(5)戒酒。因和乙醇有交叉耐受性，而BDZ的心血管毒性和呼吸抑製作用輕，又有抗驚厥和緩解焦慮作用，故可作為戒酒標準治療。
(6)其他。氯硝西泮起效快，可作為鋰和抗精神病藥的輔佐藥，以控製急性躁狂和興奮躁動的精神患者。
禁忌證：凡有嚴重心血管疾病、腎病、藥物過敏、藥物依賴、妊娠前3個月、青光眼、重症肌無力、乙醇及中樞抑製劑使用時應禁用。梗死性呼吸疾病者禁用。兒童、分娩前及分娩中慎用。
2.用法和劑量。多數苯二氮類的半衰期較長，所以無須每日3次給藥，每日1次即可。或因病情需要，開始可以每日2～3次，病情改善後，可改為每日1次。苯二氮類治療開始時可用小劑量，3～4天加到治療量。急性期患者開始時劑量可稍大些，或靜脈給藥，以控製症狀。
3.維持治療。
神經症患者，病情常因心理社會因素而波動，症狀時重時輕。因此，苯二氮類藥物控製症狀後，無須長期應用，長期應用也不能預防疾病的複發。且長期應用易導致依賴性。撤藥宜逐漸緩慢進行，緩慢減藥後仍可維持較長時間的療效。