牛胰島素的合成方式是，分別合成A鏈21肽和B鏈30肽，再將A、B兩條肽鏈經還原、氧化連接
成牛胰島素。A鏈合成采取途徑：先分別獲得N端9肽和C端12肽，然後脫去12肽N端的保護基
，與9肽以疊氮法縮合成帶有保護基的A鏈。B鏈的合成，采取8+22的途徑，為了避免大鏈連
接時發生消旋，特在B8、B20、B23的甘氨酸殘基處分段，合成了以甘氨酸為
羧基末端的肽段：B1-8、B17-20、B21-23。在不得不用其他氨基酸為C
末端時，便盡量用疊氮法或者活化酯法接肽，以保證光學純度。
在合成A、B鏈的基礎上進行全合成。帶保護基的21肽和30肽衍生物分別用Na-液NH3處理後
，再用連四硫酸納和亞硫酸納進行S-磺酸化，經初步提純後得到21肽和30肽的SSO-3衍
生物。A鏈和B鏈按12∶10分子比混合，以摩爾的疏基乙酸還原，然後在空氣中氧化。其
物用小鼠驚厥法測定活力，為天然胰島素的12%～25%。此粗製品經酸性仲丁醇提取兩次
後，純度達到50%。產物在含鋅離子的緩衝液中結晶，得到的人工合成牛胰島素在結晶形狀
、電泳與層析行為、酶解圖譜以及生物活性(降低血糖性能與免疫性能)等方麵與天然牛胰島
素完全相同，這充分證明了合成的結晶產物就是胰島素。
恩格斯指出：“生命的起源必然是通過化學的途徑實現”。人工合成牛胰島素的成功，說
明人類在研究生命起源的曆程中又邁進了一大步。人工合成蛋白質的成功，是人類在認識生
命、揭開生命奧秘的征途上向前跨進了重要一步。它標誌著人工合成蛋白質的時代已經開始
了。
1958年，在中國曆史上是一個特殊的時代。在一個政治上處於困境、技術上缺乏基礎的艱苦
條件下，可想而知，中國的科學家以怎樣的毅力和拚搏精神攻克了邁向生命禁區的科學堡壘
!因此，可以說人工合成牛胰島素的成功，不僅反映出了中國科學家的聰明才智
和創造力，
而且也浸透著他們為此付出的心血和汗水。
近年來發展起來的固相多肽合成是控製合成技術上的一個重要進展。整個合成過程可以在程
控製的自動化固相多肽合成儀上進行。完全自動化，加速了多肽合成的步伐，縮短了合成的
時間。
胰島素的空間結構早已受到人們的重視。我國科學工作者，在1965年人工合成胰島素以後，
於1966年，在物理所、生物物理所和北京大學又組織了部分科學工作者，成立了胰島素晶體
結構研究協作組，開始了胰島素晶體結構測定的研究。當時生物大分子X射線研究在國際上
是一個新興領域，中國在這方麵的研究也是空白。經過幾年的努力，於1967年，成功地製備
了幾個質量較好的含汞、含鉛胰島素重原子衍生物，解決了測定胰島素晶體結構的一個關鍵
問題。1971年得到025納米分辨率的結構分析結果。隨後，1974年又完成了018納米、0
1
2納米分辨率的結構分析結果，使中國生物大分子的X射線晶體分析進入了國際先進行列。
科學技術發展史上，每一項新技術、新發明的創造，無不和研究方法的改進及實驗室的革新
有著密切的關係。
由人工合成胰島素派生的活性多肽研究也蓬蓬勃勃地發展起來了。已經人工合成的，除了催
產素、增血壓素、加壓素類似物外，還有促黃體素釋放激素、促甲狀腺素釋放激素、胰高血
糖素等多肽激素。此外，蛋白質的結構與功能的研究也在深入探索中。
人工合成胰島素的發明，使糖尿病患者重新看到希望和曙光，它為醫學作出了卓越的貢獻，
為病人帶來了福音。