抗生素是微生物在生長繁殖過程中產生的一種物質，這種物質可以抑製或殺死其他一些微生物，微生物產生這種物質的真正目的還不大清楚，似乎是為了使自己能順利地生長繁殖，而不讓其他種類的微生物搶占自己的地盤。
黴菌是我們日常生活中經常見到的一類東西。例如我們吃的饅頭、麵包等食品，放久了就會看到上麵出現了白色、綠色、橘黃色或灰色的斑點，有的會長得比較大，有小米粒、大米粒或黃豆那樣大；在夏季潮濕的天氣，皮鞋上、木器上也會長出這些帶顏色的東西來，這就是黴菌的菌落。菌落是許多黴菌形成的集落，單個的黴菌非常小，我們不可能用肉眼看到。
人類很早就知道用發黴的東西來治療某些傷腫，例如我國的古醫書就有用黴豆腐治療瘡癤的記載。中世紀，西方人也知道用發黴的麵包塗敷化膿的傷口；一本1640年出版的英國醫書中，建議用黴菌來治療難治療的傷口。這說明古人已知黴菌可作為治療的藥物。但是知道一些黴菌能產生抗生素，並從中分離出多種療效很好的抗生素，還是20世紀30年代以後的事。
千萬不要以為，黴菌可以產生抗生素就可以不管不顧地吃那些發黴了的東西。有些黴菌可以產生有毒的化合物，例如一種叫黃曲黴的黴菌可以產生黃曲黴毒素，這種化合物可以誘發肝癌，是很危險的物質。黃曲黴易生長於糧食上麵，例如玉米、花生等。因此，發了黴的食品不可再吃。但是有一些經黴菌發酵後製成的食品，例如黃醬、醬豆腐等，是采用不產生毒性物質的黴菌發酵製成的，經上千年的經驗證明是無害的。
發現黴菌可產生抗菌物質（現在統稱為抗生素）的過程，是長期、曲折、困難的過程。