正文 第三節 蘆薈色原酮類化合物的研究(2 / 3)

(2)抗氧化作用目前從植物中分離出的天然抗氧化成分很多,如苯乙烯酸衍生物,香豆素、類黃酮、兒茶素和維生素E等。美國Texas大學生命科學中心的Lee等通過一係列試驗,從蘆薈葉皮中提取、分離出一種色原酮成分,並通過在小白鼠的肝髒微粒和大腦均漿上的油脂過氧化試驗,表明其具有與α-生育酚相似的抗氧化活性。

(3)抑製酪氨酸酶活性最新的研究成果表明,蘆薈色原酮可以抑製輻射引起的白細胞損傷,並大大降低小鼠患白血病的可能性。蘆薈色原酮的抗輻射作用可以分為對人體內部的作用和對皮膚的作用:對人體內部的作用表現為抑製輻射後白細胞的減少,對皮膚的作用表現為抑製酪氨酸酶的產生。蘆薈色原酮可直接參與皮膚自身的生理活動,通過抑製皮膚受輻射後酪氨酸酶的產生來抵抗紫外線,而且它對皮膚幾乎沒有任何刺激,是一種純天然的抗輻射劑。

日本Fukuoka大學的Nobuyuki Okamura和Yagi教授也早在1996年就開始研究蘆薈色原酮的酪氨酸酶抑製作用。他們發現不同結構的色酮,具有不同的生物活性,並將其用作黑色素抑製劑,但是沒有進行進一步的抗癌活性試驗。

另外,美國Univera等多家醫藥公司的研究也表明,蘆薈色原酮具有抑製表皮生長因子(epidermal growth factor,EGF),促進DNA合成的作用,但並未指出究竟是哪一種或者哪幾種蘆薈色原酮成分具有這種作用。

目前國際上已開發的可以抑製酪氨酸酶活性從而阻斷癌細胞分裂信號的藥物很多,如黃酮、異黃酮類、肉桂酰胺類等。這些藥物雖然在抑製癌細胞繁殖方麵效果顯著,但大多數具有較嚴重的副作用。其中隻有一種藥物投放市場,即2001年5月美國FDA批準上市的格力衛克(Gleevec,Novartis Pharmaceuticals Corporation)。

蘆薈色原酮是天然植物的提取物,對蘆薈色酮藥理活性展開進一步研究,結合其抑製酪氨酸酶活性和抑製EGF促DNA合成的作用,研究其對與EGF及其受體EGFR過度表達相關的癌細胞失控生長的阻斷作用,進而把蘆薈色原酮開發成純天然、低毒副作用的抗腫瘤藥物,是一件具有重要意義的工作。

三、蘆薈色原酮的研究方法

1.色原酮類物質的提取

(1)溶劑萃取法由於色酮屬於黃酮類化合物,因此其萃取方法可以借鑒萃取黃酮所采用的方法。利用色原酮類化合物與混入雜質的極性不同,選用不同溶劑進行萃取,從而達到對粗提物初步純化的目的。有時溶劑萃取過程也可以用逆流分配法連續進行。常用的溶劑係統有:水-醋酸乙酯,水-二氯甲烷、正丁醇-石油醚等。

(2)堿提取酸沉澱法色原酮苷類雖具有一定極性,可溶於水,但卻難溶於酸性水,易溶於堿性水,故可用堿性水提取,再於堿水提取液中加入酸,色酮苷類即可沉澱析出。

(3)炭粉吸附法主要使用於苷類的精製工作。通常在植物的甲醇粗提取物中,分次加入活性炭,攪拌,靜置,直至定性檢查上清液無色原酮反應時為止。過濾,收集吸苷炭末,依次用沸甲醇、沸水、7%酚/水、15%酚/醇溶液進行洗脫,各部分洗脫液進行定性檢查(或用PPC鑒定)。通過對Baptisia Lecontei中的色原酮類化合物的研究證明,大部分色原酮苷類可用7%酚/水洗下。洗脫液經減壓蒸發濃縮至小體積,再用乙醚振搖除去殘留的酚,餘下水層減壓濃縮即得較純的色酮苷類成分。

(4)離子交換法離子交換法可用於除去色原酮類化合物中水溶性雜質,但近來較少應用。當色原酮的水溶液通過離子交換樹脂柱時,色原酮類化合物被吸附在樹脂上,而其他水溶性雜質可用水洗除。然後用甲醇將黃酮化合物從樹脂上洗脫下來。從大體積的稀醇水溶液中收集色酮類化合物采用樹脂法進行預處理是很適宜的。

樹脂法還可以用來精製色原酮類化合物與金屬離子形成的鹽類或絡合物。另外用鉛鹽法精製、分離黃酮時,也可以用陽離子交換樹脂柱進行脫鉛處理。