（3）氯喹：
氯喹在40年代是用來治療瘧疾的藥物，後來用於治療類風濕關節炎。它具有減少炎症滲出，減輕關節症狀，防止關節攣縮，促進骨質再生的作用。氯喹屬於改變病程類藥物，具有抗炎及免疫抑製作用。作用緩慢，在服藥後1～2個月才開始有效，在2～6個月才有明顯效果。服用氯喹可使類風濕關節炎患者關節疼痛、腫脹及晨僵消失，實驗室檢查可見血沉、C反應蛋白下降或消失，使病情緩解，還能防止類風濕關節炎的發展。據報道，有效率可達60%～70%左右。
氯喹由腸道迅速吸收，經腎髒排出，在血漿中的半衰期為1周。臨床上常用的起始量為每日0.125克，1周後增至每日0.25克，維持1年以上。如半年無效，則應停藥而改用其他藥物治療。
氯喹有效率高，但副作用較多，臨床常見有以下的副作用。
1）眼部病變。服用氯喹後可出現眼部病變，表現為眼睛易疲勞、發脹、壓迫感及飛蚊症等。檢查角膜可見點狀物沉著或斑塊狀物沉著。嚴重者還可發生視網膜炎，而出現怕光、視力減退、視野縮小、夜盲或複視等病變。這些病變主要是由於氯喹和色素發生強烈結合而沉積於角膜、視網膜所致。但小劑量應用，隻要每日不超過0.25克，一般極少發生眼部的病變。故用藥時應每3～6個月作一次眼科檢查。
2）胃腸道刺激症狀。和多數治療類風濕的藥物相同，也有胃腸道的副作用，如出現食欲下降，惡心、嘔吐、上腹部不適，口角炎等症狀。
3）因抑製骨髓功能而出現貧血，血小板減少，白細胞減少。
4）極少數可出現血壓下降，心肌損害而出現心動過緩，心律紊亂及傳導阻滯等病變。
5）在神經係統方麵少數可有頭暈，耳鳴，乏力，嗜睡，甚至出現肌無力。
6）極少數有腎功能損害而出現蛋白尿，腎功能異常。
正因為氯喹副作用較多，因此應用時，應嚴格掌握藥量，密切觀察病情變化，及時調整用量或停藥。而那些有肝腎功能不全，患有視網膜病及妊娠婦女，不宜用氯喹。
（4）甲氨蝶呤：
現在用免疫抑製劑治療類風濕關節炎已經得到廣泛應用。而甲氨蝶呤就是最常用的治療類風濕關節炎的免疫抑製劑藥物。甲氨蝶呤為葉酸對抗劑，通過對二氫葉酸酶的競爭性結合，幹擾葉酸的正常代謝，阻礙細胞的脫氧核糖核酸的合成。
用甲氨蝶呤治療類風濕關節炎，可以較快地緩解症狀，降低血沉，改善骨的破壞，阻止病情發展。目前多采用小劑量療法。每周1次給藥，最初由5毫克開始，口服或加入20毫升生理鹽水中靜脈注射。以後每周遞增2.5毫克，直至10～15毫克，維持此量，治療3～6個月。通過3～6個月的治療，約有60%～70%患者可獲明顯療效。待顯效後可逐漸減量至每周2.5～5毫克以維持。
小劑量甲氨蝶呤亦可和小劑量青黴胺或瑞得聯用，也可和其他免疫抑製劑如氮芥、硫唑嘌呤聯合應用，這樣可以減少所用藥的劑量，減少其副作用，又能最大限度地發揮藥物作用，提高療效。
甲氨蝶呤的副作用同所有的免疫抑製劑的副作用相同，但因用量少，故對骨髓抑製及肝腎功能的毒性亦很小，多數僅有輕微的胃腸道反應或皮疹，通常不用停藥，隻要對症處理即可。但用藥期間，應定期檢查血象、肝、腎功能。肝炎患者應慎用，育齡女性患者應在停藥後半年以上方可懷孕，以免發生胎兒畸形。
（5）環磷酰胺：
環磷酰胺也是免疫抑製劑類藥物，治療類風濕關節炎也有肯定療效，它可以控製滑膜炎症，改善晨僵和關節功能。用藥方法有口服及靜脈注射兩種。口服可先從每日50毫克開始，每4～6周增加25毫克，最大劑量不應超過每日150毫克。口服易吸收，療程為3～6個月，亦可長至1年。如需靜脈注射，則每周兩次，每次100毫克。用藥獲顯效後可減少劑量以維持。
環磷酰胺的毒副作用主要是骨髓抑製及消化道反應，另外也可引起心髒毒性反應，發生心髒病變，個別還會發生膀胱炎，這是因為藥物從尿中排泄而刺激尿路的緣故。除此以外，也常見脫發、口腔炎、過敏反應等。但因治療類風濕關節炎的用量較少，故副作用多不嚴重。
在用藥時也應注意定期複查血象、肝、腎功能，並多飲水，以減少對尿路的毒性反應。
92治療類風濕關節炎的三線藥物
如上所述治療類風濕關節炎的一線藥物是一些非激素類抗炎藥，二線藥物是改變病程的慢作用藥，三線藥物就是腎上腺皮質激素類藥物。腎上腺皮質激素具有抗炎及抗過敏的作用，能抑製結締組織增生，降低毛細血管和細胞膜的通透性，減少炎症滲出。用皮質激素類藥物治療類風濕關節炎，對其發熱、關節疼痛、腫脹和晨僵有迅速而明顯的治療效果。但經數十年臨床實踐表明，腎上腺皮質激素不能治愈類風濕關節炎，不能阻止類風濕關節炎的進行性關節破壞的病情發展，也不能使類風濕因子轉為陰性。而且長期應用腎上腺皮質激素治療類風濕關節炎，也會產生很多副作用。因此，應用時應有嚴格的指征，切不可隨意濫用。
93腎上腺皮質激素的副作用
腎上腺皮質激素具有抗炎及抗過敏作用，被廣泛地應用於臨床，在有指征時亦可用於治療類風濕關節炎。但腎上腺皮質激素有很多副作用，嚴重時還可以致殘，甚至危及生命。它有以下各種副作用。
（1）對胃腸道有不良影響，可出現上腹部不適、疼痛、反酸、嘔吐，誘發或加重胃及十二指腸潰瘍，甚至導致潰瘍出血，穿孔。
（2）在心血管係統方麵可使患者血壓升高，或發生血管炎，動脈粥樣硬化，出現心悸，甚至心肌梗死，而危及生命。