青黴素是抗生素的一種，是從青黴菌培養液中提製的藥物。醫療中常用的是青黴素的鈣鹽、鉀鹽或鈉鹽。青黴素對葡萄球菌、鏈球菌、淋球菌、肺炎雙球菌等均有抑製作用。青黴素的發現，引發了醫學界尋找抗菌素新藥的高潮，人類進入了合成新藥的時代。
1928年，英國細菌學家亞曆山大·弗萊明用葡萄球菌作實驗時，發現一些青黴的孢子汙染了他培養的葡萄球菌，而黴菌的周圍有一圈無葡萄球菌區。他研究後發現，該黴菌中有一種物質，即使稀釋800倍也能抑製細菌生長。通過鑒定，弗萊明知道了這種黴菌屬於青黴菌的一種。於是，他把經過過濾所得的含有這種黴菌分泌物的液體叫做“青黴素”。接著弗萊明又把這種黴菌接種到各種細菌的培養皿中，發現葡萄球菌、鏈球菌和白喉杆菌等都能被它抑製。經過一係列試驗和研究，弗萊明認為青黴素很可能成為一種可以全身應用的抗菌藥物。1929年，弗萊明發表論文報告了他的發現。直到今天，青黴素仍是流行最廣、應用最多的抗菌素。
青黴素的種類很多，大致可分2類。一類是從青黴素菌培養液中提取的，另一類是由化學方法合成的半合成青黴素，如新青黴素Ⅱ、氨苄青黴素、頭孢黴素等。常用的有青黴素鉀鹽及鈉鹽粉劑，性質穩定，一般可保存數年。這種粉劑易溶於水，但溶解24小時後除引起抗菌能力喪失外，還會分解產生各種致敏物質。因此，現配現用青黴素是非常重要的。
青黴素是應用廣泛的抗菌藥物，它本身毒性很小，但較常見的不良反應是藥物引起的過敏，嚴重的過敏反應甚至能致死。青黴素的抗菌作用是：低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對消滅鏈球菌、肺炎雙球菌、革蘭染色陽性球菌效果較好，對敏感的葡萄球菌及其他細菌也產生作用。在臨床上，青黴素對於治療肺炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、細菌性心內膜炎、骨髓炎、流行性腦膜炎、肺炎球菌腦膜炎、梅毒、回歸熱、淋病、炭疽、破傷風等疾病都有較好的療效。